CHIR99021

CHIR99021

名前
IUPAC名 6-((2-((4-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)ピリミジン-2-イル)アミノ)エチル)アミノ)ニコチノニトリル
その他の名前 ラドゥヴィグルシブ[1]
識別子
CAS番号	252917-06-9^はい
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
チェビ	チェビ:91091
チェムブル	ChEMBL412142
ケムスパイダー	8131728
ECHA 情報カード	100.236.922
EC番号	809-015-4
IUPHAR/BPS	8014
ケッグ	D12196
PubChem CID	9956119
ユニイ	234CMT4GK4^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID90179931
InChI InChI=1S/C22H18Cl2N8/c1-13-10-29-21(31-13)17-12-30-22(32-20(17)16-4-3-15(23)8-18(16)24)27-7-6-26-19-5-2-14(9-25)11-28-19/h2-5,8,10-12H,6-7H2,1H3,(H,26,28)(H,29,31)(H,27,30,32) キー: AQGNHMOJWBZFQQ-UHFFFAOYSA-N
笑顔 N#CC1=CN=C(NCCNC2=NC=C(C3=NC(C)=CN3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4Cl)=N2)C=C1
プロパティ
化学式	C 22 H 18 Cl 2 N 8
モル質量	465.34  g·mol ^−1
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。 情報ボックスの参照

CHIR99021は、 GSK-3酵素の阻害剤として作用する化合物です。^[2]ある細胞型から別の細胞型への形質転換に関わる分子生物学分野への応用に有用であることが証明されています。 ^{[3] [4]}

CHIR99021とバルプロ酸（FX-322）の混合物は、内耳幹細胞の増殖を促進し、慢性的な騒音への曝露や老化プロセスの一環として失われる聴覚に重要な有毛細胞の再生を可能にする可能性があると主張されている。^{[5] [6] [7]}

この物質は、老化した人間の細胞を、未分化の幹細胞に完全に戻すことなく、若い細胞（トランスクリプトーム年齢で測定）に戻すための化学カクテルの一部として使用されてきた。^[8]

参照

• SB-431542

参考文献

1. "Laduviglusib". PubChem . 2025年3月20日閲覧。
2. An WF, Germain AR, Bishop JA, Nag PP, Metkar S, Ketterman J, et al. (2012年4月16日). 「GSK3bに対する強力かつ高選択的な阻害剤の発見」. NIH分子ライブラリープログラムからのプローブレポート. メリーランド州ベセスダ：国立生物工学情報センター（米国）. PMID  23658955.
3. Singh VK, Kumar N, Kalsan M, Saini A, Chandra R (2015). 「誘導のメカニズム：人工多能性幹細胞（iPSC）」. Journal of Stem Cells . 10 (1): 43– 62. PMID  26665937.
4. Takeda Y, Harada Y, Yoshikawa T, Dai P (2018年6月). 「将来の臨床応用に向けた化合物ベースのダイレクトリプログラミング」. Bioscience Reports . 38 (3) BSR20171650. doi :10.1042 / BSR20171650. PMC 5938430. PMID  29739872. 
5. US 2017226477、Karp JM、Yin X、Succi MD、Langer RS、「上皮幹細胞の増殖および培養のための組成物および方法」、2017年8月10日発行、マサチューセッツ工科大学およびブリガム・アンド・ウィメンズ病院に譲渡。 
6. US 11033546、Loose C、McLean W、Harrison M、Jirousek MR、「Solubilized composition for controlsed proliferation of stem cells / generation inner ear hair cells using a GSK3 inhibitor」、2021年6月15日発行、Frequency Therapeutics Inc.に譲渡。 
7. McLean WJ, Yin X, Lu L, Lenz DR, McLean D, Langer R, 他 (2017年2月). 「哺乳類蝸牛由来Lgr5陽性細胞のクローン増殖と高純度感覚毛細胞の生成」. Cell Reports . 18 (8): 1917– 1929. doi :10.1016/j.celrep.2017.01.066. PMC 5395286. PMID  28228258 . 
8. Yang JH, Petty CA, Dixon-McDougall T, Lopez MV, Tyshkovskiy A, Maybury-Lewis S, Tian X, Ibrahim N, Chen Z, Griffin PT, Arnold M, Li J, Martinez OA, Behn A, Rogers-Hammond R, Angeli S, Gladyshev VN, Sinclair DA (2023年7月). 「化学的に誘導されたリプログラミングによる細胞老化の逆転」. Aging . 15 (13): 5966– 5989. doi :10.18632/aging.204896. PMC 10373966. PMID 37437248  .