ベメチル

化合物
医薬品化合物
ベメチル
臨床データ
商号メタプロット、アンチホット、ベミチル、ベミティラム、ベマクター
その他の名前ベメチル、ベミチル、ベミチル、ベミチル、メタプロト、メタプロテ、2-ベンジリダゾールチオエチル、2-エチルチオベンズイミダゾール臭化水素酸塩、2-エチルスルファニル-1H-ベンズイミダゾール;臭化水素酸塩

投与経路
経口用錠剤またはカプセル
法的地位
法的地位
  • 米国予定外、FDA承認なし
  • 処方箋のみRU
識別子
  • 2-エチルスルファニル-1H-ベンゾイミダゾール
CAS番号
  • 14610-11-8 チェックはい
  • 臭化水素酸塩:  109628-14-0 チェックはい
PubChem CID
  • 720878
ケムスパイダー
  • 629280
ユニイ
  • 2S44TEQ96E
  • 臭化水素酸塩:  TG4SAK8A5M チェックはい
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID20352179 DTXSID00212924, DTXSID20352179
化学および物理データ
C 9 H 10 N 2 S
モル質量178.25  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • CCSC1=NC2=CC=CC=C2N1
  • InChI=1S/C9H10N2S/c1-2-12-9-10-7-5-3-4-6-8(7)11-9/h3-6H,2H2,1H3,(H,10,11) チェックはい
  • キー:UGCOPUIBNABIEP-UHFFFAOYSA-N チェックはい

ベメチル(文献ではベミチルとも呼ばれる)は、抗低酸素症(低酸素状態への対処)、 抗酸化作用抗変異原性を持つアクトプロテクター(活性保護薬)です。ベメチルは主にアクトプロテクターに分類され、身体能力を著しく向上させる合成アダプトゲンです。[1]

ウクライナでは栄養補助食品としての使用が承認されています。ベメチルは、ウクライナのナショナルスポーツチームによる国際大会の準備に広く使用されています。[1]

ベメチルは臭化水素 酸塩として処方される。その親化合物は2-エチルスルファニル-1H-ベンゾイミダゾールである [ 2]

研究

代謝調節

ベメチルは代謝プロセスにもプラスの効果があり、頻繁な低酸素症を引き起こす状況への適応を可能にし、得られた効果は長期にわたって持続し、投与終了後も持続します。[3]

抗低酸素剤

ベメチルは、高地の低酸素環境において、特に高地環境への適応中に悪影響を及ぼすことが知られている過剰な血清コレステロールとビリルビン値を制御するのに役立つことから、身体的および精神的能力の両方を維持することが示されています。[4]

トラウマからの回復

ベメチルは、地雷爆発による外傷後すぐに治療を開始すると、永久的な聴力損失を防ぎ、聴力の回復を促進することも示されています。[5]

抗変異原性

ある研究では、ベメチルがマウスおよび培養されたヒト全血における白アスベストの変異原性効果を阻害することが示された。[6]

マウスを使った研究では、ベメチルが特定の変異原性薬剤によって誘発される変異を減少させることが示された。[7]

人間の細胞を使った別の研究では、ベメチルが抗染色体異常誘発性(染色体切断を最小限に抑えることができる)であることが示されました。[8]

抗無力症

マウスを使った研究では、ベメチルの単回投与と継続投与の両方が作業能力を高め、極度の運動後のリハビリを加速させることが立証されました。[1]

薬理学

薬力学

ベメチルの効果のメカニズムは十分に解明されていないが、いくつかの証拠は、抗酸化活性に加えて、タンパク質合成とグルコース代謝の変化が関連する作用メカニズムであることを示唆している。[1]

薬物動態学

ベメチルは代謝に抵抗性があり、長寿命であるため、治療期間中に組織に蓄積します。ラットを対象としたある研究では、ベメチルの長期投与により、脳内の薬物濃度が1.38倍、骨格筋内の薬物濃度が1.68倍に上昇しました。[9]

歴史

ベメチルは、1970年代にサンクトペテルブルク国立軍事医学アカデミー薬理学部で、ヴァシリー・ミハイロヴィチ・ヴィノグラドフ教授の指導の下、開発されました。ヴィノグラドフ教授と彼の研究チームは、この功績によりソ連国家賞を受賞しました。[1]

