ゾリフロダシン
化合物

医薬品化合物
ゾリフロダシン
臨床データ
商号ヌゾルヴェンス
その他の名前AZD0914; ETX0914
ライセンスデータ

投与経路		オーラル
薬物クラス抗菌
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ97.8%
代謝肝臓
作用発現
  • 空腹時: 1.5～2.3時間
  • 給餌: 4時間
消失半減期5.3～6.3時間
排泄
識別子
  • (2' R ,4' S ,4'a S )-11'-フルオロ-2',4'-ジメチル-8'-[(4 S )-4-メチル-2-オキソ-1,3-オキサゾリジン-3-イル]-1',2',4',4'a-テトラヒドロ-6' H -スピロ[1,3-ジアジナン-5,5'-[1,4]オキサジノ[4,3- a ][1,2]オキサゾロ[4,5- g ]キノリン]-2,4,6-トリオン
PubChem CID
  • 76685216
ドラッグバンク
  • 12817
ユニイ
  • FWL2263R77
ケッグ
  • D11726
化学および物理データ
式C 22 H 22 F N 5 O 7
モル質量487.444  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • C[C@@H]1CN2[C@H]([C@@H](O1)C)C3(CC4=C2C(=C5C(=C4)C(=NO5)N6[C@H](COC6=O)C)F)C(=O)NC(=O)NC3=O
  • InChI=1S/C22H22FN5O7/c1-8-7-33-21(32)28(8)17-12-4-11-5-22(18(29)24-20(31)25-19(22)30)16-10(3)34-9(2) )6-27(16)14(11)13(23)15(12)35-26-17/h4,8-10,16H,5-7H2,1-3H3,(H2,24,25,29,30,31)/t8-,9+,10-,16+/m0/s1
  • キー:ZSWMIFNWDQEXDT-ZESJGQACSA-N

ゾリフロダシンは、ヌゾルベンスのブランド名で販売されており、抗生物質耐性淋菌（淋病）の治療に使用される抗生物質です。 [1] [2]細菌のII型トポイソメラーゼを阻害するという新たな作用機序を有しています。[3]ゾリフロダシンは、イノビバ・スペシャリティ・セラピューティクスと国際抗生物質研究開発パートナーシップ（GARDP）の官民パートナーシップの一環として開発されています。[4]

ゾリフロダシンは2025年12月に米国で医療用として承認されました。[1] [4]

医療用途

ゾリフロダシンは、体重77ポンド（35kg）以上の人の合併症のない泌尿生殖器淋病の治療に適応があります。 [1]

感受性細菌

ゾリフロダシンは、以下の細菌種に対して試験管内活性を示している： [5]

歴史

抗生物質活性を持つ化合物のハイスループットスクリーニングで発見された化合物 PNU-386607。

ファルマシア・アップジョン社で行われた全細胞抗菌活性を持つ化合物を同定することを目的としたハイスループットスクリーニングキャンペーンでは、ゾリフロダシンの前駆体である化合物PNU-286607が目的の活性を持つことが判明しました。[6]

アストラゼネカ社におけるその後の研究により、PNU-286607のニトロ芳香族を縮合ベンゾイソキサゾール環に置換できることが発見され[7] 、これにより複素環の3位に異なる基を導入することが可能となりました。この研究はエンタシス・ファーマシューティカルズ社で継続され、徹底的な最適化の結果、ETX0914 [8]が発見されました。ETX0914は臨床開発の過程でゾリフォダシンと改名されました。

参考文献

  1. ^ abcd 「FDA、淋病治療のための2つの経口療法を承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2025年12月12日。 2025年12月13日閲覧。 パブリックドメインこの記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
  2. ^ Taylor SN, Marrazzo J, Batteiger BE, Hook EW, Seña AC, Long J, et al. (2018年11月). 「尿路性器淋病の治療におけるゾリフロダシン（ETX0914）の単回投与」. The New England Journal of Medicine . 379 (19): 1835– 1845. doi : 10.1056/NEJMoa1706988 . hdl : 1805/19865 . PMID  30403954.
  3. ^ Basarab GS, Kern GH, McNulty J, Mueller JP, Lawrence K, Vishwanathan K, 他 (2015年7月). 「治療不能な淋病への対応：細菌性II型トポイソメラーゼに対する独自の作用機序を持つ画期的薬剤、ETX0914」. Scientific Reports . 5 11827. Bibcode :2015NatSR...511827B. doi :10.1038/srep11827. PMC 4501059. PMID 26168713  . 
  4. ^ ab Pierre G (2025年12月12日). 「Nuzolvence (Zoliflodacin) が米国FDAの承認を取得」.世界抗生物質研究開発パートナーシップ (GARDP) . 2025年12月13日閲覧。
  5. ^ Basarab GS, Kern GH, McNulty J, Mueller JP, Lawrence K, Vishwanathan K, et al. (2015年7月). 「治療不能な淋病への対応：細菌性II型トポイソメラーゼに対する明確な作用機序を持つ画期的薬剤ETX0914」. Scientific Reports . 5 (1) 11827. Bibcode :2015NatSR...511827B. doi :10.1038/srep11827. PMC 4501059. PMID 26168713  . 
  6. ^ Miller AA, Bundy GL, Mott JE, Skepner JE, Boyle TP, Harris DW, et al. (2008年8月). 「新しいクラスの細菌性トポイソメラーゼ阻害剤の祖であるQPT-1の発見と特性解析」. Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 52 (8): 2806– 2812. doi :10.1128/AAC.00247-08. PMC 2493097. PMID 18519725  . 
  7. ^ Basarab GS, Brassil P, Doig P, Galullo V, Haimes HB, Kern G, et al. (2014年11月). 「ベンゾイソキサゾール骨格を有する新規DNAジャイレース阻害スピロピリミジントリオン：SARおよびin vivo特性評価」. Journal of Medicinal Chemistry . 57 (21): 9078– 9095. doi :10.1021/jm501174m. PMID  25286019.
  8. ^ Basarab GS, Kern GH, McNulty J, Mueller JP, Lawrence K, Vishwanathan K, et al. (2015年7月). 「治療不能な淋病への対応：細菌性II型トポイソメラーゼに対する明確な作用機序を持つ画期的薬剤ETX0914」. Scientific Reports . 5 (1) 11827. Bibcode :2015NatSR...511827B. doi :10.1038/srep11827. PMC 4501059. PMID 26168713  . 

さらに読む

  • Luckey A, Balasegaram M, Barbee LA, Batteiger TA, Broadhurst H, Cohen SE, et al. (2025). 「合併症のない尿路性器淋病の治療におけるゾリフロダシンとセフトリアキソン＋アジスロマイシンの比較：国際ランダム化比較試験、非盲検、第3相、非劣性臨床試験」The Lancet . doi :10.1016/S0140-6736(25)01953-1.
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