アナセトラピブ

アナセトラピブ
名前
	推奨IUPAC名 (4 S ,5 R )-5-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-3-{[4′-フルオロ-2′-メトキシ-5′-(プロパン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)[1,1′-ビフェニル]-2-イル]メチル}-4-メチル-1,3-オキサゾリジン-2-オン
	その他の名前 MK-0859
識別子
CAS番号	875446-37-0 はい;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムブル	ChEMBL1800807 北;
ケムスパイダー	9731205 はい;
ケッグ	D08855 はい;
PubChem CID	11556427;
ユニイ	P7T269PR6S はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID90236452;
	InChI InChI=1S/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9-17(21)13-41-15(3) )26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/h5-12,14-15,26H,13H2,1-4H3/t15-,26-/m0/s1 はいキー: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCSA-N はい; InChI=1/C30H25F10NO3/c1-14(2)22-11-23(25(43-4)12-24(22)31)21-6-5-18(28(32,33)34)9-17(21)13-41-15(3) 26(44-27(41)42)16-7-19(29(35,36)37)10-20(8-16)30(38,39)40/h5-12,14-15,26H,13H2,1-4H3/t15-,26-/m0/s1 キー: MZZLGJHLQGUVPN-HAWMADMCBN;
	笑顔 O=C2O[C@H](c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)[C@@H](N2Cc4c(c3cc(c(F)cc3OC)C(C)C)ccc(c4)C(F)(F)F)C;
プロパティ
化学式	C 30 H 25 F 10 NO 3
モル質量	637.51 g·mol −1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。北検証する（何ですか？）はい北情報ボックスの参照

化合物

アナセトラピブは、心血管疾患の予防を目的として高コレステロール血症の治療薬として開発されていたCETP阻害剤です。^{[1] 2017年に}メルク社によって開発は中止されました。^[2]

証拠

2017年のREVEAL試験では、アナセトラピブが、過去に急性冠動脈イベントを経験した高リスク患者の心臓発作の再発リスクを低下させることが示されました。^[3]

その他のCETP阻害剤：^[要出典]

トルセトラピブは2006年12月までファイザー社によって開発されていましたが、許容できない血圧の上昇を引き起こし、心血管系に悪影響を及ぼしました。
ダルセトラピブは、2012 年 5 月までホフマン・ラ・ロシュ社によって開発されていました。血圧は上昇せず、HDL は上昇しましたが、臨床的に意味のある有効性は示されませんでした。
エバセトラピブは2015年10月までイーライリリー社によって開発されていました。

^ Gutstein DE, Krishna R, Johns D, et al. (2012). 「新規CETP阻害剤アナセトラピブ：心血管リスク低減への新たなアプローチの追求」 . Clinical Pharmacology & Therapeutics . 91 (1): 109– 122. doi :10.1038/clpt.2011.271. PMID 22130116. S2CID 36510986.
^ 「メルク社、コレステロール治療薬の承認申請は行わないと表明」ロイター2017年 2017年10月18日閲覧。
^ Filippatos, TD; Kei, A; Elisaf, MS (2017年9月29日). 「アナセトラピブ、新規CETP阻害剤：脂質異常症管理の新たなツールか？」. Diseases . 5 (4): 21. doi : 10.3390/diseases5040021 . PMC 5750532 . PMID 28961179.

WO 2007005572、Miller, Ross A. & Cote, Aaron S.、「CETP 阻害剤の合成方法」、2007 年 1 月 11 日公開、Merck & Co. Inc.に譲渡。