アンドロゲン合成阻害剤は、テストステロンやジヒドロテストステロン(DHT)などのアンドロゲンの酵素合成を阻害する薬剤の一種です。[1]アンドロゲン合成阻害剤には以下のものがあります。
- CYP17A1阻害剤(17α-ヒドロキシラーゼ/17,20-リアーゼ阻害剤):プレグナンからのアンドロゲン合成を阻害する[1]
- 3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤(3β-HSD阻害剤):デヒドロエピアンドロステロン(DHEA)やアンドロステンジオールなどの弱いアンドロゲンが、テストステロンなどのより強力なアンドロゲンに変換されるのを阻害します。
- コレステロール側鎖切断酵素阻害剤(P450SCC/CYP11A1阻害剤):コレステロールからのプレグネノロンの合成を阻害し、それによってアンドロゲンを含むほとんどのステロイドホルモン(プレグネノロン由来)の合成を阻害する。
- 17β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤(17β-HSD阻害剤):アンドロゲンの相互変換を阻害し、効果の弱いアンドロステンジオンからテストステロンの合成も阻害する。
- 5α還元酵素阻害剤(5α-RI、SRD5A阻害剤):テストステロンからより強力なDHTへの変換を阻害する
- ステロイドスルファターゼ阻害剤(STS阻害剤):不活性アンドロゲン硫酸塩がテストステロンのような活性アンドロゲンに変換されるのを阻害する
コレステロール合成阻害剤は、コレステロールの生成を阻害することでアンドロゲンの生成を減らすこともできます。
アンドロゲン合成阻害剤は、前立腺肥大症、前立腺癌、[1] 男性型脱毛症、多毛症、思春期早発症、高アンドロゲン症などのアンドロゲン依存性疾患の治療に医療用途があります。
アンドロゲンはエストロゲンの内因性 前駆物質であるため、アンドロゲン合成阻害剤はエストロゲン合成阻害剤としても機能し、エストロゲンの生成とレベルを低下させます。
参照
参考文献