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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 3.4時間（静脈内）、7時間（経口） |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ChemSpider |
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| UNII |
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| KEGG |
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| ChEMBL |
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| CompToxダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学物理データ | |
| 化学式 | C 24 H 24 N 2 O 4 |
| モル質量 | 404.466 g·mol |
| 3Dモデル ( JSmol ) |
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| （確認） | |
アベカルニル（開発コード名ZK-112,119）は、β-カルボリンファミリーに属する抗不安 薬です。比較的最近開発された非ベンゾジアゼピン系薬剤の1つで、従来のベンゾジアゼピン系薬剤と同様の作用を有しますが、化学構造は全く異なります。GABAA受容体のベンゾジアゼピン部位に選択的に作用する部分作動薬です。[1]
開発
Abecarnil was originally developed as an anti-anxiety drug, but has not as yet been commercially developed for use in humans. It has mainly been used for research into the development of other new sedative and anxiolytic drugs. Investigations are continuing into its actions, and it is likely to be developed for use in the treatment of anxiety[2] and as a less addictive substitute drug for the treatment of benzodiazepine[3] and alcohol[4] addiction.
Pharmacology
Abecarnil is a relatively subtype-selective drug that produces primarily anxiolytic effects, with comparatively fewer sedative or muscle relaxant properties.[5][6] Additionally, it does not significantly potentiate the effects of alcohol.[7]
Potential advantages
Abecarnil may have fewer problems with tolerance and withdrawal compared to nonselective full agonist benzodiazepine acting drugs.[8]
The abuse potential of abecarnil is thought to be less than that of benzodiazepines,[9] with only mild withdrawal symptoms noted after abrupt discontinuation of treatment.[10]
Photoswitchable analog
アベカルニルの光スイッチ可能な類似体（アゾカルニル）は、野生型動物において光による神経抑制を局所的かつ可逆的に制御するために開発されました。 [11]
参照
参考文献
- ^ 小澤正之、中田雄一、杉町健、藪内史、赤井毅、水田栄治、他 (1994年3月). "げっ歯類および霊長類における新規抗不安薬β-カルボリンアベカルニルの薬理学的特性評価".日本薬理学会誌. 64 (3): 179–187 . doi : 10.1254/jjp.64.179 . PMID 7912751
- ^ Aufdembrinke B (1998). 「不安障害の治療における新規ベータカルボリン、アベカルニル」.英国精神医学ジャーナル. Supplement . 34 (34): 55–63 . doi :10.1192/S0007125000293537. PMID 9829018. S2CID 24311570
- ^ Pinna G, Galici R, Schneider HH, Stephens DN, Turski L (1997年3月). 「ベータカルボリン系アベカルニルへの代替によるアルプラゾラム依存症の予防」米国科学アカデミー紀要. 94 ( 6): 2719–2723 .書誌コード:1997PNAS...94.2719P. doi : 10.1073/pnas.94.6.2719 . PMC 20156. PMID 9122263
- ^ Jung ME, Wallis CJ, Gatch MB, Lal H (2000年6月). 「アベカルニルとアルプラゾラムはエタノール離脱によって誘発される不安様行動を回復させる」. Alcohol . 21 (2): 161–168 . doi :10.1016/S0741-8329(00)00079-3. PMID 10963939.
- ^ Krause W, Schütt B, Duka T (1990年5月). 「ヒトにおけるβ-カルボリン誘導体アベカルニルの薬物動態と急性忍容性」. Arzneimittel-Forschung . 40 (5): 529–532 . PMID 1974428
- ^ Duka T, Schütt B, Krause W, Dorow R, McDonald S, Fichte K (1993年4月). 「アベカルニル（新規β-カルボリン系抗不安薬）のヒト試験：安全性、忍容性、および予備的な薬理学的プロファイル」. British Journal of Clinical Pharmacology . 35 (4): 386– 394. doi :10.1111/j.1365-2125.1993.tb04155.x. PMC 1381549. PMID 8097921 .
- ^ Stephens DN, Schneider HH, Kehr W, Andrews JS, Rettig KJ, Turski L, et al. (1990年4月). 「アベカルニル：ベンゾジアゼピン受容体に作用する代謝的に安定で抗不安選択的なβ-カルボリン」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 253 (1): 334– 343. PMID 1970361.
- ^ Löscher W, Hönack D (1992年4月). 「ジアゼパムまたは新規抗不安薬・抗けいれん薬β-カルボリンアベカルニルを慢性投与されたイヌにおけるベンゾジアゼピン受容体拮抗薬による離脱症状の誘発」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 345 (4): 452–460 . doi :10.1007/BF00176624. PMID 1352384. S2CID 20486955
- ^ Sannerud CA, Ator NA, Griffiths RR (1992年10月). 「ヒヒにおけるアベカルニルの行動薬理学：自己注射、薬物識別、身体依存」.行動薬理学. 3 (5): 507–516 . doi :10.1097/00008877-199210000-00009. PMID 11224153. S2CID 32081258
- ^ Ballenger JC, McDonald S, Noyes R, Rickels K, Sussman N, Woods S, et al. (1991). 「全般性不安障害におけるベンゾジアゼピン部分作動薬アベカルニル（ZK 112-119）の最初の二重盲検プラセボ対照試験」Psychopharmacology Bulletin . 27 (2): 171–179 . PMID 1681563
- ^ Maleeva G, Nin-Hill A, Wirth U, Rustler K, Ranucci M, Opar E, 他 (2024年10月). 「野生型マウスにおける可逆的な神経抑制に対するGABAA受容体の光活性化アゴニスト増強剤」. Journal of the American Chemical Society . doi :10.1021/jacs.4c08446. PMC 11503767. PMID 39383450.
