 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ラストアカフト |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a611022 |
| ライセンスデータ |
|
投与経路 | 目薬 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 約2時間 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニイ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムブル |
|
| CompToxダッシュボード （EPA） |
|
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 21 N 3 O |
| モル質量 | 307.397 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
アルカフタジンは、ラスタカフトというブランド名で販売されており、目のかゆみを抑えるために使用される抗ヒスタミン薬です。 [1]これはH1ヒスタミン受容体拮抗薬です。[1]これは点眼薬として投与されます。[1]
2010年7月に米国で医療用として承認されました。[3]ジェネリック医薬品および市販薬として入手可能です。[4]
医療用途
アルカフタジンは、アレルギー性結膜炎に伴う痒みの予防に適応があります。 [1]
薬理学
アルカフタジンはヒスタミン受容体1の拮抗薬です。[1]受容体を阻害することで、アルカフタジンは眼のかゆみや充血を軽減し、アレルゲン曝露後の好酸球の集積を減少させることが示されています。 [5]アルカフタジンは、オロパタジン0.1%と比較して好酸球数を減少させ、動物モデルでは、アルカフタジン0.25%はプラセボと比較して上皮タンパク質E-カドヘドリン-1の発現を減少させました。E-カドヘリンの減少は、アレルギー性結膜炎の進行につながる接合部を減少させます。[6]
副作用
オロパタジンとアルカフタジンの有効性を比較した研究では、アルカフタジンの用量を0.05%、0.1%、そして0.25%と増加させても、副作用の用量反応的な増加は認められませんでした。アルカフタジン投与で最も多く認められた副作用は、投与部位の刺激感または刺痛感でした。[5]
薬物動態学
アルカフタジンは低濃度で局所（眼）に投与されるため、全身への影響は最小限に抑えられ、アルカフタジンの吸収が低いため全身蓄積も最小限に抑えられます。[7]
歴史
アルカフタジンをプラセボおよびオロパタジンと比較したところ、投与後7分および15分における結膜充血スコアにおいて臨床的に有意な減少を示したのはアルカフタジン0.25%のみでした。アルカフタジン0.05%、0.1%、0.25%はいずれもプラセボと比較して、眼瞼腫脹、結膜充血、眼のかゆみ／流涙を軽減しました。[5]
社会と文化
経済
アラガン社は、 2010年7月に米国食品医薬品局（FDA）の承認を受けた後、ラスタカフトの商標名でアルカフタジンの販売を開始しました。[8] 2012年3月までに、104,000人の患者に対して139,000枚の処方箋が発行され、アルカフタジンはエピナスチン（エレスタット）の売上を上回りました。[9]
法的地位
アルカフタジンは2010年7月に米国で医療用として承認されました。[1] [3]
参考文献
- ^ abcdefg 「Lastacaft- alcaftadine solution/ drops」. DailyMed . 2015年8月1日. 2020年6月10日閲覧。
- ^ 「Lastacaft- alcaftadine solution/ drops」. DailyMed . 2022年8月10日. 2024年5月20日閲覧。
- ^ ab 「医薬品承認パッケージ：ラスタカフト（アルカフタジン）点眼液 NDA #022134」。米国食品医薬品局（FDA） 1999年12月24日。2013年12月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年6月10日閲覧。
- ^ 「Lastacaftが店頭販売開始。数分で目のアレルギー性のかゆみを緩和し、その効果は16時間持続」PR Newswire（プレスリリース）。2022年3月15日。 2024年5月18日閲覧。
- ^ abc Greiner JV, Edwards-Swanson K, Ingerman A (2011年1月). 「急性アレルギー性結膜炎におけるアルカフタジン0.25%点眼液の点眼後15分および16時間後の評価：プラセボおよびオロパタジン0.1%との比較」. Clinical Ophthalmology . 5 : 87–93 . doi : 10.2147/OPTH.S15379 . PMC 3037035. PMID 21339800 .
- ^ Ono SJ, Lane K (2011年2月). 「マウスアレルギー性結膜炎モデルにおけるアルカフタジンとオロパタジンの結膜上皮および好酸球動員に対する効果の比較」. Drug Design, Development and Therapy . 5 : 77–84 . doi : 10.2147/DDDT.S15788 . PMC 3038998. PMID 21340041 .
- ^ 「アルカフタジン」。米国臨床薬理学審査局。2009年11月28日。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：ラスタカフト（アルカフタジン）点眼液 NDA #022134」米国食品医薬品局（FDA） 1999年12月24日. 2020年6月10日閲覧。
- ^ 「ラスタカフト（アルカフタジン点眼液0.25%）」（PDF） .医薬品使用レビュー. 米国食品医薬品局（FDA）. 2012年6月21日. オリジナル（PDF）から2017年2月15日時点のアーカイブ。
