ベロテカン

ベロテカン

臨床データ
ATCコード	L01CE04 ( WHO )
識別子
IUPAC名 (4 S )-4-エチル-4-ヒドロキシ-11-[2-(イソプロピルアミノ)エチル]-1 H -ピラノ[3',4':6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4 H ,12 H )-ジオン
CAS番号	256411-32-2
PubChem CID	6456014
ドラッグバンク	DB12459^はい
ケムスパイダー	4958253^はい
ユニイ	27Z82M2G1N
ケッグ	D03225
チェムブル	ChEMBL2107315
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID60180332
化学および物理データ
式	C 25 H 27 N 3 O 4
モル質量	433.508  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C\1N4\C(=C/C2=C/1COC(=O)[C@]2(O)CC)c3nc5c(c(c3C4)CCNC(C)C)cccc5
InChI InChI=1S/C25H27N3O4/c1-4-25(31)19-11-21-22-17(12-28(21)23(29)18(19)13-32-24(25)30)15(9) -10-26-14(2)3)16-7-5-6-8-20(16)27-22/h5-8,11,14,26,31H,4,9-10,12-13H2,1-3H3/t25-/m0/s1^はい キー:LNHWXBUNXOXMRL-VWLOTQADSA-N^はい
（確認する）

ベロテカンは化学療法に用いられる薬剤です。半合成カンプトテシン類似体であり、小細胞肺がんおよび卵巣がんに適応があります。韓国ではCamtobellという商品名で承認されており、2mgの注射用バイアルが販売されています。^{[ 1 ]}この薬剤は、 2003年からChong Kun Dang Pharmaceuticals ^{[ 2 ]}によって販売されています。^{[ 3 ]}

作用機序

ベロテカンはpIC ₅₀ 6.56でトポイソメラーゼIを阻害し^{[ 4 ]} 、トポイソメラーゼI-DNAの切断可能な複合体を安定化させることで、トポイソメラーゼIによって生成された一本鎖DNA切断の再結合を阻害します。DNA複製機構がトポイソメラーゼI-DNA複合体に遭遇すると、致死的な二本鎖DNA切断が発生し、DNA複製が阻害され、腫瘍細胞はアポトーシスを起こします。トポイソメラーゼIは、DNA複製中にDNAの可逆的な一本鎖切断を媒介する酵素です。^{[ 5 ]}

参考文献

1. "Camtobell Inj. 2mg" . Chong Kun Dang pharmaceutical Corp. 2016年11月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。
2. "Camtobell Inj. 2mg" . Chong Kun Dang pharmaceutical Corp. 2016年11月12日時点のオリジナルよりアーカイブ。
3. Sahoo U編 (2012). 『アジアにおける臨床研究：機会と課題』 オックスフォード: Woodhead Publishing Limited. p. 152. ISBN 978-1-908818-13-3韓国で承認された新薬
4. "ベロテカン" . drugcentral.org . UNM School of Medicine. 2016年7月31日. 2016年11月12日閲覧。
5. Li F, Jiang T, Li Q, Ling X (2017). 「カンプトテシン（CPT）とその誘導体は、その作用機序としてトポイソメラーゼI（Top1）を標的とすることが知られている。がんなどのヒト疾患の治療におけるCPT類似体の分子標的について、我々は何かを見逃していたのだろうか？」 . American Journal of Cancer Research . 7 (12): 2350– 2394. PMC 5752681. PMID 29312794 .