アザステロイド

アザステロイドは、ステロイド環系の炭素原子の1つが窒素原子に置換されたステロイド誘導体の一種です。フィナステリドデュタステリドという2つのアザステロイドは、 5α還元酵素阻害剤として臨床的に使用されています。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

フィナステリドとデュタステリドは、2つのアザステロイド系医薬品です。それぞれの環系に含まれる窒素原子は赤で強調表示されています。

6-アザステロイドの中には有用な薬剤となる可能性があるが、まだ医薬品市場には出ていない。[ 4 ] [ 5 ]

参考文献

  1. ^エンリケ・ラヴィーナ(2011年1月11日)『創薬の進化:伝統医学から現代医薬品へ』ジョン・ワイリー・アンド・サンズ、183~189ページ。ISBN 978-3-527-32669-3
  2. ^ロジャー・S・カービー、ジョン・D・マッコーネル、ジョン・M・フィッツパトリック、クラウス・G・ローアボーン、ピーター・ボイル(2004年11月29日)。良性前立腺肥大症教科書、第2版。CRCプレス。321~32669-3。ISBN 978-1-901865-55-4
  3. ^ Singh, Shankar; Gauthier, Sylvain; Labrie, Fernand (2000). 「アンドロゲン受容体拮抗薬(抗アンドロゲン薬)の構造活性相関」Current Medicinal Chemistry 7 ( 2): 211– 247. doi : 10.2174/0929867003375371 . ISSN 0929-8673 . PMID 10637363  
  4. ^ Frye, Stephen V.; Haffner, Curt D.; Maloney, Patrick R.; Mook, Robert A.; Dorsey, GF; Hiner, Roger N.; Batchelor, Kenneth W.; Bramson, H. Neal; Stuart, J. Darren (1993). 「6-アザステロイド:ヒト1型および2型ステロイド5α-還元酵素の強力な二重阻害剤」. Journal of Medicinal Chemistry . 36 (26): 4313–5 . doi : 10.1021/jm00078a022 . PMID 8277514 . 
  5. ^ Frye, Stephen V.; Haffner, Curt D.; Maloney, Patrick R.; Mook, Robert A.; Dorsey, George F.; Hiner, Roger N.; Cribbs, Cindy M.; Wheeler, Thomas N.; Ray, John A. (1994). 「6-アザステロイド:ヒト5α-還元酵素1型および2型ならびにヒト副腎3β-ヒドロキシ-Δ5-ステロイド脱水素酵素/3-ケト-Δ5-ステロイドイソメラーゼ阻害における構造活性相関」. Journal of Medicinal Chemistry . 37 (15): 2352–60 . doi : 10.1021/jm00041a014 . PMID 8057283 .