ブパルバコン

ブパルバコン

臨床データ
ATCvetコード	QP51EX03 ( WHO )
識別子
IUPAC名 2-((4- tert-ブチルシクロヘキシル)メチル)-3-ヒドロキシ-1,4-ナフトキノン
CAS番号	88426-33-9^北
ケムスパイダー	10807457^はい
ユニイ	0354RT7LG4
チェムブル	ChEMBL292009^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID4057849
ECHA 情報カード	100.115.556
化学および物理データ
式	C 21 H 26 O 3
モル質量	326.436  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC(C)(C)C3CCC(C\C2=C(/O)C(=O)c1ccccc1C2=O)CC3
InChI InChI=1S/C21H26O3/c1-21(2,3)14-10-8-13(9-11-14)12-17-18(22)15-6-4-5-7-16(15)19(23)20(17)24/h4-7,13-14,24H,8-12H2,1-3H3^はい キー:KLLIVCPQDTYMLC-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）（確認）

ブパルバコンは、アトバコンに関連するナフトキノン系 抗原虫薬です。あらゆる種類のタイレリア症の治療および予防に有望な化合物です。ブパルバコンは試験管内試験（in vitro）で抗リーシュマニア活性を示すことが示されています。他に知られている唯一の物質であるペガナム・ハルマラ（Peganum harmala）と併用することで、試験管内試験において牛東海岸熱原虫の治療に使用できます。^{[要出典]牛}タイレリア症に対する唯一の真に効果的な市販治療薬であり、1980年代後半から使用されています。^[要出典]

工業生産

最初はイギリスで生産され、その後ドイツで生産されました。^{[引用が必要]}特許は2000年代半ばに失効し、その後インドやイランなどさまざまな国で生産されました。^{[引用が必要]}

牛のタイレリア症における使用

2.5 mg/kgの単回投与で、治癒可能な症例の回復率は90～98%です。熱帯性タイレリア症では、2.0 mg/kgの投与量で同様の効果が得られます。体温は2～5日で正常に戻ります。寄生虫血症は、0日目の12%から翌日には5%に低下し、5日目には1%、7日目にはゼロになります。^[1]

ウイルス

ブパルバコンは、ヒト細胞株を用いた細胞ベースのアッセイでワクシニアウイルスを完全に阻害することが示されている。 ^[2]

分子標的

ブパルバコン耐性は、ミトコンドリアシトクロム bの Q _oキノン結合部位における寄生虫変異と関連していると考えられる。^{[3]そのため、その作用機序は、シトクロム b の Q} _{o部位に結合して}コエンザイム Q – シトクロム c 還元酵素を阻害する、同様の 2-ヒドロキシ-1,4-ナフトキノンである抗マラリア薬アトバコンと類似している可能性が高い。^[要出典]

参考文献

1. Abdou TA, Abou-El-naga TR, Mahmoud MA (2005). 「エジプトのシワオアシスにおけるTheileria Annulata感染症の臨床病理学的研究」(PDF) . BS. Vet. Med. J. 15 ( 2): 40–6 .
2. Witwit H, Cubitt B, Khafaji R, Castro EM, Goicoechea M, Lorenzo MM, 他 (2025年1月). 「サル痘ウイルスのテコビリマット耐性に対抗するための相乗的併用療法のための薬剤の再利用」.ウイルス. 17 (1): 92. doi : 10.3390/v17010092 . ISSN  1999-4915. PMC 11769280 . 
3. Sharifiyazdi H, Namazi F, Oryan A, Shahriari R, Razavi M (2012年7月). 「Theileria annulataのシトクロムb遺伝子の点変異はブパルバコン治療の失敗と関連している」. Veterinary Parasitology . 187 ( 3–4 ): 431–5 . doi :10.1016/j.vetpar.2012.01.016. PMID  22305656.