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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 100％（静脈内） |
| タンパク質結合 | 54% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 39分と51分 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.166.378 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 23 H 36 N 6 O 5 S |
| モル質量 | 508.64 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
アルガトロバンは、低分子直接トロンビン阻害薬である抗凝固薬です。[3] 2000年、アルガトロバンは米国食品医薬品局（FDA）により、ヘパリン誘発性血小板減少症（HIT）患者の血栓症予防または治療薬として承認されました。2002年には、HIT患者またはHIT発症リスクのある患者に対する経皮的冠動脈インターベンション（PCI）中のアルガトロバンの使用が承認されました。2012年には、英国医薬品・医療製品規制庁（MHRA）により、非経口抗血栓療法を必要とするヘパリン誘発性血小板減少症II型（HIT）患者の抗凝固薬として承認されました。[4]
アルガトロバンは静脈内投与され、血漿中濃度は1～3時間で定常状態に達します。[5]アルガトロバンは肝臓で代謝され、半減期は約50分です。PTT （持続時間）でモニタリングされます。肝臓で代謝されるため、腎機能障害のある患者にも使用できます。（これは、主に腎排泄される直接トロンビン阻害薬である レピルジンとは対照的です。）
ヘパリン誘発性血小板減少症患者におけるワルファリンへの移行
アルガトロバンは、血栓症およびヘパリン誘発性血小板減少症の患者における抗凝固剤として使用されます。これらの患者はしばしば長期の抗凝固療法を必要とします。長期の抗凝固剤としてワルファリンを選択した場合、アルガトロバンによって引き起こされるプロトロンビン時間とINRの偽上昇により、特に問題が生じます。アルガトロバンとワルファリンの併用により、出血性合併症のリスクが有意に増加することなく、INRが5.0を超える可能性があります。[6]この問題の解決策の一つは、発色性因子X値を測定することです。値が40～45%未満であれば、通常、アルガトロバンの投与を中止した時点でINRが治療域（2～3）になることを示しています。
参考文献
- ^ 「製品モノグラフのブランドセーフティ最新情報」カナダ保健省、2016年7月7日。 2024年7月13日閲覧。
- ^ 「アルガトロバン注射液」DailyMed . 2021年6月10日閲覧。
- ^ Di Nisio M, Middeldorp S, Buller HR (2005). 「直接トロンビン阻害剤」. N Engl J Med . 353 (10): 1028–40 . doi :10.1056/NEJMra044440. PMID 16148288.
- ^ 「三菱の血液凝固阻止剤エクセンボルの英国での発売」2012年7月3日。
- ^ Dhillon, S (2009). 「アルガトロバン：ヘパリン誘発性血小板減少症の管理におけるその使用に関するレビュー」Am J Cardiovasc Drugs . 9 (4): 261– 82. doi :10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
- ^ Hursting MJ, Lewis BE, Macfarlane DE (2005). 「ヘパリン起因性血小板減少症患者におけるアルガトロバンからワルファリン療法への移行」. Clin Appl Thromb Hemost . 11 (3): 279– 87. doi : 10.1177/107602960501100306 . PMID 16015413.
