アセチルデナフィル
アセチルデナフィル
臨床データ
メドラインプラスa699015
投与経路経口摂取
ATCコード
  • なし
法的地位
法的地位
  • 米国：未承認、未予定
識別子
  • 5-[2-エトキシ-5-[2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-アセチル]-フェニル]-1-メチル-3-プロピル-1,6-ジヒドロピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェビ
CompToxダッシュボード（EPA）
化学および物理データ
式C 25 H 34 N 6 O 3
モル質量466.586  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CCCc1nn(C)c3c1nc([nH]c3=O)-c2cc(ccc2OCC)C(=O)CN4CCN(CC)CC4
  • InChI=1S/C25H34N6O3/c1-5-8-19-22-23(29(4)28-19)25(33)27-24(26-22)18-15-17(9-10-21(18) )34-7-3)20(32)16-31-13-11-30(6-2)12-14-31/h9-10,15H,5-8,11-14,16H2,1-4H3,(H,26,27,33) チェックはい
  • キー:RRBRQNALHKQCAI-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

アセチルデナフィル（ホンデナフィル）は、ホスホジエステラーゼ阻害剤として作用する合成薬です。[ 1 ]これはシルデナフィル（バイアグラ）の類似体です。 [ 2 ]コンビニエンスストアで販売されている、性欲増進や勃起不全の緩和を謳う「ハーブ系媚薬」製品の様々なブランドから検出されています。[ 3 ]

シルデナフィルやバルデナフィルなどの認可されたPDE5阻害剤のさまざまなデザイナーアナログが、近年、市販のハーブ媚薬製品で検出されています。[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]これは、ほとんどの西側諸国で処方箋医薬品である勃起不全薬の販売に関する法的規制と、競合他社が特許所有者の許可（通常は発明者からのライセンスに基づく）を得た場合にのみこれらの薬を販売できるという特許保護の両方を回避し、通常は効果のないハーブ製品に効能を持ち込もうとする明らかな試みです。これらの化合物は、試験管内でPDE5阻害活性を示すことが実証されており、摂取した場合にも同様の効果があると考えられますが、ヒトまたは動物での正式なテストは行われておらず、安全性プロファイルが不明であるため、これらの製品の消費者に重大な健康リスクをもたらす可能性があります。[ 3 ] [ 8 ]このような成分を禁止する試みは、ほとんど成功していません。多くの法域では、化学的類似物質を規制する法律はありますが、麻薬やドーピング剤の類似物質のみを規制しています。しかしながら、少なくとも1件の訴訟により、製品が市場から撤去されました。[ 9 ]

参照

参考文献

  1. ^ 「アセチルデナフィル」ケイマンケミカル2017年3月26日閲覧。
  2. ^ Blok-Tip L, Zomer B, Bakker F, Hartog KD, Hamzink M, Ten Hove J, et al. (2004年8月). 「ハーブ製品中のシルデナフィル類似体の構造解明」.食品添加物と汚染物質. 21 (8): 737–48 . doi : 10.1080/02652030412331272467 . hdl : 10029/11381 . PMID 15370823. S2CID 45568769 .  
  3. ^ a bプーン WT、ラム YH、ライ CK、チャン AY、マック TW (2007 年 10 月)。 「勃起不全治療薬の類似体：十分に認識されていない脅威」。香港医報＝祥崗易雪坐志。13 ( 5) : 359–63。PMID 17914141 。 
  4. ^ Venhuis BJ, de Kaste D (2012年10月). 「食品サプリメントにおけるシルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルの新規類似体の検出に向けた10年に向けて：歴史、分析的側面、そして健康リスク」. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 69 : 196– 208. doi : 10.1016/j.jpba.2012.02.014 . PMID 22464558 . 
  5. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (2006年2月). 「栄養補助食品および栄養補助食品用プレミックスバルク粉末に含まれる合成ホスホジエステラーゼ5阻害剤の同時測定：ダイオードアレイ検出器付き高性能液体クロマトグラフィーおよび液体クロマトグラフィー-エレクトロスプレーイオン化タンデム質量分析法を用いた」 . Journal of Chromatography A. 1104 ( 1–2 ) : 113–22 . doi : 10.1016/j.chroma.2005.11.103 . PMID 16364350 . 
  6. ^ Gratz SR, Gamble BM, Flurer RA (2006). 「ハーブおよび医薬品マトリックス中のタダラフィル、バルデナフィル、シルデナフィルのデザイナードラッグ類似体構造解明のためのフーリエ変換イオンサイクロトロン共鳴質量分析法を用いた精密質量測定」 . Rapid Communications in Mass Spectrometry . 20 (15): 2317–27 . Bibcode : 2006RCMS...20.2317G . doi : 10.1002/rcm.2594 . PMID 16817245 . 
  7. ^ Hou P, Zou P, Low MY, Chan E, Koh HL (2006年9月). 「栄養補助食品として意図されたプレミックスバルク粉末からの新規アセチルデナフィル類似体の構造同定」 .食品添加物と汚染物質. 23 (9): 870–5 . doi : 10.1080/02652030600803856 . PMID 16901855. S2CID 35240702 .  
  8. ^ Oh SS, Zou P, Low MY, Koh HL (2006年11月). 「勃起不全治療薬ハーブ製品におけるシルデナフィル類似体の検出」 . Journal of Toxicology and Environmental Health. Part A. 69 ( 21): 1951–8 . Bibcode : 2006JTEHA..69.1951S . doi : 10.1080 / 15287390600751355 . PMID 16982533. S2CID 40831895 .  
  9. ^ Venhuis BJ、Blok-Tip L、de Kaste D (2008 年 5 月)。 「ハーブ媚薬のデザイナードラッグ」。法医学国際。177 ( 2–3 ): e25-7。土井：10.1016/j.forsciint.2007.11.007。PMID 18178354。 
「 https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=アセチルデナフィル&oldid= 1329237988」より取得