8-クロロテオフィリン

8-クロロテオフィリン
8-クロロテオフィリンの骨格式
8-クロロテオフィリン分子の空間充填モデル
臨床データ
その他の名前
  • 1,3-ジメチル-8-クロロキサンチン
  • テオクラート
投与経路オーラル
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
識別子
  • 8-クロロ-1,3-ジメチル-7H-プリン-2,6-ジオン
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
ECHA 情報カード100.001.446
化学および物理データ
C 7 H 7 Cl N 4 O 2
モル質量214.61  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • Cn2c(=O)c1[nH]c(Cl)nc1n(C)c2=O
  • InChI=1S/C7H7ClN4O2/c1-11-4-3(9-6(8)10-4)5(13)12(2)7(11)14/h1-2H3,(H,9,10) チェックはい
  • キー:RYIGNEOBDRVTHA-UHFFFAOYSA-N チェックはい
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8-クロロテオフィリンは、 1,3-ジメチル-8-クロロキサンチンとしても知られ、キサンチン類に属する刺激であり、カフェインに類似した生理作用を有する。[ 1 ]主な用途は、ジフェンヒドラミンとの併用(塩)で制吐剤ジメンヒドリナート(ドラミン)に使用される。ジフェンヒドラミンは吐き気を軽減するが、眠気を引き起こすため、8-クロロテオフィリンの刺激作用はこの副作用を軽減する。[ 2 ]

8-クロロテオフィリンはキサンチン刺激薬として分類されているにもかかわらず、マウスにおいて通常、対照群を超える運動亢進を起こさず、血液脳関門をうまく通過しないようです。

8-クロロ基の修飾は薬理学的特性のために選択されたものではなく、キサンチンアミン基の酸性度を高めてジフェンヒドラミンと共塩を形成するために選択されたものである。[ 2 ]

この薬はプロメタジンとの配合剤としても販売されている。[ 3 ]

参考文献

  1. ^ Snyder SH, Katims JJ, Annau Z, Bruns RF, Daly JW (1981年5月). 「アデノシン受容体とメチルキサンチンの行動作用」 .米国科学アカデミー紀要. 78 (5): 3260–4 . Bibcode : 1981PNAS...78.3260S . doi : 10.1073/pnas.78.5.3260 . PMC  319541. PMID  6265942 .
  2. ^ a b Cusic JW (1949年6月3日). 「ドラマミンの化学に関するノート」. Science . 109 (2840): 574. doi : 10.1126/science.109.2840.574.a . PMID 17743285. S2CID 239515706 .  
  3. ^ https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=8461「塩酸塩とテオクレート(8-クロロテオフィリン)塩の両方の制吐作用は、乗り物酔いや術後嘔吐による吐き気の予防に使用されます。」