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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | δ 9(11) -11-デオキシコルチゾール 21-酢酸塩; 17α,21-ジヒドロキシ-δ 9(11) -プロゲステロン 21-酢酸塩; 17α,21-ジヒドロキシプレグナ-4,9(11)-ジエン-3,20-ジオン 21-酢酸塩 |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | 硝子体内 デポ注射 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| パブケムSID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.028.920 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 23 H 30 O 5 |
| モル質量 | 386.488 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
アネコルタブ（rINN）/ æ n ə ˈ k ɔːr t eɪ v /は、滲出型（ウェット型）加齢黄斑変性症の治療に用いられる新規血管新生阻害剤です。コルチコステロイドである酢酸ヒドロコルチゾンと化学構造が類似していますが、グルココルチコイド活性は持ちません。[1]承認された場合、アルコン社からアネコルタブ酢酸デポ懸濁液としてRetaaneという商品名で販売されます。2010年以降、開発の報告はありません。[1]
潜在的な用途
湿性加齢黄斑変性（別名、新生血管性加齢黄斑変性）の治療に加えて、乾性加齢黄斑変性の潜在的な治療法として、また眼ステロイド注射関連緑内障の眼の眼圧を下げるための治療法としても評価されています。[2]
合成
アネコルタブ酢酸塩は、17-オキソステロイドから合成されるだけでなく、コルチゾールの11-βヒドロキシルを還元して炭素9と11の間の二重結合を形成し、炭素21に酢酸基を付加することでも得られる。この結果、グルココルチコイド活性もミネラルコルチコイド活性も持たない分子が得られる。[2]
FDA申請履歴
アルコン社が製造するRetaane（アネコルタブ酢酸エステル15mgデポ懸濁液）は、ファストトラック指定製品であり、FDAのパイロット継続販売申請（CMA）プログラムの対象医薬品でもありました。このプログラムは、市場に投入され、大きなアンメットメディカルニーズを適応症とする医薬品を登録することが多いプログラムです。これにより、RetaaneはFDAに「ローリング」方式の新薬申請を提出することができました。ローリング方式では、化学・製造・品質管理（CMC）、前臨床、臨床の各ユニットが、一つの大きな文書としてではなく、完了するごとに審査されます。これにより、FDAは提出から6ヶ月以内に各ユニットを審査できます。アルコン社は2003年にCMCユニットを、2004年に前臨床および臨床ユニットを最初に申請しました。2005年、アルコン社はRetaaneのNDA承認書を受領したと発表しました。[要出典]
2007年、アルコンはRetaaneの滲出型加齢黄斑変性（AMD）治療への適応に関する承認書を取得しましたが、最終承認には追加の臨床試験の完了が必要でした。そのため、アルコンは酢酸アネコルタブリスク低減試験（AART）を支援しました。この試験は、Retaaneが滲出型AMDの滲出型への進行を抑制する有効性を検討したもので、2008年に終了しました。[4] [5]
2008年、アルコンは、加齢黄斑変性に伴う視力を脅かす脈絡膜新生血管の発症予防を目的としたアネコルタブ酢酸塩の開発を中止すると発表しました。[6] 2009年には、アルコンは緑内障に伴う眼圧を下げるための同薬の開発終了を発表しました。[7] [より良い情報源が必要]現在、アネコルタブ酢酸塩は市場に出ておらず、治療目的での製造も行われていません。[8] [より良い情報源が必要]
配達
リタアンデポは、黄斑付近の強膜に薬剤を送達する後部強膜傍デポ（PJD）を介して投与されます。この投与方法により、眼内感染症のリスクと網膜剥離のリスクを低減できます。投与方法が優れているだけでなく、リタアンは、同様の適応症で使用される他の血管新生阻害剤と比較して、年間9～12回の投与ではなく、6ヶ月に1回の投与で済みます。これにより、患者の服薬コンプライアンスが向上します。[9]
参照
参考文献
- ^ ab [1] [リンク切れ]
- ^ Robin AL, Suan EP, Sjaarda RN, Callanan DG, Defaller J (2009年2月). 「ステロイド点眼関連緑内障患者におけるアネコルタブ酢酸塩による眼圧低下」Arch. Ophthalmol . 127 (2): 173–8 . doi : 10.1001/archophthalmol.2008.595 . PMID 19204235.
- ^ Reid JG, Debiak-Krook T (1990). 「17-オキソステロイドからのコルチコイド」. Tetrahedron Lett . 31 (26): 3669– 3672. doi :10.1016/S0040-4039(00)97440-9.
- ^ 「滲出性加齢黄斑変性（AMD）の進行リスクのあるシンガポール人患者における酢酸アネコルタブデポ懸濁液（15mgまたは30mg）の後部強膜近傍投与と偽投与の有効性と安全性の比較」Clinicaltrials.gov、2012年11月27日。
- ^ 「アルコン、ウェットAMD治療薬Retaane懸濁液に関するFDAの決定を受領」Drugs.com 2007年9月24日
- ^ 「アルコン、加齢黄斑変性症治療薬アネコルタブ酢酸塩の開発を中止」（PDF） Sec.gov 2022年3月16日閲覧。
- ^ 「ニュース」. Businesswire.com (プレスリリース) . 2022年3月16日閲覧。
- ^ 「アルコン公式サイト：革新的なアイケア治療の開発」Alcon.com . 2022年3月16日閲覧。
- ^ Kaiser PK, Goldberg MF, Davis AA (2007年1月). 「アネコルタブ酢酸塩の後強膜傍デポ投与」. Surv Ophthalmol . 52 (Suppl 1): S62–9. doi :10.1016/j.survophthal.2006.10.015. PMID 17240258.
