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| 臨床データ | |
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| 商号 | Bromday、Prolensa（米国）、Yellox（EU） |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a611018 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 目薬 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| タンパク質結合 | 99.8% |
| 代謝 | CYP2C9 |
| 代謝物 | ラクタム、その他 |
| 消失半減期 | 房水に1.4時間浸漬 |
| 排泄 | 尿82%、便13% |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| IUPHAR/BPS |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 15 H 12臭素N O 3 |
| モル質量 | 334.169 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| 融点 | 284～286℃（543～547°F）（ブロムフェナクナトリウム・1.5H 2 O） |
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| （確認する） | |
ブロムフェナクは、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）[2]であり、米国ではISTA Pharmaceuticals社が短期局所用点眼液（商品名：ProlensaおよびBromday、[3] 、旧製剤商品名：Xibrom（現在は販売中止））として販売している。ProlensaおよびBromdayはブロムフェナクの1日1回投与製剤であり、Xibromは1日2回投与が承認されている。欧州連合（EU）では、商品名はYelloxである。ブロムフェナクは、白内障手術後の眼の炎症および疼痛の治療に適応がある。[4]
医療用途
ブロムフェナクは白内障手術後の眼炎症の治療に適応があります。 [5] [6]
この薬は、黄斑浮腫と網膜肥厚（炎症の指標）を軽減し、手術後の視力を改善することが示されています。 [7]
禁忌
ブロムフェナクは、喘息や発疹などのNSAIDsに対する副作用のある人には禁忌です。[4] [8]
副作用
ブロムフェナク点眼薬は一般的に忍容性が高い。臨床試験で比較的多くみられた副作用は、眼の異常感覚（ブロムフェナク投与群の0.5%）、軽度から中等度の角膜びらん（ 0.4%）、眼掻痒（0.4%）、眼痛（0.3%）、充血（0.3%）などであった。角膜穿孔などの重篤な副作用は臨床試験では報告されておらず、市販後調査において1000人中1人未満の患者にのみ報告された。[4] [8]
相互作用
体系的な相互作用研究は実施されていません。抗生物質点眼薬との相互作用例は知られていません。[4] [8]ブロムフェナク療法中は 血漿中濃度が非常に低いため、経口摂取薬との相互作用は起こりにくいと考えられます。
薬理学
作用機序
ブロムフェナクはNSAIDsとして、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素を阻害することでプロスタグランジン合成を阻害します。COX -2に作用しやすく、 COX-1への親和性は低いです。[8]
薬物動態学
ブロムフェナクは角膜から良好に吸収され、150～180分後に房水中で最高濃度に達します。生物学的半減期は1.4時間で、高い薬物濃度が少なくとも12時間維持されます。ブロムフェナクは主に房水と結膜に濃縮され、水晶体と硝子体への濃縮ははるかに低くなります。[4] [8]
血漿中の濃度は定量的に測定するには低すぎる。99.8%の物質は血漿タンパク質に結合している。ブロムフェナクの代謝を主に担う酵素はCYP2C9であり、代謝物にはラクタム体といくつかの抱合体が含まれる。82%は尿中に、13%は糞便中に排泄される。[4] [8]
アンフェナクと比較して、ブロムフェナクの化学構造（C4の臭素原子）のハロゲン化により、眼組織への浸透が増加し、COX酵素阻害の効力が高まります。[7] [9]
化学
ブロムフェナクは、インドメタシン、ジクロフェナクなどとともに、NSAIDsの酢酸群に属します。ブロムフェナクナトリウム・1.5H 2 O（CAS番号：120638-55-3）の形で使用され、水、メタノール、塩基性水溶液には溶けますが、クロロホルムおよび酸性水溶液には溶けません。分解時の融点は284～286℃（543～547°F）です。[10]
歴史
