BMS-470539

BMS-470539

臨床データ
投与経路	SC [1]
ATCコード	なし
法的地位
法的地位	一般的に：規制対象外
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	100%（SC投与）[1]
消失半減期	1.7時間[1]
識別情​​報
IUPAC名 ( 2S )-2-アミノ-N -[( 1R )-2-(4-ブタノイル-4-フェニル-1-ピペリジル)-1-[(4-メトキシフェニル)メチル]-2-オキソエチル]-3-(3-メチルイミダゾール-4-イル)プロパンアミド二塩酸塩
CAS番号	457893-92-4^N
ケムスパイダー	26232155^Y
UNII	RSN3ADT27Y
CompToxダッシュボード ( EPA )	DTXSID60432747
化学および物理データ
化学式	C 32 H 41 N 5 O 4
モル質量	559.711  g·mol ^-1
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像
SMILES CCCC(=O)C1(CCN(CC1)C(=O)[C@@H](Cc2ccc(cc2)OC)NC(=O)[C@H](Cc3cncn3C)N)c4ccccc4
InChI InChI=1S/C32H41N5O4.2ClH/c1-4-8-29(38)32(24-9-6-5-7-10-24)15-17-37(18-16-32)31(40)28(19-23-11-13-26(41-3)14-12-23)35-30(39)27(33)20-25-21-34-22-36(25)2;;/h5-7,9-14,21-22,27-28H,4,8,15-20,33H2,1-3H3,(H,35,39);2*1H/t27-,28+;;/m0../s1^Y キー:DUAOBJHRUKFKIH-YDVFRNEYSA-N^Y
^NY （これは何ですか？）（確認）

BMS-470539は、 MC1受容体の強力かつ高度に選択的な完全アゴニストとして作用する低分子 実験薬です。^{[1] [2]}免疫調節におけるMC1受容体_の役割を理解するための取り組みの一環として2003年に発見され、それ以来、炎症プロセスにおけるその役割を明らかにするための科学研究に使用されてきました。^{[1] [2] [3]}この化合物は、メラノコルチンの中心的なHis-Phe-Arg-Trpファーマコフォアを模倣することを目的として設計され、^{[1] [2]良好な}薬力学的プロファイルに基づいて成功が証明されました。

See also

• Afamelanotide
• Bremelanotide
• Melanotan II
• Modimelanotide
• Setmelanotide

References

1. Kang L, McIntyre KW, Gillooly KM, et al. (October 2006). "A selective small molecule agonist of the melanocortin-1 receptor inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine accumulation and leukocyte infiltration in mice". Journal of Leukocyte Biology. 80 (4): 897–904. doi:10.1189/jlb.1204748. PMID 16888084. S2CID 14196363. Archived from the original on 2013-04-15.
2. Herpin TF, Yu G, Carlson KE, et al. (March 2003). "Discovery of tyrosine-based potent and selective melanocortin-1 receptor small-molecule agonists with anti-inflammatory properties". Journal of Medicinal Chemistry. 46 (7): 1123–6. doi:10.1021/jm025600i. PMID 12646021.
3. Leoni G, Voisin MB, Carlson K, Getting S, Nourshargh S, Perretti M (May 2010). "The melanocortin MC(1) receptor agonist BMS-470539 inhibits leucocyte trafficking in the inflamed vasculature". British Journal of Pharmacology. 160 (1): 171–80. doi:10.1111/j.1476-5381.2010.00688.x. PMC 2860217. PMID 20331604.