 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | Emflex、その他多数 |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 約100% |
| タンパク質結合 | 80～90% |
| 代謝 | 加水分解、グルクロン酸抱合 |
| 消失半減期 | 4.5±2.8（最大16）時間 |
| 排泄 | 腎臓40% 、胆汁50% |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| PubChem CID |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニイ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムブル |
|
| CompToxダッシュボード （EPA） |
|
| ECHA 情報カード | 100.053.077 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 18 Cl N O 6 |
| モル質量 | 415.83 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| 融点 | 150～153℃（302～307℉） |
| |
| |
 N Y （これは何ですか？）（確認） | |
アセメタシンは、変形性関節症、関節リウマチ、腰痛、および術後疼痛の緩和に用いられる非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。メルク社がEmflexという商品名で製造しています。英国では2018年以降販売されていませんが[1] 、他の国では処方箋医薬品として入手可能です。[2]
医療用途
アセメタシンは、変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、その他の関節リウマチ性炎症の治療、術後疼痛、外傷後疼痛、痛風発作の治療に効果があることが証明されている。[3] [4]術後疼痛に対するアセメタシン単回投与は、研究によって十分に裏付けられていない。[5]
禁忌
禁忌は基本的に他のNSAIDsと同じです：過去にNSAIDsに対して過敏症反応を起こしたことのある人（典型的には喘息や皮膚反応）、胃腸出血や脳出血、消化性潰瘍、造血障害（貧血、白血球減少症）、妊娠後期。[3] [6]
副作用
一般的な副作用（患者の約1～10%に発生）には、NSAIDsに典型的な胃腸障害（吐き気、下痢、胃痛、消化性潰瘍など）、中枢神経系への影響（頭痛やめまいなど）、皮膚反応などがあります。消化管への忍容性は、関連薬であるインドメタシンよりも良好です。重度のアレルギー反応および造血障害は、患者の0.01%未満に発生します。[3] [4]
相互作用
NSAIDsに典型的な以下の相互作用が報告されている: [3] [4]
- その他のNSAIDs、コルチコステロイド：副作用の頻度の増加、特に消化性潰瘍および胃腸出血
- 利尿薬、ACE阻害薬、その他の降圧薬：これらの薬の有効性が低下する
- ACE阻害薬またはシクロスポリンを併用すると、腎機能障害のリスクが増加する
- ワルファリンなどの抗凝固薬：出血リスクの増加
- ジゴキシンおよびメトトレキサートの血漿濃度の上昇
- 血漿中のリチウム濃度の低下
薬理学
アセメタシンはシクロオキシゲナーゼ（COX）の阻害剤として作用し、抗炎症作用および鎮痛作用（鎮痛作用）を発揮します。体内で一部はインドメタシンに代謝され、インドメタシンもCOX阻害剤として作用します。同じメカニズムが、解熱作用および抗血小板作用（臨床的には使用されていませんが）に加え、NSAIDsに典型的な副作用にも関与しています。[3] [4]
アセメタシンの利点は、インドメタシンと比較して胃の損傷を軽減することである。これは、アセメタシンがロイコトリエンB4の合成と腫瘍壊死因子（TNF）の発現の増加に与える影響が少なく、白血球-内皮細胞接着の誘導が少ないためと考えられる。[7] [8]
薬物動態学
この物質は腸管から速やかに、そしてほぼ完全に吸収されます。血漿中濃度は2時間後に最高に達します。血漿タンパク質との結合率は80～90%です。滑液、膜、筋肉、骨における濃度は血中よりも高くなります。[3]
活性代謝物であるインドメタシンに加え、アセメタシンを塗布すると、インドメタシンとアセメタシンのO-デスメチル誘導体、デス-4-クロロベンゾイル誘導体、およびO-デスメチル-デス-4-クロロベンゾイル誘導体、ならびにこれらの物質のグルクロン酸抱合体（少なくとも部分的にUGT2B7酵素を介する[9] ）といった不活性代謝物が多数生成する。定常状態における排泄半減期は4.5±2.8時間（人によっては最大16時間）である。40%は腎臓から、50%は糞便から排泄される[3] [4] 。
化学
アセメタシンは、インドメタシンのグリコール酸 エステルです。わずかに黄色を帯びた微細な結晶性粉末で、融点は150～153℃（302～307°F）です。結晶多形性があり、4種類の無水結晶形（無水結晶形）と2種類の一水和結晶形が知られています。[4]
社会と文化
ブランド名
その他のブランド名には、Zadex（ハンガリー）、 Rheutrop（オーストリア）、Acemetadoc、Acephlogont、Azeat、Rantudil（ドイツ、ハンガリー、メキシコ、ポーランド、ポルトガル、トルコ）、Gamespir（ギリシャ）、Oldan、Reudol（スペイン）、Tilur（スイス）、ACEO（台湾）、Ost-map（エジプト）などがあります。
参考文献
- ^ 「痛みと炎症に効くアセメタシンカプセル - Emflex」2023年3月29日。
- ^ 国際医薬品名：アセメタシン。
- ^ abcdefg Haberfeld H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
- ^ abcdef Dinnendahl V、Fricke U、編。 （2003年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 1 (18 版)。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。
- ^ Moore RA, Derry S, McQuay HJ (2009年7月). 「成人の術後急性疼痛に対するアセメタシン単回経口投与」. The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2019 (3) CD007589. doi :10.1002/14651858.CD007589.pub2. PMC 4170991. PMID 19588437 .
- ^ Emflex に関する英国の医薬品情報。
- ^ チャベス＝ピニャ AE、マックナイト W、ディケイ M、カスタニェダ＝エルナンデス G、ウォレス JL (2007 年 11 月)。 「アセメタシンの抗炎症作用と胃内安全性の基礎となるメカニズム」。英国薬理学ジャーナル。152 (6): 930– 8.土井:10.1038/sj.bjp.0707451。PMC 2078220。PMID 17876306。
- ^ チャベス＝ピニャ AE、ヴォング L、マックナイト W、ディケイ M、ザナルド RC、オルティス MI、他。 （2008年11月）。 「白血球付着のシグナル伝達経路に対するアセメタシンの効果の欠如が、アセメタシンの胃腸への安全性を説明する可能性があります。」英国薬理学ジャーナル。155 (6): 857–64 .土井:10.1038/bjp.2008.316。PMC 2597236。PMID 18695646。
- ^ 「アセメタシン」 MediQ.ch . 2016年9月16日閲覧。
