アバレリックス

アバレリックス
臨床データ
商号	プレナキシス
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
; 投与経路	筋肉内注射
薬物クラス	GnRHアナログ; GnRH拮抗薬;抗ゴナドトロピン
ATCコード	L02BX01 ( WHO );
薬物動態データ
タンパク質結合	96～99%
識別子
	IUPAC名 N-アセチル-3-(2-ナフチル)-D-アラニル-4-クロロ-D-フェニルアラニル-3-(3-ピリジル)-D-アラニル-L-セリル-N-メチル-L-チロシル-D-アスパラギル-L-ロイシル-N6-イソプロピル-L-リジル-L-プロリル-D-アラニンアミド [1 ;
CAS番号	183552-38-7 北;
PubChem CID	16131215;
IUPHAR/BPS	1188;
ドラッグバンク	DB00106 はい;
ケムスパイダー	10482301 はい;
ユニイ	W486SJ5824;
ケッグ	D02738 はい;
チェビ	チェビ:337298 はい;
チェムブル	ChEMBL1252 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID20171443;
化学および物理データ
式	C 72 H 95 Cl N 14 O 14
モル質量	1 416 .09 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)N(C)C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](Cc2cccnc2)NC(=O)[C@@H](Cc3ccc(Cl)cc3)NC(=O)[C@@H](NCc5ccc4ccccc4c5)NC(C)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(C)C)C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N[C@H](C)C(N)=O;
	InChI InChI=1S/C72H95ClN14O14/c1-41(2)32-54(64(93)80-53(17-10-11-30-77-42(3)) 4)72(101)87-31-13-18-60(87)69(98)78-43(5)63(75)92)81-68(97)58(38-62(74) 91)84-70(99)61(37-46-22-27-52(90)28-23-46)86(7)71(100)59(40-88)85-67(96)57(36-48-14-12-29-76-39-48)83-66(95)56(34-45-20-25-51(73)26-21-45)82- 65(94)55(79-44(6)89)35-47-19-24-49-15-8-9-16-50(49)33-47/h8-9,12,14-16 、19-29、33、39、41-43、53-61、77、88、90H、10-11、13、17-18、30-32、34-38、40H2、1-7H 3,(H2,74,91)(H2,75,92)(H,78,98)(H,79,89)(H,80,93)(H,81,97)(H,82,94)(H,83,95)(H,84,99)(H,85,96)/t43-,53+,54+,55-,56-,57-,58-,59+,60+,61+/m1/s1 はい; キー:AIWRTTMUVOZGPW-HSPKUQOVSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

化合物

医薬品化合物

アバレリクスは、プレナキシスのブランド名で販売されており、ドイツとオランダで販売されている注射用ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬（GnRH拮抗薬）です。主に腫瘍学において、他の治療法がない進行性前立腺がん患者のテストステロン産生量を減らすために使用されます。 ^[2]^[3]

この薬はもともとPraecis Pharmaceuticals社によってPlenaxisとして販売されていましたが^[2] 、 2005年に販売承認を取得した後、現在はSpeciality European Pharma社によってドイツで販売されています^{[4] 。この薬は2003年に}米国で導入されましたが、売上が低迷し、重度のアレルギー反応の発生率が予想以上に高かったため、2005年5月に米国では販売が中止されました^[5]。ただし、ドイツとオランダでは引き続き販売されています^{[6] 。}

参照

ゴナドトロピン放出ホルモン受容体 § 拮抗薬

参考文献

^ 「アバレリックス」. PubChem . 2017年7月29日.
^ ab "Abarelix". Drugs.com . 2018年2月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年1月23日閲覧。
^ Boccon-Gibod L, van der Meulen E, Persson BE (2011年6月). 「前立腺がんにおけるゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬の使用に関する最新情報」. Therapeutic Advances in Urology . 3 (3): 127–40 . doi :10.1177/1756287211414457. PMC 3159401. PMID 21904569 .
^ Pharmazeutische Zeitung オンライン: Abarelix (ドイツ語)
^ Minev B (2011年1月13日). ヒトにおける癌治療：化学療法、生物学的療法、温熱療法、および補助療法. Springer Science & Business Media. pp. 182–. ISBN 978-90-481-9704-0。
^ 「アバレリックス」. Drugs.com . 2019年8月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年8月27日閲覧。

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[1] 「アバレリックス」. PubChem . 2017年7月29日.

[Drugs.com-2-2] "Abarelix". Drugs.com . 2018年2月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年1月23日閲覧。

[3] Boccon-Gibod L, van der Meulen E, Persson BE (2011年6月). 「前立腺がんにおけるゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬の使用に関する最新情報」. Therapeutic Advances in Urology . 3 (3): 127–40 . doi :10.1177/1756287211414457. PMC 3159401. PMID 21904569 .

[4] Pharmazeutische Zeitung オンライン: Abarelix (ドイツ語)

[Minev2011-5] Minev B (2011年1月13日). ヒトにおける癌治療：化学療法、生物学的療法、温熱療法、および補助療法. Springer Science & Business Media. pp. 182–. ISBN 978-90-481-9704-0。

[Drugs.com-6] 「アバレリックス」. Drugs.com . 2019年8月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2018年8月27日閲覧。