4-NEMD

4-NEMD

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 ( S )-4-(1-ナフタレン-1-イルエチル) -1H-イミダゾール
CAS番号	156833-39-5^はい
PubChem CID	132110
ケムスパイダー	24531958^はい
ユニイ	H3R6PW4CUC
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID501237378
化学および物理データ
式	C 15 H 14 N 2
モル質量	222.291  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CN=CN3
InChI InChI=1S/C15H14N2/c1-11(15-9-16-10-17-15)13-8-4-6-12-5-2-3-7-14(12)13/h2-11H,1H3,(H,16,17)/t11-/m0/s1^はい キー:DZSQSLQSMKNVBV-NSHDSACASA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）（確認）

4-NEMDは、選択的α2アドレナリン受容体作動薬として作用する強力な鎮静薬である。デクスメデトミジンと近縁であるが、その効力はデクスメデトミジンより数倍強い。^[1]他のα2作動薬と同様に、鎮静作用と筋弛緩作用を示すが、呼吸抑制は起こさない。現在医療現場では使用されていないが、α2受容体の異なるサブタイプに選択性を持つ可能性のある、次世代α2作動薬の候補として研究されている。^{[2] [3] 2}つの異性体があり、メデトミジンと同様に、( S )異性体の方がより強力である。^[5] 4-NEMDは、米国軍によって麻酔薬としても研究されており、おそらく手術での使用が想定されているが、非致死性の無力化剤としての使用も考えられるが、公式には確認されていない。^[6]

参考文献

1. Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, Cupps TL, Lyon RA, Miller DD (1994年7月). 「4-[1-(1-ナフチル)エチル]-1H-イミダゾールのベンジル基修飾によるα1-およびα2-アドレナリン受容体に対する構造活性相関研究」. Journal of Medicinal Chemistry . 37 (15): 2328–33 . doi :10.1021/jm00041a011. PMID  7914537.
2. Zhang X, Yao XT, Dalton JT, Shams G, Lei L, Patil PN, et al. (1996年7月). 「α2アドレナリンリガンドとしてのメデトミジン類似体．2. メデトミジンの立体配座が制限されたナフタレン誘導体の設計、合成、および生物学的活性」. Journal of Medicinal Chemistry . 39 (15): 3001–13 . doi :10.1021/jm9506074. PMID  8709134.
3. Zhang X, De Los Angeles JE, He MY, Dalton JT, Shams G, Lei L, et al. (1997年9月). 「α2アドレナリンリガンドとしてのメデトミジン類似体」3. 一連の新しいメデトミジン類似体の合成と生物学的評価、および「メチルポケット」を含むα2アドレナリン受容体との潜在的な結合相互作用".医薬化学ジャーナル. 40 (19): 3014–24 . doi :10.1021/jm960642q. PMID  9301663.
4. Lalchandani SG, Zhang X, Hong SS, Liggett SB, Li W, Moore BM, et al. (2004年1月). 「ヒトα2アドレナリン受容体に対する選択的作動薬としてのメデトミジン類似体」.生化学薬理学. 67 (1): 87– 96. doi :10.1016/j.bcp.2003.08.043. PMID  14667931.
5. Hong SS, Romstedt KJ, Feller DR, Hsu FL, George C, Cupps TL, et al. (1992). 「4-[1-(1-ナフチル)エチル]-1H-イミダゾールの光学異性体の分解能とアドレナリン作動性」. Chirality . 4 (7): 432–8 . doi :10.1002/chir.530040706. PMID  1361151.
6. US 5151526、Hsu FL、Ashman WP、「4-(1-(1-ナフタレニル)エチル)-1H-イミダゾールの製造方法および麻酔剤としての使用」