ベイ-293 |
|
| 薬物クラス | SOS1阻害剤 |
|---|
|
6,7-ジメトキシ-2-メチル-N-[(1R)-1-[4-[2-(メチルアミノメチル)フェニル]チオフェン-2-イル]エチル]キナゾリン-4-アミン
|
| CAS番号 | |
|---|
| PubChem CID | |
|---|
| IUPHAR/BPS | |
|---|
| ケムスパイダー | |
|---|
| チェビ | |
|---|
| チェムブル | |
|---|
| PDBリガンド | |
|---|
|
| 式 | C 25 H 28 N 4 O 2 S |
|---|
| モル質量 | 448.59 g·mol −1 |
|---|
| 3Dモデル(JSmol) | |
|---|
CC1=NC2=CC(=C(C=C2C(=N1)N[C@H](C)C3=CC(=CS3)C4=CC=CC=C4CNC)OC)OC
|
InChI=1S/C25H28N4O2S/c1-15(24-10-18(14-32-24)19-9-7-6-8-17(19)13-26-3)27-25-20-11-22(30-4)23(31-5)12-21(20)28-16(2)29-25/h6-12,14-15,26H,13H2,1-5H3,(H,27,28,29)/t15-/m1/s1 キー:WEGLOYDTDILXDA-OAHLLOKOSA-N
|
BAY-293は、グアニンヌクレオチド交換因子タンパク質SOS1の阻害剤として作用することが報告された最初の薬剤です。SOS1が標的タンパク質KRASに結合するのを阻害することで作用します。がん治療への応用が期待されており、がん研究において広く使用されています。[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
参照
参考文献
- ^ Hillig RC, Sautier B, Schroeder J, Moosmayer D, Hilpmann A, Stegmann CM, et al. (2019年2月). 「RAS-SOS1相互作用を阻害することでRASの活性化を阻害する強力なSOS1阻害剤の発見」 . Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 116 (7): 2551– 2560. Bibcode : 2019PNAS..116.2551H . doi : 10.1073 /pnas.1812963116 . PMC 6377443. PMID 30683722 .
- ^ Wang CX, Wang TT, Zhang KD, Li MY, Shen QC, Lu SY, 他 (2022年10月). 「Pan-KRAS阻害剤はフィードバック制御を介して膵管腺癌の増殖を抑制する」 . Acta Pharmacologica Sinica . 43 (10): 2696– 2708. doi : 10.1038/s41401-022-00897-4 . PMC 9525295. PMID 35352018 .
- ^ Hamilton G, Stickler S, Rath B (2023). 「変異型Kirstenラット肉腫ウイルスがん遺伝子ホモログがんの治療におけるシグナル伝達経路とブロモドメインおよび末端外ドメイン阻害の統合」 .標的抗腫瘍療法の探究. 4 (5): 1027– 1038. doi : 10.37349 / etat.2023.00178 . PMC 10651355. PMID 38023987 .
- ^ Bruggemann L, Falls Z, Mangione W, Schwartz SA, Battaglia S, Aalinkeel R, et al. (2023年1月). 「非小細胞肺がんにおけるドライバーKRAS変異を標的とした効果的な薬剤併用療法のマルチスケール解析と検証」 . International Journal of Molecular Sciences . 24 (2): 997. doi : 10.3390/ ijms24020997 . PMC 9867122. PMID 36674513 .
- ^ Mannino D, Basilotta R, De Luca F, Casili G, Esposito E, Paterniti I (2025年3月). 「未分化甲状腺癌(ATC)に対する新たな薬理学的標的としてのKRAS-SOS-1阻害」 . International Journal of Molecular Sciences . 26 (6): 2579. doi : 10.3390/ ijms26062579 . PMC 11942110. PMID 40141222 .