| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ディドレックス、その他 |
| その他の名前 | ベンツフェタミン; d-ベンツフェタミン; (+)-ベンツフェタミン; ( S )-(+)-ベンツフェタミン; ( S )-ベンツフェタミン; (2 S )- N -ベンジル- N -メチルアンフェタミン;デキストロ- N -ベンジル- N -メチルアンフェタミン; N -ベンジルデキストロメタンフェタミン; (+)- N -ベンジル- N ,α-ジメチルフェネチルアミン |
| AHFS / Drugs.com | 専門家による医薬品情報 |
| ライセンスデータ | |
| 依存責任 | 高い[ 1 ] |
| 投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 75~99% |
| 代謝物 | •デキストロメタンフェタミン•デキストロアンフェタミン |
| 消失半減期 | 4~6時間[ 3 ] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ | |
| チェビ |
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| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード(EPA) | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 21 N |
| モル質量 | 239.362 g·mol −1 |
| 3Dモデル(JSmol) | |
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| (確認する) | |
ベンツフェタミンは、ディドレックスなどのブランド名で販売されているアンフェタミン系の興奮剤および食欲抑制剤で、医師の承認を得た低カロリー食、運動、行動療法と併用して短期的な減量に使用されます。運動と食事療法だけでは減量ができなかった肥満患者に処方されます。ベンツフェタミンは、デキストロメタンフェタミンおよびデキストロアンフェタミンの前駆体です。[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]
作用機序
ベンツフェタミンは、食欲を抑制し、代謝をわずかに促進することで減量を促進します。これはクロベンゾレックスの親化合物であり、クロベンゾレックスは連邦類似物質法の対象ではなく、1970年規制物質法にも規制されていません。
禁忌
ベンツフェタミンは、進行した動脈硬化症、症候性心血管疾患、中等度から重度の高血圧、甲状腺機能亢進症、交感神経刺激アミンに対する過敏症または特異体質、緑内障の患者、または最近モノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)を使用した患者には禁忌である。[ 7 ]ベンツフェタミンは、興奮状態にある患者や薬物乱用の履歴のある患者には投与してはならない。[ 8 ]
薬理学
ベンツフェタミンは交感神経刺激アミンであり、食欲抑制薬に分類されます。[ 9 ]この薬の主な作用は食欲を抑制し、その結果、カロリー摂取量を減らすことです。[ 10 ] [ 11 ]
肥満治療における交感神経刺激性食欲抑制薬の作用機序は完全には解明されていないが、これらの薬剤はアンフェタミンと同様の薬理学的効果を有する。アンフェタミンおよび関連する交感神経刺激薬(ベンツフェタミンなど)は、視床下部側頭摂食中枢の神経終末の貯蔵部位からノルアドレナリンおよび/またはドーパミンの放出を刺激し、食欲を減退させると考えられている。この放出は、ベンツフェタミンがVMAT2に結合し、その機能を阻害することで、これらの神経伝達物質が再取り込みトランスポーターを介してシナプス間隙に放出されることで起こる。このクラスのすべての薬剤において、タキフィラキシーおよび耐性が実証されている。[ 12 ] [ 13 ]
社会と文化
名前
法的地位
アメリカ合衆国
ベンツフェタミンは、アメリカ合衆国において、アンフェタミン類のほとんどがより規制の厳しいスケジュールIIに分類されているのに対し、スケジュールIIIに分類されている点で特異である。ベンツフェタミンは人体内でアンフェタミンとメタンフェタミンに代謝されるため、前述の分子のプロドラッグとなるだけでなく、体内でより依存性と乱用性の高い物質に変換する多くの物質の一つでもある。 [ 15 ]前述の通り、クロベンゾレックスは規制物質法や連邦類似物質法によって完全に規制されていないが、ベンツフェタミンの類似体および誘導体である。
参考文献
- ^ 「ベンツフェタミン」Toxnet。2018年11月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Anvisa (2023 年 7 月 24 日)。「RDC No. 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 804 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023 年 7 月 25 日発行)。2023年8月27日のオリジナルからアーカイブ。2023 年8 月 27 日に取得。
- ^ a b Woo T (2015年8月3日).上級実践看護師処方者のための薬物療法(第4版). FA Davis Company. p. 226. ISBN 978-0-8036-3827-3。
- ^ AHC Media, LLC (2014年3月17日).小児外傷ケアII:急性外傷児をケアする医師と看護師のための臨床参考書. AHC Media, LLC. pp. 118–. ISBN 978-1-934863-59-6。
- ^ Cody JT, Valtier S (1998). 「ベンツフェタミン投与後のアンフェタミンおよびメタンフェタミンの検出」 . Journal of Analytical Toxicology . 22 (4): 299– 309. doi : 10.1093/jat/22.4.299 . PMID 9681333 .
- ^ Budd RD, Jain NC (1978). 「短報:ベンツフェタミンの代謝と排泄:結果報告における誤差の原因」Journal of Analytical Toxicology . 2 (6): 241. doi : 10.1093/jat/2.6.241 .
- ^ 「DailyMed - ベンズフェタミン塩酸塩錠」dailymed.nlm.nih.gov . 2025年3月22日閲覧。
- ^ 「ベンツフェタミン」Toxnet。2018年11月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^ Valentine JL, Middleton R (2000年4月). 「尿中交感神経刺激アミン薬のGC-MS同定:緊急臨床毒性学に適用可能な迅速分析法」. Journal of Analytical Toxicology . 24 (3): 211– 222. doi : 10.1093/jat/24.3.211 . PMID 10774541 .
- ^ 「ベンツフェタミン(経口)」メイヨークリニック。 2025年3月22日閲覧。
- ^ 「ベンツフェタミン錠」クリーブランドクリニック。
- ^ 「小胞モノアミントランスポーター2(VMAT2)阻害剤」、LiverTox:薬剤誘発性肝障害に関する臨床および研究情報、ベセスダ(MD):国立糖尿病・消化器・腎臓病研究所、2012年、PMID 31643515 、 2025年3月22日閲覧。
- ^ Bernstein AI, Stout KA, Miller GW (2014年7月). 「小胞モノアミントランスポーター2:未解明の薬理学的標的」 . Neurochemistry International . 73 : 89–97 . doi : 10.1016/j.neuint.2013.12.003 . PMC 5028832. PMID 24398404 .
- ^ 「ベンツフェタミン」 Inxight Drugs . 2024年9月2日閲覧。
- ^ Musshoff F (2000年2月). 「違法使用か合法使用か? アンフェタミンとメタンフェタミンの前駆化合物」. Drug Metabolism Reviews . 32 (1): 15– 44. doi : 10.1081/DMR-100100562 . PMID 10711406. S2CID 20012024 .