ブロムフェナクは、眼科用途として、世界中で20,000,000回以上処方されています。[8]点眼薬としては、2000年から販売されており、日本ではブロナックという商品名で販売されていました。[11]米国では2005年に初めてFDAの承認を受け、1日2回投与のジブロムという商品名で販売されていました。 [12] 2010年10月、ブロムデイは1日1回投与の新しい製剤として米国FDAの承認を受けました。 [13] 2013年には、プロレンサもFDAの承認を受けました。[12]ブロムフェナク点眼薬は、2011年から欧州連合で販売されており、[8]ボシュロム、[8]クロマファーマなどの企業との契約により、世界中の市場で入手可能です。[14]
ブロムフェナクは、かつて米国でワイエス・エアスト社によって「デュラクト」という経口製剤として販売されていました。デュラクトは、短期的な鎮痛（1回10日未満）を目的としていました。1997年7月に発売されましたが、推奨される10日間を超えて服用した患者で肝毒性が多数報告されたため、1998年6月22日に販売中止となりました。 [15] [16]
参考文献
- ^ 「カナダ保健省の新薬認可：2015年のハイライト」カナダ保健省、2016年5月4日。 2024年4月7日閲覧。
- ^ Rovere G, Nadal-Nicolás FM, Sobrado-Calvo P, García-Bernal D, Villegas-Pérez MP, Vidal-Sanz M, et al. (2016年11月). 「ブロムフェナクの局所治療は視神経挫滅後の網膜グリオーシスおよび炎症を軽減する」. Investigative Ophthalmology & Visual Science . 57 (14): 6098– 6106. doi : 10.1167/iovs.16-20425 . PMID 27832276.
- ^ 「ブロムフェナクナトリウムモノグラフ（専門家向け）」Drugs.com 2020年4月21日. 2020年11月23日閲覧。
- ^ abcdef ハーバーフェルド H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。
- ^ 「Yellox EPAR」.欧州医薬品庁（EMA） . 2018年9月17日. 2020年11月23日閲覧。
- ^ 「プロレンサブ-ブロムフェナクナトリウム溶液/点眼液」DailyMed . 2020年3月1日. 2020年11月23日閲覧。
- ^ ab Sheppard JD (2016). 「白内障手術後の嚢胞様黄斑浮腫の予防と治療における局所用ブロムフェナク：レビュー」. Clinical Ophthalmology . 10 : 2099–2111 . doi : 10.2147/OPTH.S86971 . PMC 5087782. PMID 27822006 .
- ^ abcdefghi 「Yellox製品特性概要」(PDF) .欧州医薬品庁. 2016年1月11日. 2016年12月20日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2016年12月11日閲覧。
- ^ Schechter BA (2019). 「白内障手術後の眼痛および炎症の治療における局所用ブロムフェナクの使用：発表された研究のレビュー」. Clinical Ophthalmology . 13 : 1439–1460 . doi : 10.2147/OPTH.S208700 . PMC 6682171. PMID 31534309 .
- ^ Dinnendahl V、Fricke U、編。 （2012年）。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 2（第26版）。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。
- ^ 「医療従事者向け倫理的製品」千寿製薬. 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月11日閲覧。
- ^ ab Xibrom に関するFDA 専門家向け医薬品情報。
- ^ Silverstein SM, Jackson MA, Goldberg DF, Muñoz M (2014-05-16). 「白内障手術後の前房細胞重症度をゼロから微量まで低減するためのブロムフェナク点眼液0.07%の1日1回投与の有効性」. Clinical Ophthalmology . 8 : 965–972 . doi : 10.2147/OPTH.S60292 . PMC 4037304. PMID 24876763 .
- ^ 「ボシュロムの子会社とCROMAが欧州でブロムフェナクの共同プロモーションを実施」『Ophthalmology Times』 2009年10月2日。 2024年6月3日閲覧。
- ^ Hunter EB, Johnston PE, Tanner G, Pinson CW, Awad JA (1999年8月). 「ブロムフェナク（デュラクト）関連肝不全と肝移植」. The American Journal of Gastroenterology . 94 (8): 2299– 301. doi :10.1111/j.1572-0241.1999.01321.x. PMID 10445569. S2CID 33021811.
- ^ 「Duract（ブロムフェナク）情報」FDA . 2016年12月11日閲覧。
