アシピモックス

アシピモックス
臨床データ
商号	オルベタム
AHFS / Drugs.com	英国の医薬品情報
投与経路	オーラル
ATCコード	C10AD06 ( WHO );
法的地位
法的地位	英国：POM（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	100%
タンパク質結合	なし
代謝	なし
消失半減期	フェーズ1：2時間フェーズ2：12～14時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 5-カルボキシ-2-メチル-1-オキシドピラジン-1-イウム;
CAS番号	51037-30-0 はい;
PubChem CID	5310993;
IUPHAR/BPS	1596;
ケムスパイダー	4470534 はい;
ユニイ	K9AY9IR2SD;
ケッグ	D07190 はい;
チェムブル	ChEMBL345714 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID2046202;
ECHA 情報カード	100.051.736
化学および物理データ
式	C 6 H 6 N 2 O 3
モル質量	154.125 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [O-][n+]1c(cnc(C(=O)O)c1)C;
	InChI InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5(6(9)10)3-8(4)11/h2-3H,1H3,(H,9,10) はい; キー:DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N はい;
	（確認する）

アシピモックス（欧州での商品名オルベタム）は、脂質低下剤として使用されるナイアシン誘導体です。トリグリセリド値を低下させ、HDLコレステロールを増加させます。推奨用量が標準用量のナイアシンと同等の効果を持つかどうかは不明ですが、ナイアシンよりも副作用は少ない可能性があります。

禁忌

ナイアシンや関連薬と同様に、最も一般的な副作用は、顔面紅潮（プロスタグランジンD2関連^[₂^] ）と消化不良などの胃腸障害で、少なくとも10%の患者に発生します。^[¹^]顔面紅潮は、アシピモックス服用の20～30分前にアスピリンを服用することで軽減できます。動悸も報告されています。高用量は頭痛を引き起こし、^{[ 3 ]}痛風を誘発する可能性^があります。ナイアシンとは対照的に、アシピモックスを高用量で服用した場合でも、耐糖能障害や肝機能障害は研究で認められていません。^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}

他の薬剤との相互作用は知られていません。理論的には、スタチン系薬剤やフィブラート系薬剤との併用は筋肉痛の発生率を高める可能性があります。アルコールは紅潮のリスクを高める可能性があります。^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}

ナイアシンと同様に、アシピモックスはナイアシン受容体1に作用し、トリグリセリドリパーゼを阻害します。これにより、血漿中の脂肪酸濃度と肝臓への脂肪酸流入が減少します。その結果、肝臓におけるVLDLコレステロールの産生が減少し、間接的に LDLコレステロールの減少とHDLコレステロールの増加につながります。^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

アシピモックスは腸管から完全に吸収されます。血漿タンパク質に結合せず、代謝もされません。排泄は2段階で起こり、第一段階の半減期は2時間、第二段階の半減期は12～14時間です。この物質は腎臓から排泄されます。^{[ 1 ]}

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^fハーバーフェルド H、編。（2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
^ ^a ^b Benyó Z, Gille A, Kero J, Csiky M, Suchánková MC, Nüsing RM, et al. (2005年12月). 「GPR109A (PUMA-G/HM74A) はニコチン酸誘発性紅潮を媒介する」 . The Journal of Clinical Investigation . 115 (12): 3634–40 . doi : 10.1172/JCI23626 . PMC 1297235. PMID 16322797 .
^ ^a ^b ^c Dinnendahl V、Fricke U、編。（1989年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 1（第6版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。