CCG-4986

Chemical compound
Pharmaceutical compound
CCG-4986
識別子
  • メチル-N-[(4-クロロフェニル)スルホニル]-4-ニトロベンゼンスルフィンイミド酸
CAS番号
  • 7134-19-2 チェックY
PubChem CID
  • 1328227
ケムスパイダー
  • 1113062
ユニイ
  • TJ1W0H78EJ
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID001017347
ECHA 情報カード100.161.330
化学および物理データ
C 13 H 11 Cl N 2 O 5 S 2
モル質量374.81  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • O=[N](=O)c1ccc(cc1)\S(\OC)=N\S(=O)(=O)c(cc2)ccc2Cl
  • InChI=1S/C13H11ClN2O5S2/c1-21-22(12-6-4-11(5-7-12)16(17)18)15-23(19,20)13-8-2-10(14)3-9-13/h2-9H,1H3
  • キー:GIFNUYPIOIDEGE-UHFFFAOYSA-N
  (確認する)

CCG-4986は、 Gタンパク質シグナル伝達調節因子サブタイプRGS4の選択的阻害剤として作用することが発見された初の非ペプチド化合物である薬剤である[1] [2] Gタンパク質シグナル伝達調節因子は、Gタンパク質共役受容体の活性化後に細胞内で生成される応答を制限し、短縮するように作用するタンパク質である。異なるRGSサブタイプは異なる組織で発現し、特定の受容体と関連しているため、特定の標的組織内の特定の受容体の活性を増強できるRGSタンパク質の選択的阻害剤の開発が可能となり、体内の他の場所では増強できないはずである。[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10]

参考文献

  1. ^ Roman DL, Talbot JN, Roof RA, Sunahara RK, Traynor JR, Neubig RR (2007年1月). 「ハイスループットフローサイトメトリータンパク質相互作用アッセイを用いたRGS4の小分子阻害剤の同定」. Molecular Pharmacology . 71 (1): 169– 75. doi :10.1124/mol.106.028670. PMID  17012620. S2CID  22699604.
  2. ^ Kimple AJ, Willard FS, Giguère PM, Johnston CA, Mocanu V, Siderovski DP (2007年9月). 「RGSタンパク質阻害剤CCG-4986はRGS4のGα相互作用面の共有結合修飾因子である」. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Proteins and Proteomics . 1774 (9): 1213–20 . doi :10.1016/j.bbapap.2007.06.002. PMC 2084260. PMID 17660054  . 
  3. ^ ガルソン J、ロドリゲス=ムニョス M、デ・ラ・トーレ=マドリード E、サンチェス=ブラスケス P (2005 年 6 月)。 「Gタンパク質シグナル伝達調節因子(RGS)タンパク質によるエフェクター拮抗作用は、CNSのμ-オピオイド受容体の脱感作を引き起こす」。精神薬理学180 (1): 1–11 .土井:10.1007/s00213-005-2248-9。hdl : 10261/154655PMID  15830230。S2CID 21952312  。
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  5. ^ Hu W, Li F, Mahavadi S, Murthy KS (2008年5月). 「インターロイキン-1βはウサギ結腸平滑筋において、標準的なIKK2/IκBα/NF-κB経路を介してRGS4をアップレギュレートする」. The Biochemical Journal . 412 (1): 35– 43. doi :10.1042/BJ20080042. PMC 3707494. PMID 18260825  . 
  6. ^ Paspalas CD, Selemon LD, Arnsten AF (2009年1月). 「Gタンパク質シグナル伝達調節因子4(RGS4)のマッピング:前頭皮質における神経調節におけるシナプス前およびシナプス後基質」.大脳皮質. 19 (9): 2145–55 . doi :10.1093/cercor/bhn235. PMC 2722426. PMID  19153107 . 
  7. ^ Prasad KM, Almasy L, Gur RC, Gur RE, Pogue-Geile M, Chowdari KV, Talkowski ME, Nimgaonkar VL (2009年3月). 「家族ベースの統合失調症患者サンプルにおける認知機能の変動に関連するRGS4遺伝子多型」. 統合失調症速報. 36 (5): 983–90 . doi :10.1093/schbul/sbp002. PMC 2930339. PMID  19282471 . 
  8. ^ Hu W, Li F, Mahavadi S, Murthy KS (2009年6月). 「結腸平滑筋におけるIL-1βによるRGS4発現の上方制御はERK1/2およびp38 MAPKによって促進され、PI3K/Akt/GSK3β経路によって阻害される」. American Journal of Physiology. Cell Physiology . 296 (6): C1310–20. doi :10.1152/ajpcell.00573.2008. PMC 2692422. PMID 19369446  . 
  9. ^ Leontiadis LJ, Papakonstantinou MP, Georgoussi Z (2009年7月). 「Gタンパク質シグナル伝達調節因子4は特定のGタンパク質に選択性を付与し、μ-およびδ-オピオイド受容体シグナル伝達を調節する」. Cellular Signalling . 21 (7): 1218–28 . doi :10.1016/j.cellsig.2009.03.013. PMID  19324084.
  10. ^ Song KS, Kim HJ, Kim K, Lee JG, Yoon JH (2009年7月). 「Gタンパク質シグナル伝達調節因子4は気道におけるLPS誘発性MUC5AC過剰産生を抑制する」. American Journal of Respiratory Cell and Molecular Biology . 41 (1): 40–9 . doi :10.1165/rcmb.2008-0280OC. PMID  19059885.


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