ベメチルはソ連の宇宙飛行士に初めて使用され、1980年のモスクワオリンピックに向けてソ連代表チームの選手たちのトレーニングにも使用されました。1990年代には、ソ連軍とロシア軍の多くの部隊、特にアフガニスタン駐留のソ連軍において、ベメチルは兵士の長距離行軍における持久力の向上、作業能力の向上、低酸素症や高温への耐性向上に役立ったため、基礎医薬品として使用されました。また、1986年のチェルノブイリ原発事故後に派遣された作業員の肉体的・精神的能力の向上にもベメチルが使用されました。[1]

2018年、ベメチルは世界アンチ・ドーピング機関(WADA)の監視プログラムに追加されました。 [10] 2021年現在も監視プログラムの対象となっており [11] 、禁止物質リストには掲載されていません。現在はスポーツにおける不正使用のパターンを潜在的に検出するために監視されているだけです。WADAの監視プログラムは米国アンチ・ドーピング機関(USA)にも認められており[12]ベメチルはスポーツにおける「禁止物質」には指定されていません。

参照

参考文献

  1. ^ abcdef Oliynyk S, Oh S (2012年9月). 「アクトプロテクターの薬理学:精神的および身体的パフォーマンスの向上のための実用的応用」. Biomolecules & Therapeutics . 20 (5): 446– 56. doi : 10.4062/biomolther.2012.20.5.446. PMC  3762282. PMID  24009833.
  2. ^ 「CID 9816609 (Bemethyl) の PubChem 化合物概要」。
  3. ^ Zarubina IV, Nurmanbetova FN, Shabanov PD (2005年8月). 「ベミチルは間欠的低酸素トレーニングの抗酸化効果を増強する」.実験生物学・医学紀要. 140 (2): 190–3 . doi :10.1007/s10517-005-0442-8. PMID  16282998. S2CID  1170824.
  4. ^ Mahnovsky VP (2001). 高地環境における人体機能状態の薬理学的補正(PDF) (報告書). 低気圧および高気圧環境における運用上の医療問題. トロント、カナダ: NATO科学技術機構. pp. 6–1..6–15. ADPO 11064. 2017年3月5日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。
  5. ^ Salikhov K (2012-07-17). 戦闘傷害治療における課題. Xlibris Corporation. p. 299. ISBN 9781477156995
  6. ^ Daugel'-Dauge NO、Durnev AD、Kulakova AV、Seredenin SB、Velichkovskiĭ BT (1995)。 「[微粒子の突然変異誘発とその予防]」。Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (1): 29–38 . PMID  7767114。
  7. ^ セレデニン SB、ボブコフ I、ドゥルネフ AD、ドゥボフスカヤ OI (1986 年 7 月)。 「[ベミティルの変異原性および抗変異原性]」。Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny102 (7)  : 76–9。PMID 3089347
  8. ^ Arutyunyan RM, Sarkisyan TF, Oganesyan GG, Durnev AD (1994年3月). 「健康なドナーとイラクサ疹患者の細胞培養における抗染色体異常効果の比較研究」. Mutation Research . 320 (4): 335–41 . doi :10.1016/0165-1218(94)90086-8. PMID  7508559.
  9. ^ Sergeeva SA, Gulyaeva IL (2006年5月). 「ラットにおけるベミチルの単回または反復投与後の臓器および組織への分布」.実験生物学医学紀要. 141 (5): 596–8 . doi :10.1007/s10517-006-0230-0. PMID  17181062. S2CID  5826597.
  10. ^ 「変更の概要 – 2018年WADA禁止薬物リスト」(PDF) . 世界アンチ・ドーピング機構. 2020年12月1日閲覧.スポーツにおける乱用を評価するために、以下の薬物が追加されました:2-エチルスルファニル-1H-ベンゾイミダゾール(ベミチル)競技会および競技会外
  11. ^ 「WADA 2021 モニタリングプログラム」(PDF)。世界アンチ・ドーピング機構2020年12月1日閲覧。世界アンチ・ドーピング規程(第4条5項)には、「WADAは、署名国および各国政府と協議の上、禁止リストに掲載されていないが、スポーツにおける不正使用のパターンを検出するためにWADAが監視を希望する物質に関するモニタリングプログラムを策定するものとする。」と規定されている。
  12. ^ 「世界アンチ・ドーピング規程(WADA)規程(USADA)」。米国アンチ・ドーピング機構。2019年5月8日2020年12月2日閲覧。USADAは世界アンチ・ドーピング規程およびWADA国際基準に完全に準拠した署名機関である。
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