 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | 私は |
| ATCvetコード | |
| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 4時間 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| PubChem CID |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニイ |
|
| ケッグ |
|
| チェビ |
|
| チェムブル |
|
| CompToxダッシュボード （EPA） |
|
| ECHA 情報カード | 100.015.197 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 22 F N 3 O |
| モル質量 | 327.403 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| 融点 | 90～95℃（194～203℉） |
| |
| |
 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
アザペロンは、ピリジニルピペラジンとブチロフェノンを配合し た神経遮断 薬で、鎮静作用と制吐作用を持ち、獣医学では主に精神安定剤として使用されています。 [1]ヒトにおいては、抗精神病薬として使用されることは稀です。
アザペロンは主にドーパミン 拮抗薬として作用しますが、ハロペリドールなどの類似薬と同様に、抗ヒスタミン作用および抗コリン作用も有します。アザペロンは低血圧を引き起こす可能性があり、豚の呼吸への影響は最小限ですが、ヒトでは高用量で呼吸抑制を引き起こす可能性があります。
獣医学的用途
アザペロンの最も一般的な用途は、比較的少量の「鎮静剤」（攻撃性を抑える）として、養豚豚に投与することです。これは、豚の闘争を止めさせたり、母豚が子豚を受け入れやすくしたりするために用いられます。高用量は、キシラジン、チレタミン、ゾラゼパムなどの他の薬剤と組み合わせて麻酔薬として使用されます。アザペロンは、エトルフィンやカルフェンタニルなどの強力な麻薬と組み合わせて、ゾウなどの大型動物の鎮静剤としても使用されます。[2]馬への使用は、副作用が生じる可能性があるため避けられています。
欧州医薬品庁は、豚に投与する場合のアザペロンの最大残留限度を定めている。 [3]
アザペロン（商品名ストレズニル）は、1983年に米国でNADA 115-732に基づいて豚への使用が承認されました。[4]
合成
2-クロロピリジン（1）をピペラジンでアルキル化すると、1-(ピリジン-2-イル)ピペラジン[67980-77-2]（2）が得られる。4-クロロ-4'-フルオロブチロフェノン[3874-54-2]（3 ）との反応により側鎖を付加することで、アザペロン（ 4 ）の合成が完了する。
参照
参考文献
- ^ Posner LP, Burns P (2013). 「鎮静剤：精神安定剤、α2作動薬、および関連薬剤。獣医薬理学および治療学。2009年。」Riviere JE, Papich MG (編). Veterinary Pharmacology and Therapeutics (第9版). Somerset: Wiley. pp. 337–380 (366). ISBN 978-1-118-68590-7。
- ^ “The Elephant Formulary”. 2012年2月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2007年4月30日閲覧。
- ^ 「アザペロン概要報告書（2）」（PDF）。欧州医薬品庁、動物用医薬品委員会。1997年11月。2017年1月16日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2017年1月15日閲覧。
- ^ 「規則および規制」（PDF） .連邦官報. 48 (202): 48229. 1983年10月18日. 2017年1月15日閲覧。
- ^ Jaen, Juan C.; Caprathe, Bradley W.; Pugsley, Thomas A.; Wise, Lawrence D.; Akunne, Hyacinth (1993). 「還元型ハロペリドール、アザペロール、および関連4-アミノ-1-アリールブタノールのエナンチオマーのドーパミンおよびσ受容体に対する影響の評価」Journal of Medicinal Chemistry. 36 (24): 3929–3936. doi:10.1021/jm00076a022.
- ^ Janssen Paul Adrian Jan、米国特許 2,958,694 (1960)。
- ^ Taghizadeh, MJ, Mohammadnia, MS, Ghalkhani, M., Sohouli, E. (2022年4月). 「アザペロンの全合成法の改良と水溶液中での電気化学的挙動の検討」.中国大学化学研究. 38 (2): 546– 551. doi :10.1007/s40242-021-1061-2. ISSN 1005-9040. S2CID 235614834.
- ^ Soudijn, W.; van Wijngaarden, I. (1968). 「標識三級アミンの迅速かつ簡便な合成法」. Journal of Labelled Compounds. 4 (2): 159–163. doi:10.1002/jlcr.2590040209.
