バルサラジド
バルサラジド
臨床データ
商号コラザル、ジャゾ
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa699052
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
  • AU : C
投与経路経口摂取
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ<1%
タンパク質結合≥99%
消失半減期12時間
識別子
  • ( E )-5-{[4-(2-カルボキシエチルカルバモイル)フェニル]ジアゼニル}-2-ヒドロキシ安息香酸
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
ECHA 情報カード100.117.186
化学および物理データ
式C 17 H 15 N 3 O 6
モル質量357.322  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • O=C(O)c1cc(ccc1O)/N=N/c2ccc(cc2)C(=O)NCCC(O)=O
  • InChI=1S/C17H15N3O6/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26)/b20-19+ チェックはい
  • キー:IPOKCKJONYRRHP-FMQUCBEESA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

バルサラジドは、炎症性腸疾患の治療に用いられる抗炎症薬です。米国ではGiazo、Colazal 、英国ではColazideというブランド名で販売されています。また、米国では複数のジェネリック医薬品メーカーからジェネリック医薬品として販売されています。

通常、二ナトリウム塩として投与されます。バルサラジドは、5-アミノサリチル酸（5-ASA）としても知られるメサラジンのプロドラッグです。潰瘍性大腸炎の治療において、バルサラジドがメサラジンよりも優れている点は、バルサラジドが小腸で代謝されないため、大腸までそのまま到達し、そこでメサラジンに代謝されることにあると考えられています。[ 2 ]バルサラジドは、疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）ファミリーの薬剤です。[ 3 ]バルサラジドの作用機序は正確には解明されていません。[ 3 ]

合成

例3は実際にはイプサラジドに関するものです。バルサラジド本体については例4を参照してください。プロトコルは同じですが、β-アラニンを使用します。

バルサラジド合成：Biorex Laboratories、GB 2080796 （1986）。
  1. 出発物質は、パラアミノ安息香酸とグリシンを結合させて得られる4-アミノ馬尿酸です​​。
  2. 次に、その生成物を亜硝酸で処理してジアゾニウム塩を生成します。
  3. この化合物とサリチル酸の反応はフェノールのパラ位で進行し、バルサラジドを生成します。

参考文献

  1. ^ 「コラジド750mgカプセル - 製品特性概要（SmPC）」 . (emc) . 2019年1月3日. 2020年10月2日閲覧。
  2. ^ Kruis W, Schreiber S, Theuer D, Brandes JW, Schütz E, Howaldt S, et al. (2001年12月). 「低用量バルサラジド（1.5gを1日2回）およびメサラジン（0.5gを1日3回）は潰瘍性大腸炎の寛解を維持したが、高用量バルサラジド（3.0gを1日2回）は再発予防に優れていた」 . Gut . 49 ( 6): 783–9 . doi : 10.1136/gut.49.6.783 . PMC 1728533. PMID 11709512 .  
  3. ^ a b「スルファサラジン」。米国医療システム薬剤師会。2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年12月8日閲覧。
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