ブシラミン

ブシラミン
名前
	IUPAC名 2-[(2-メチル-2-スルファニルプロパノイル)アミノ]-3-スルファニルプロパン酸[要出典]
識別子
CAS番号	65002-17-7 R Y;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェムブル	ChEMBL80830 Y;
ケムスパイダー	2365 Y;
ケッグ	D01809 Y;
メッシュ	ブシラミン
PubChem CID	2459; 656604 R; 636373 S;
ユニイ	R80LRA5WTF Y;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID2048587;
	InChI InChI=1S/C7H13NO3S2/c1-7(2,13)6(11)8-4(3-12)5(9)10/h4,12-13H,3H2,1-2H3,(H,8,11)(H,9,10) Y キー: VUAFHZCUKUDDBC-UHFFFAOYSA-N Y;
	笑顔 CC(C)(S)C(=O)NC(CS)C(=O)O;
プロパティ
化学式	C 7 H 13 N O 3 S 2
モル質量	223.31 g·mol −1
ログP	1.032
酸性度（ p Ka ）	3.012
塩基度（p K b）	10.985
薬理学
ATCコード	M01CC02 ( WHO )
関連化合物
関連するアルカン酸	アセチルシステイン; グリシルグリシン; イミノ二酢酸; ニトリロ三酢酸; N-オキサリルグリシン; チオプロニン; オキサリルジアミノプロピオン酸; ガンマ-グルタミルシステイン;
関連化合物	N-アセチルグリシンアミド;
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。情報ボックスの参照

Chemical compound

ブシラミンはチオプロニンから開発された抗リウマチ薬です。その作用は、分子中に含まれる2つのチオール基によって媒介されます。米国で行われた研究では、移植片温存効果が認められました。^[1]ブシラミンは現在、COVID-19の薬剤転用に関する研究が行われています。

ブシラミンは安全性プロファイルが広く知られており、日本と韓国では30年以上にわたり関節リウマチの治療薬として処方されています。2つのチオール基を持つシステイン誘導体であるブシラミンは、生体内でのチオール供与体としてアセチルシステイン（NAC）の16倍の効力を有し、グルタチオンの回復において非常に優れた機能を発揮し、インフルエンザ感染時の急性肺障害の予防効果を高めます。^[2]ブシラミンは、心臓組織と肝臓組織における酸化障害および再灌流障害を予防することも示されています。^[2]

ブシラミンは、 NACと同様の安全性と作用機序が実証されており、NACよりもはるかに高い効力を持つため、チオール系薬剤を治療に用いる際のこれまでの障壁を軽減します。COVID -19感染時の急性肺障害には、活性酸素種（ROS）に関連する同様のプロセスが関与しているという仮説が立てられており、COVID-19への介入としてブシラミンを研究することは正当化される可能性があります。^[3]

2020年7月31日、米国食品医薬品局（FDA）は、Revive Therapeutics Ltd.に対し、軽症から中等症のCOVID-19患者におけるブシラミンの安全性と有効性を評価するための無作為化二重盲検プラセボ対照確認第3相臨床試験プロトコルを実施することを承認しました。^[4]

参考文献

^ Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). 「チオール系抗酸化物質ブシラミンは移植関連再灌流障害を予防する」. Proceedings of the National Academy of Sciences . 99 (13): 8915– 8920. Bibcode :2002PNAS...99.8915A. doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC 124398. PMID 12084933 .
^ ab Horwitz, Lawrence D. (2003). 「ブシラミン：多様な臨床応用を持つ強力なチオール供与体」. Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77– 90. doi :10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN 0897-5957. PMID 12847560.
^ 「感染症 | Revive Therapeutics」2020年8月14日閲覧。
^ Ltd, Revive Therapeutics (2020年7月31日). 「最新情報 - Revive Therapeutics、COVID-19におけるブシラミンの第3相確認臨床試験の米国FDA承認を発表」GlobeNewswire News Room (プレスリリース) . 2020年8月5日閲覧。

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[1] Amersi, F.; Nelson, SK; Shen, XD; Kato, H.; Melinek, J.; Kupiec-Weglinski, JW; Horwitz, LD; Busuttil, RW; Horwitz, MA (2002). 「チオール系抗酸化物質ブシラミンは移植関連再灌流障害を予防する」. Proceedings of the National Academy of Sciences . 99 (13): 8915– 8920. Bibcode :2002PNAS...99.8915A. doi : 10.1073/pnas.132026099 . PMC 124398. PMID 12084933 .

[:0-2] Horwitz, Lawrence D. (2003). 「ブシラミン：多様な臨床応用を持つ強力なチオール供与体」. Cardiovascular Drug Reviews . 21 (2): 77– 90. doi :10.1111/j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN 0897-5957. PMID 12847560.

[3] 「感染症 | Revive Therapeutics」2020年8月14日閲覧。

[4] Ltd, Revive Therapeutics (2020年7月31日). 「最新情報 - Revive Therapeutics、COVID-19におけるブシラミンの第3相確認臨床試験の米国FDA承認を発表」GlobeNewswire News Room (プレスリリース) . 2020年8月5日閲覧。