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| の組み合わせ | |
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| エファビレンツ | 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 |
| エムトリシタビン | ヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤 |
| テノホビルジソプロキシル | ヌクレオチド類似体逆転写酵素阻害剤 |
| 臨床データ | |
| 商号 | アトリプラ、ビラデイ、その他 |
| その他の名前 | テノホビルジソプロキシルフマル酸塩/エムトリシタビン/エファビレンツ |
| AHFS / Drugs.com | 専門家による医薬品情報 |
| ライセンスデータ |
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| 妊娠 カテゴリー |
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投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
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| ケムスパイダー |
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| ケッグ |
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| （確認する） | |
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルは、アトリプラなどのブランド名で販売されており、 HIV/AIDSの治療に使用される固定用量配合 抗レトロウイルス薬です。[6] [5]エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルを含有しています。[6] [5]単独で使用することも、他の抗レトロウイルス薬と併用することもできます。[6]経口摂取します。[4] [5] [6]
一般的な副作用としては、頭痛、睡眠障害、眠気、ふらつきなどがあります。[4]重篤な副作用としては、血中乳酸値の上昇、精神症状、肝臓の肥大などがあります。[4]小児には使用しないでください。[6]妊娠初期に使用すると、胎児に悪影響を与える可能性があります。[4]
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルは、2006年に米国で医療用として承認されました。[4] [7]また、2007年には欧州連合で承認されました。 [5]これは世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[8]エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルはジェネリック医薬品として入手可能です。[9] [10]
医療用途
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルはHIV/AIDSの治療に適応があります。[4] [5]
禁忌
エファビレンツに強い過敏症を示したことがある人は、エファビレンツ／エムトリシタビン／テノホビルを服用してはいけません。禁忌となる薬剤は、ボリコナゾール、麦角誘導体、ベンゾジアゼピン系薬剤（ミダゾラムおよびトリアゾラム）、カルシウム拮抗薬（ベプリジル）、シサプリド、ピモジド、セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）です。授乳も禁忌です。[4]
副作用
エファビレンツ／エムトリシタビン／テノホビルの一般的な副作用は、疲労感、めまい、胃腸障害、皮膚の変色です。より重篤な副作用としては、幻覚、不眠、うつ病などがあります。[11]
エファビレンツ／エムトリシタビン／テノホビルの推奨用量は、就寝前または就寝前に1錠です。空腹時に服用すると副作用を軽減できます。腎臓または肝臓に問題のある方は、1日1回1錠を経口服用できます。ただし、CrCl値が50ml/分未満の方は、この用量を守るべきではありません。代わりに、固定用量配合剤の薬剤成分を処方し、患者のCrCl値に応じてTDFおよびFTCの用量を調整する必要があります。[12]
相互作用
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルと併用してはならない薬剤には、ベプリジル、ミダゾラム、ピモジド、トリアゾラム、麦角誘導体などがあります。さらに、セントジョーンズワートはエファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルの効果を減弱させ、ウイルス量の増加やエファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルに対する耐性獲得につながることが知られています。[13]
作用機序
エファビレンツはHIV-1の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）です。エムトリシタビンはHIV-1のヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）です。テノホビルはHIV-1のヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤であり、NtRTIに分類されます。これら3つの薬剤は併用することで、HIV逆転写酵素タンパク質を3つの方法で標的とし、ウイルスの変異能力を低下させます。[4]
併用試験では、エムトリシタビンとエファビレンツ、エファビレンツとテノホビル、エムトリシタビンとテノホビルの間で相乗的な抗ウイルス効果が観察された。[4]
歴史
エファビレンツ/エムトリシタビン/テノホビルは、2006年に米国でHIV治療薬として承認されました。この新薬の主な利点は、1日1回の服用で済むため、抗レトロウイルス療法における全体的な負担を軽減できることでした。[14]ギリアド・サイエンシズがエムトリシタビン/テノホビルの特許を医薬品特許プールにライセンス供与し[15]、メルク社がエファビレンツを発展途上国で低価格で提供しているため、発展途上国では同等の2錠の服用が1日あたり約1.00米ドルで入手可能です。[16]
社会と文化
これは米国で入手可能な最初の多クラスの抗レトロウイルス薬であり、2つの米国の製薬会社が特許を取得した抗HIV薬を1つの製品に組み合わせた初の協力関係を表しています。[17]
発展途上国の多くでは、マーケティングと流通はメルク社が担当している。[18]
参考文献
- ^ ab 「TGA eBS - 製品および消費者向け医薬品情報ライセンス」。
- ^ 「エファビレンツ／エムトリシタビン／テノホビル（アトリプラ）の妊娠中の使用」Drugs.com、2018年7月27日。 2020年3月31日閲覧。
- ^ “Atripla 600 mg/200 mg/245 mg film coating tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. (emc) . 2020年3月2日. 2020年8月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年3月31日閲覧。
- ^ abcdefghij 「アトリプラ- エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩錠、フィルムコーティング」DailyMed、2019年11月5日。 2020年2月3日閲覧。
- ^ abcdef 「Atripla EPAR」.欧州医薬品庁（EMA） . 2008年7月7日. 2020年3月31日閲覧。
- ^ abcde 世界保健機関(2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (編). WHOモデル処方集 2008.世界保健機関. p. 160. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：アトリプラ（エファビレンツ／エムトリシタビン／テノホビルジソプロキシルフマル酸塩）NDA #021937」米国食品医薬品局（FDA） 2006年12月13日。2015年8月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月25日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2019).世界保健機関必須医薬品モデルリスト：2019年第21版. ジュネーブ: 世界保健機関. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. ライセンス: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ 「Office of Generic Drugs 2018 Annual Report」米国食品医薬品局（FDA） 2021年1月28日. 2019年9月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月25日閲覧。
- ^ 「エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩：FDA承認薬」米国食品医薬品局（FDA） . 2021年9月25日閲覧。[リンク切れ]
- ^ 「アトリプラの副作用の可能性」ブリストル・マイヤーズ スクイブ＆ギリアド・サイエンシズLLC. 2008年. 2009年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年1月3日閲覧。
- ^ 「成人および青少年のための抗レトロウイルスガイドラインに関するパネル。HIV-1感染成人および青少年における抗レトロウイルス剤の使用に関するガイドライン」（PDF） 。 2016年11月1日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2012年10月19日閲覧。
- ^ 「アトリプラと併用してはいけない薬」ブリストル・マイヤーズ スクイブ＆ギリアド・サイエンシズLLC. 2008年. 2010年4月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年1月3日閲覧。
- ^ 「HIV治療薬リスト - エイズ治療薬」。エイズ治療薬HIVリファレンス。aidsdrugsonline。2009年。2008年12月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年1月3日閲覧。
- ^ 「医薬品特許プール、HIV/AIDS治療薬へのアクセス向上のためギリアドとライセンス契約を締結」。2014年2月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ “HIV & AIDS Information :: Merck cuts price of efavirenz for development countries again”. 2007年2月16日. 2014年2月19日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ 「商標名：Atriplaを検索」Drug Patent Watch 2010年。2011年8月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。2010年1月3日閲覧。
- ^ 「メルク社、開発途上国で抗レトロウイルス薬アトリプラの登録とコスト削減へ」『メディカル・ニュース・トゥデイ』 2007年2月23日。2010年7月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年1月3日閲覧。
