CGP 52608

CGP 52608
名前
IUPAC名
3-メチル-1-[(4-オキソ-3-プロプ-2-エニル-1,3-チアゾリジン-2-イリデン)アミノ]チオ尿素
識別子
3Dモデル(JSmol
ケムスパイダー
ユニイ
  • InChI=1/C8H12N4OS2/c1-3-4-12-6(13)5-15-8(12)11-10-7(14)9-2/h3H,1,4-5H2,2H3,(H2,9,10,14)/b11-8-
    キー: DDYJDIHOSRTMSE-FLIBITNWBI
  • S=C(N\N=C1/SCC(=O)N1C\C=C)NC
プロパティ
C 8 H 12 N 4 O S 2
モル質量244.33  g·mol −1
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)における材料のものです。

CGP 52608は、 RAR関連オーファン受容体αの選択的リガンドである。[ 1 ]メラトニンおよびシグナル伝達を研究するための生化学的ツールとして使用されている。[ 1 ] CGP 52608は抗関節炎作用 も報告されている。[ 2 ]製薬会社ノバルティスは、関節リウマチ臨床試験にCGP 52608を導入したが、開発は2006年に中止された。[ 3 ]

CGP 52608にはチアゾリニジンジオン基が含まれています。[ 4 ]

参考文献

  1. ^ a b Wiesenberg I, Missbach M, Kahlen JP, Schräder M, Carlberg C (1995年2月). 「松果体ホルモンメラトニンによる核内受容体RZRαの転写活性化と合成リガンドとしてのCGP 52608の同定」 . Nucleic Acids Res . 23 (3): 327–33 . doi : 10.1093 / nar/23.3.327 . PMC  306679. PMID  7885826 .
  2. ^ Missbach M, Jagher B, Sigg I, Nayeri S, Carlberg C, Wiesenberg I (1996年6月). 「チアゾリジンジオン、強力な抗関節炎活性を有する核内受容体レチノイドZ受容体/レチノイド酸受容体関連オーファン受容体αの特異的リガンド」 . J. Biol. Chem . 271 (23): 13515–22 . doi : 10.1074/jbc.271.23.13515 . PMID 8662835 . 
  3. ^ 「CGP 52608」。Adis Insight。
  4. ^ Winczyk, K; Pawlikowski, M; Karasek, M (2001年9月). 「メラトニンとRZR/ROR受容体リガンドCGP 52608はマウス大腸癌においてアポトーシスを誘導する」. J Pineal Res . 31 (2): 179– 82. doi : 10.1034/j.1600-079x.2001.310213.x . PMID 11555175. S2CID 6461798 .