ルミネスピブ

ルミネスピブ
名前
	推奨IUPAC名 5-[2,4-ジヒドロキシ-5-(プロパン-2-イル)フェニル]-N-エチル-4-{4-[(モルホリン-4-イル)メチル]フェニル}-1,2-オキサゾール-3-カルボキサミド
	その他の名前 NVP-AUY-922; AUY922; VER-52296
識別子
CAS番号	747412-49-3 北;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:83656 はい;
チェムブル	ChEMBL252164 はい;
ケムスパイダー	21377936 はい;
ドラッグバンク	DB11881;
ケッグ	D10646 はい;
PubChem CID	135539077;
ユニイ	C6V1DAR5EB;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID001336117;
	InChI InChI=1S/C26H31N3O5/c1-4-27-26(32)24-23(18-7-5-17(6-8-18)15-29-9-11-33-12-10-29)25(34-2) 8-24)20-13-19(16(2)3)21(30)14-22(20)31/h5-8,13-14,16,30-31H,4,9-12,15H2,1-3H3,(H,27,32) はいキー: NDAZATDQFDPQBD-UHFFFAOYSA-N はい; InChI=1S/C26H31N3O5/c1-4-27-26(32)24-23(18-7-5-17(6-8-18)15-29-9-11-33-12-10-29)25(34-2) 8-24)20-13-19(16(2)3)21(30)14-22(20)31/h5-8,13-14,16,30-31H,4,9-12,15H2,1-3H3,(H,27,32);
	笑顔 CC(C)c1cc(c(O)cc1O)c2onc(C(=O)NCC)c2c3ccc(cc3)CN4CCOCC4;
プロパティ
化学式	C 26 H 31 N 3 O 5
モル質量	465.550 g·mol −1
外観	無色の固体
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。北検証する（何ですか？）はい北情報ボックスの参照

化合物

ルミネスピブ（INN ^[2]、以前はNVP-AUY922として知られていた）は、癌治療のための実験的候補薬です。これは、英国癌研究所と製薬会社Vernalis ^{[3]との共同研究によって発見され、}ノバルティス^[4]にライセンス供与されました。 2011年から2014年にかけて、第II相臨床試験が行われました。^[5]^{[6]化学的には、}レゾルシニルイソキサゾールアミドです^[6]

ルミネスピブは、熱ショックタンパク質90（Hsp90）^[1]の阻害剤です。Hsp90は、がん形成に関与する様々なタンパク質の修飾に関与するシャペロンタンパク質です。ルミネスピブは、前臨床試験において、様々な腫瘍型に対する有望な活性を示しています。^[7]^[8]^[9]^[10]

関連化合物NVP-HSP990は、初期の臨床試験で有効性が示されなかったため、2012年にノバルティスによって開発が中止されました。^[6]

参照

Hsp90阻害剤

参考文献

^ ab Brough, Paul A.; Aherne, Wynne; Barril, Xavier; Borgognoni, Jenifer; Boxall, Kathy; Cansfield, Julie E.; Cheung, Kwai-Ming J.; Collins, Ian; Davies, Nicholas GM (2008). 「4,5-ジアリールイソキサゾールHsp90シャペロン阻害剤：がん治療における潜在的治療薬」 . Journal of Medicinal Chemistry . 51 (2): 196– 218. doi :10.1021/jm701018h. PMID 18020435.
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[Brough-1] Brough, Paul A.; Aherne, Wynne; Barril, Xavier; Borgognoni, Jenifer; Boxall, Kathy; Cansfield, Julie E.; Cheung, Kwai-Ming J.; Collins, Ian; Davies, Nicholas GM (2008). 「4,5-ジアリールイソキサゾールHsp90シャペロン阻害剤：がん治療における潜在的治療薬」 . Journal of Medicinal Chemistry . 51 (2): 196– 218. doi :10.1021/jm701018h. PMID 18020435.

[2] 「WHO医薬品情報。医薬品物質の国際非商標名（INN）。推奨される国際非商標名：リスト70」（PDF）。世界保健機関。pp. 297–8。2016年7月16日閲覧。

[3] 「構造に基づくがん治療薬の設計」（PDF） . 米国がん研究所. 2011年6月25日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2011年10月25日閲覧。

[4] “AUY922”. Vernalis. 2011年9月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[5] 「小型株：ヴェルナリスの薬効促進」フィナンシャル・タイムズ、2011年7月19日。

[Sidera2014rev-6] Sidera, K.; Patsavoudi, E. (2014年1月). 「HSP90阻害剤：がん治療における現状と可能性」.抗がん剤発見に関する最近の特許. 9 (1): 1– 20. doi :10.2174/15748928113089990031. PMID 23312026.

[7] Jensen, Michael; Schoepfer, Joseph; Radimerski, Thomas; Massey, Andrew; Guy, Chantale T; Brueggen, Josef; Quadt, Cornelia; Buckler, Alan; Cozens, Robert (2008). 「NVP-AUY922：前臨床乳がんモデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示す低分子HSP90阻害剤」. Breast Cancer Research . 10 (2): R33. doi : 10.1186/bcr1996 . PMC 2397535. PMID 18430202 .

[8] Gaspar, N.; Sharp, SY; Eccles, SA; Gowan, S.; Popov, S.; Jones, C.; Pearson, A.; Vassal, G.; Workman, P. (2010). 「成人および小児神経膠芽腫における新規HSP90阻害剤NVP-AUY922の作用機序評価」. Molecular Cancer Therapeutics . 9 (5): 1219– 1233. doi :10.1158/1535-7163.MCT-09-0683. PMC 2875164. PMID 20457619 .

[9] 奥井、T;シモ、T;ニューメキシコ州ハッサン。深沢哲;クリオ、N;高岡、M;直本裕;佐々木亜（2011）．「口腔扁平上皮癌に対する新規HSP90阻害剤NVP-AUY922の抗腫瘍効果」。抗がん研究。31 (4) : 1197–204。PMID 21508365 。

[10] Eccles, SA; Massey, A.; Raynaud, FI; Sharp, SY; Box, G.; Valenti, M.; Patterson, L.; De Haven Brandon, A.; Gowan, S. (2008). 「NVP-AUY922：異種移植腫瘍の増殖、血管新生、転移に有効な新規熱ショックタンパク質90阻害剤」. Cancer Research . 68 (8): 2850– 2860. doi : 10.1158/0008-5472.CAN-07-5256 . PMID 18413753.