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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 20 H 26 N 2 O 5 S |
| モル質量 | 406.50 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
アラセプリル（INN）は、高血圧症の治療薬として適応のあるACE阻害薬です。この薬はカプトプリルとデスアセチルアラセプリルに代謝されます。[1]アラセプリルは主に高血圧症の治療に使用され、場合によっては腎血管性高血圧症の治療にも使用されます。その効果を最大限に高めるために、他の薬剤、特にチアジド系利尿薬などの他の降圧薬と併用されることがよくあります。[2]
作用機序
生体内では、アラセプリルは脱アセチル化を受けると、フェニルアラニンに類似したアミノ酸分子を失い、カプトプリルに変換されます。[3]カプトプリルは、2つの経路で血圧降下作用を発揮します。第一に、前駆分子であるアンジオテンシン1から、血管を収縮させる血管収縮薬であるアンジオテンシンIIへの変換を阻害します。第二に、カプトプリルは、血管を自然に弛緩させる血管拡張ペプチドであるブラジキニンの分解を阻害します。 [4]
合成
S-アセチルカプトプリル[64838-55-7](1)と(S)-tert-ブチル-2-アミノ-3-フェニルプロパノエート[16874-17-2](2)とのアミド形成によりPC86595505(3)が得られる。トリフルオロ酢酸による脱保護によりアラセプリル(4)の合成が完了した。
参考文献
- ^ 「アラセプリル」IBM Micromedex 2010年8月24日. 2022年6月23日閲覧。
- ^ 「アラセプリル」。DrugCentralオンライン医薬品概要。 2024年4月13日閲覧。
降圧作用を有するアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬です。本態性高血圧症または腎血管性高血圧症の治療に用いられます（通常、他の薬剤、特にチアジド系利尿薬と併用されます）。
- ^ Campese VM, Lakdawala RS (2017). 「透析患者における血圧コントロールの課題」. Nissenson AR, Fine RN (編).透析療法ハンドブック（第5版）. フィラデルフィア, ペンシルベニア州: Elsevier. pp. 603–626.e2. doi :10.1016/B978-0-323-39154-2.00053-9. ISBN 978-0-323-39154-2
アラセプリル、デラプリル、モベルトプリルなどのスルフィドリル基含有薬剤はプロドラッグであり、体内でカプトプリルに変換されます。これらのスルフィドリル基含有化合物は、カプトプリルよりも作用発現が遅く、持続時間が長くなります
。 - ^ 小高千穂, 水落毅 (2000年9月). 「アンジオテンシン変換酵素阻害剤カプトプリルはT細胞活性化シグナルを阻害することで活性化誘導性アポトーシスを阻害する」.臨床・実験免疫学. 121 (3): 515– 522. doi :10.1046/j.1365-2249.2000.01323.x. PMC 1905724. PMID 10971519 .
- ^ キャスター、J.;マンホールド、R.アラセプリル。ドラッグ・フット 1986、11、5、357。
- ^ 沢山忠弘 他EP0007477（1982年に大日本製薬株式会社へ）。
- ^ 沢山忠弘 他米国特許 4,248,883 (1981 年、大日本製薬株式会社)。
- ^ ニコレッタ・アルミランテ、他。 WO2004106300 (Nicox SA)。 65ページ。
- ^ 石倉 実; 太田 司; 寺島 正直 (1985). 「ジエチル(4-ピリジル)ボランを経由する4-アリールおよび4-ヘテロアリールピリジンの新規合成法」. CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN. 33 (11): 4755–4763. doi:10.1248/cpb.33.4755.
外部リンク
