A-77636
A-77636
ステレオ、ケクレA-77636の骨格式
ステレオ、ケクレA-77636の骨格式
名前
推奨IUPAC名
(1 R ,3 S )-3-(アダマンタン-1-イル)-1-(アミノメチル)-1 H -2-ベンゾピラン-5,6-ジオール
識別子
  • 778546-51-3 チェックはい
  • 145307-34-2 ( HCl ) チェックはい
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
チェムブル
  • ChEMBL313530 ☒北
ケムスパイダー
  • 5036017 チェックはい
  • 6603703
  • 9951033  (HCl)
ユニイ
  • 8PDA66H6ZI チェックはい
  • WA6RGP1J4W  ( HCl ) チェックはい
  • DTXSID1043887
  • InChI=1S/C20H27NO3/c21-10-17-14-1-2-16(22)19(23)15(14)6-18(24-17)20-7-11-3-12(8-20)5-13(4-11)9-20/h1-2,11-13,17-18,22-23H,3-10,21H2/t11?,12?,13?,17-,18-,20?/m0/s1 チェックはい
    キー: QLJOSZATCBCBDR-DFKUFRTHSA-N チェックはい
  • InChI=1/C20H27NO3/c21-10-17-14-1-2-16(22)19(23)15(14)6-18(24-17)20-7-11-3-12(8-2) 0)5-13(4-11)9-20/h1-2,11-13,17-18,22-23H,3-10,21H2/t11?,12?,13?,17-,18-,20?/m0/s1
    キー: QLJOSZATCBCBDR-DFKUFRTHBM
  • Oc1ccc2c(c1O)C[C@H](O[C@H]2CN)C35CC4CC(C3)CC(C4)C5
プロパティ
C 20 H 27 N O 3
モル質量 329.440  g·mol −1
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。
☒北 検証する （何ですか  ？） チェックはい☒北
化合物

A-77636は、選択的D 1受容体完全作動薬として作用する合成 薬である。[1]動物実験では向知性作用、食欲抑制作用、報酬作用、抗パーキンソン病作用が認められるが、 [2] [3] [ 4] [5] [6]、その高い効力と長い作用持続時間により、D 1受容体のダウンレギュレーションとタキフィラキシーを引き起こす。[7] [8] [9]また、SKF-82,958などの他のD 1完全作動薬とは異なり、動物において場所嗜好性を生じない。[10] A-77636は、動物実験で部分的にコカインの代替となり、依存症治療における代替薬としての可能性が示唆されているが、[11]脳内のD 1受容体の役割の研究に使用されることでよく知られている。 [12] [13] [14]

参考文献

  1. ^ Kebabian JW, Britton DR, DeNinno MP, Perner R, Smith L, Jenner P, Schoenleber R, Williams M (1992年12月). 「A-77636：マーモセットにおける抗パーキンソン病活性を有する強力かつ選択的なドーパミンD1受容体作動薬」. European Journal of Pharmacology . 229 ( 2–3 ): 203–9 . doi :10.1016/0014-2999(92)90556-J. PMID  1362704.
  2. ^ Asin KE, Nikkel AL, Wirtshafter D (1994年2月). 「D1受容体作動薬の反復投与はコカイン誘発性運動活動およびc-fos発現を阻害する」. Brain Research . 637 ( 1–2 ): 342–4 . doi :10.1016/0006-8993(94)91258-0. PMID  7910104. S2CID  20197207.
  3. ^ Ranaldi R, Beninger RJ (1994年7月). 「D1およびD2アゴニストの全身および脳内注射による脳刺激報酬への効果」. Brain Research . 651 ( 1–2 ): 283–92 . doi :10.1016/0006-8993(94)90708-0. PMID  7922577. S2CID  18241791.
  4. ^ Grondin R, Bédard PJ, Britton DR, Shiosaki K (1997年8月). 「選択的ドーパミンD1受容体作動薬A-86929の潜在的治療的利用：パーキンソン病発症レボドパプライミングサルにおける急性期試験」. Neurology . 49 (2): 421–6 . doi :10.1212/wnl.49.2.421. PMID  9270571. S2CID  541898.
  5. ^ Cai JX, Arnsten AF (1997年10月). 「ドーパミンD1受容体作動薬A77636またはSKF81297の高齢サルの空間作業記憶に対する用量依存的影響」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 283 (1): 183–9 . PMID  9336323.
  6. ^ Cooper SJ, Al-Naser HA, Clifton PG (2006年2月). 「自由摂食ラットにおける食事パターン分析による選択的ドーパミンD1受容体作動薬A-77636の食欲抑制効果の検討」European Journal of Pharmacology 532 ( 3 ): 253–7 . doi :10.1016/j.ejphar.2005.11.046. PMID  16478622.
  7. ^ Lin CW, Bianchi BR, Miller TR, Stashko MA, Wang SS, Curzon P, Bednarz L, Asin KE, Britton DR (1996年3月). 「ドーパミンD1受容体の持続的活性化は受容体の長期的な脱感作に寄与する：A-77636を用いた研究」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 276 (3): 1022–9 . PMID  8786531.
  8. ^ Saklayen SS, Mabrouk OS, Pehek EA (2004年10月). 「黒質線条体ドーパミン放出の負のフィードバック制御：線条体D1受容体による媒介」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 311 (1): 342–8 . doi :10.1124/jpet.104.067991. PMID  15175419. S2CID  36903868.
  9. ^ Ryman-Rasmussen JP, Griffith A, Oloff S, Vaidehi N, Brown JT, Goddard WA, Mailman RB (2007年2月). 「ドーパミンD1受容体作動薬の機能選択性による内在化受容体の運命制御」. Neuropharmacology . 52 (2): 562– 75. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.08.028. PMC 1855220. PMID  17067639 . 
  10. ^ Graham DL, Hoppenot R, Hendryx A, Self DW (2007年4月). 「ラットにおけるコカイン場所嗜好性の発現および回復を誘導・調節するD1およびD2ドーパミン受容体作動薬の異なる能力」Psychopharmacology . 191 (3): 719–30 . doi :10.1007/s00213-006-0473-5. PMID  16835769. S2CID  21192319.
  11. ^ Chausmer AL, Katz JL (2002年1月). 「D1様アゴニストSKF 81297、SKF 82958、A-77636とコカインの相互作用の比較：げっ歯類における運動活動および薬物弁別試験」Psychopharmacology . 159 (2): 145– 53. doi :10.1007/s002130100896. PMID  11862342. S2CID  6788631.
  12. ^ Acquas E, Wilson C, Fibiger HC (1997年4月). 「非線条体ドーパミンD1受容体は生体内で線条体アセチルコリン放出を制御する」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (1): 360–8 . PMID  9103518.
  13. ^ Ruskin DN, Rawji SS, Walters JR (1998年7月). 「D1ドーパミン受容体完全作動薬の淡蒼球および黒質緻密部における発火頻度に対するin vivoでの効果：D1受容体選択性の試験および部分作動薬SKF 38393との比較」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 286 (1): 272–81 . PMID  9655869.
  14. ^ Bubser M, Fadel JR, Jackson LL, Meador-Woodruff JH, Jing D, Deutch AY (2005年6月). 「オレキシンニューロンのドーパミン作動性調節」(PDF) .ヨーロッパ神経科学誌. 21 (11): 2993– 3001. doi :10.1111/j.1460-9568.2005.04121.x. hdl : 2027.42/71513 . PMID  15978010. S2CID  11527186.


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