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| 臨床データ | |
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| 商号 | ベシヴァンス |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a610011 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 眼科 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 19 H 21 Cl F N 3 O 3 |
| モル質量 | 393.84 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ベシフロキサシン（INN / USAN）は、第4世代フルオロキノロン系抗生物質です。市販されている化合物は塩酸ベシフロキサシンです。日本のエスエス製薬株式会社によって開発され、SS734の名称が付けられました。エスエス製薬は2000年に、米国および欧州におけるSS734の眼科用使用権をInSite Vision Incorporated（OTC Pink ：INSV）に供与しました。InSite Visionは点眼薬製剤（ISV-403）を開発し、予備的な臨床試験を実施した後、 2003年に製品およびすべての権利をボシュロム社に売却しました。[1]
この点眼薬は2009年5月29日に米国食品医薬品局（FDA）によって承認され、Besivanceという商標名で販売された。[2]
薬力学
ベシフロキサシンは、Corynebacterium pseudodiphtheriticum、Moraxella lacunata、Staphylococcus aureus 、Staphylococcus epidermidis 、Staphylococcus hominis、 Streptococcus mitis 、Streptococcus oralis 、 Streptococcus pneumoniae、およびStreptococcus salivariusなど、広範囲のグラム陽性およびグラム陰性眼病原体に対して広範囲の試験管内活性を示すフルオロキノロンです。
ベシフロキサシンは、試験管内試験において炎症性サイトカイン の産生を阻害することが示されています。[3] ベシフロキサシンの作用機序は、細菌DNAの合成と複製に不可欠な2つの酵素、すなわち細菌DNAジャイレースとトポイソメラーゼIVの阻害です。臨床試験では、ベシフロキサシンは5日後に原因菌を91%除去したのに対し、プラセボ群では60%でした。しかし、細菌の存在は結膜炎の一部に過ぎないため、この効果は必ずしも症状の治癒と相関するものではありません。[4]
医療用途
ベシフロキサシンは、感受性細菌による細菌性結膜炎の治療に適応があるほか、[5] 、白内障治療のためのレーザー治療を受ける患者の感染性合併症の予防にも適応がある。[6] [7]小児、成人、高齢者への使用が承認されており、1歳以上の患者に臨床的に有効性と安全性が証明されている。[4]
ベシフロキサシンは0.6％点眼液として販売されており、年齢や病状に関わらず、1日3回、4～12時間間隔で7日間投与されます。[4]
副作用
治療中、最も多く報告された眼の副作用は結膜充血（患者の約2%）でした。ベシフロキサシン投与群で報告されたその他の副作用としては、かすみ目、眼痛、眼刺激、眼そう痒、頭痛などが挙げられます。[4]
参考文献
- ^ 「InSite Vision、ISV-403をBausch & Lombに売却することで合意」（プレスリリース）InSite Vision、2003年12月19日。 2009年8月15日閲覧。
- ^ 「ボシュロム社、細菌性結膜炎（「ピンクアイ」）治療用の新局所眼科用抗菌剤「ベシバンス」のFDA承認を取得」（プレスリリース）ボシュロム社2009年5月29日。2009年6月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2009年5月29日閲覧。
- ^ Zhang JZ, Ward KW (2008年1月). 「新規フルオロキノロン系抗菌剤ベシフロキサシンは、ヒトTHP-1単球における炎症性サイトカインの強力な阻害作用を示す」. J. Antimicrob. Chemother . 61 (1): 111–6 . doi :10.1093/jac/dkm398. PMID 17965029.
- ^ abcd 「Besivance Full Prescribing Info」（PDF）. Bausch & Lomb . 2022年2月1日. 2022年7月29日閲覧。
- ^ Malhotra R, Ackerman S, Gearinger LS, Morris TW, Allaire C (2013年12月). 「細菌性結膜炎の治療におけるベシフロキサシン点眼液0.6%の1日3回7日間投与の安全性」. Drugs in R&D . 13 (4): 243–52 . doi :10.1007/s40268-013-0029-1. PMC 3851703. PMID 24142473 .
- ^ Majmudar PA, Clinch TE (2014年5月). 「白内障およびLASIK手術患者におけるベシフロキサシン点眼液0.6%の安全性」.角膜. 33 (5): 457–62 . doi :10.1097/ICO.0000000000000098. PMC 4195578 . PMID 24637269.
- ^ Nielsen SA, McDonald MB, Majmudar PA (2013). 「屈折矯正手術におけるベシフロキサシン点眼液0.6%の安全性：LASIK手術後患者のカルテの回顧的レビュー」. Clinical Ophthalmology . 7 : 149–56 . doi : 10.2147/OPTH.S38279 . PMC 3552478. PMID 23355771 .
