グリセロホスホリルコリン

グリセロホスホリルコリン

臨床データ
ATCコード	N07AX02 ( WHO )
法的地位
法的地位	一般的に：市販薬（OTC）
識別子
IUPAC名 [( 2R )-2,3-ジヒドロキシプロピル]-2-トリメチルアザニウムミルエチルホスフェート
CAS番号	28319-77-9^いいえ
PubChem CID	657272
ケムスパイダー	571409^はい
ユニイ	60M22SGW66
ChEBI	CHEBI:55397^はい
ChEMBL	ChEMBL1567463^いいえ
コンプトックスダッシュボード （EPA）	DTXSID70951010
ECHA情報カード	100.044.496
化学的および物理的データ
化学式	C 8 H 20 N O 6 P
モル質量	257.223  g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像
スマイル [O-]P(=O)(OC[C@H](O)CO)OCC[N+](C)(C)C
InChI InChI=1S/C8H20NO6P/c1-9(2,3)4-5-14-16(12,13)​​15-7-8(11)6-10/h8,10-11H,4-7H2,1-3H3/t8-/m1/s1^はい キー：SUHOQUVVVLNYQR-MRVPVSSYSA-N^はい
^いいえはい （これは何ですか？）（確認）

L -α-グリセロホスホリルコリン（ α-GPC、コリンアルフォセレート、 sn-グリセロ-3-ホスホコリン）は、脳内に存在する天然のコリン化合物です。また、副交感神経刺激性 アセチルコリンの前駆体で^{もあり[1]、}アルツハイマー病^[2]やその他の認知症^[3]の治療薬としての可能性について研究されています

アルファGPCは、血液脳関門を通過してコリンを脳へ速やかに送達し、アセチルコリンの生合成前駆物質です。^[2]ほとんどの国では処方箋なしで購入できます。FDA （米国食品医薬品局）は、1人1日あたり196.2 mg以下の摂取は、一般的に安全と認められる（GRAS）と判定しました。^[4]

製造

工業的には、α-GPCは、ホスファチジルコリンを豊富に含む大豆リン脂質を化学的または酵素的に脱アシル化し、続いてクロマトグラフィーで精製することによって製造されます。α-GPCは、高度に精製された大豆レシチンや精製されたヒマワリレシチンから少量抽出することもできます。 ^{[5] [6]}

安全性

韓国で1,200万人を対象とした後ろ向きコホート研究では、α-GPC使用者は脳卒中のリスクが高い（46%高い）ことが明らかになりました。著者らは、腸内細菌叢の乱れによりα-GPCが消化管でトリメチルアミン（TMA）に代謝され、肝臓でトリメチルアミンN-オキシド（TMAO）に変換され、心血管系の健康に影響を与える可能性を示唆しています。しかし、 α-GPCは既存の健康リスクを持つ人に処方されることが多いため、この研究は交絡因子の影響を受ける可能性があることも指摘しています。 ^[7]

その後のシステマティックレビューとメタアナリシスでは、韓国のコホート研究の統計解析が疑問視され、不正確であると批判されました。このレビューでは、α-GPCは安全性と忍容性が良好であり、神経起源の認知症、成人発症型血管性認知症、およびアルツハイマー病の患者の認知機能と日常生活の改善に有効であると結論付けられました。^[8]

参考文献

1. De Jesus Moreno Moreno M (2003年1月). 「アセチルコリン前駆体コリンアルホスセレートによる治療後の軽度から中等度のアルツハイマー型認知症における認知機能の改善：多施設共同二重盲検ランダム化プラセボ対照試験」. Clinical Therapeutics . 25 (1): 178–93 . doi :10.1016/S0149-2918(03)90023-3. PMID  12637119
2. Parnetti L, Mignini F, Tomassoni D, Traini E, Amenta F (2007年6月). 「血管性認知障害の治療におけるコリン作動性前駆物質：無効なアプローチか、それとも再評価の必要性か？」Journal of the Neurological Sciences . 257 ( 1–2 ): 264–9 . doi :10.1016/j.jns.2007.01.043. PMID  17331541. S2CID  34661218.
3. Doggrell SA, Evans S (2003年10月). 「神経伝達調節による認知症の治療」.治験薬に関する専門家意見. 12 (10): 1633–54 . doi :10.1517/13543784.12.10.1633. PMID  14519085. S2CID  46175609.
4. 「AlphaSize® Alpha-グリセリルホスホリルコリンの使用に関するGRAS（一般的に安全と認められる）判定」（PDF） 。米国食品医薬品局。2012年1月25日。2013年12月24日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。
5. Traini E, Bramanti V, Amenta F (2013年12月). 「コリン・アルホスセレート（α-グリセリル-ホスホリル-コリン）は、認知機能向上剤として依然として興味深いプロファイルを持つ、古くからあるコリン含有リン脂質である」. Current Alzheimer Research . 10 (10): 1070–9 . doi :10.2174/15672050113106660173. PMID  24156263.
6. Scapicchio PL (2013年7月). 「コリンアルホスセレートプロファイルの再考：認知症における新たな視点と役割？」国際神経科学ジャーナル. 123 (7): 444–9 . doi :10.3109/00207454.2013.765870. PMID  23387341.
7. Lee G, Choi S, Chang J, Choi D, Son JS, Kim K, 他 (2021年11月). 「L-αグリセリルホスホリルコリンと10年後の脳卒中リスクとの関連」. JAMA Network Open . 4 (11): e2136008. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2021.36008 . ISSN  2574-3805. PMC 8613599. PMID 34817582.  S2CID 244529061  . 
8. Sagaro GG, Traini E, Amenta F (2023-03-07). 「成人発症認知機能障害に対するコリンアルホスセレートの作用：系統的レビューとメタアナリシス」Journal of Alzheimer's Disease . 92 (1): 59– 70. doi : 10.3233/JAD-221189 . PMC 10041421 . PMID  36683513. S2CID  256104555. 

外部リンク

• PsychonautWikiのAlpha-GPC