CID16020046

Chemical compound
Pharmaceutical compound
CID16020046
識別子
  • 4-[4,6-ジヒドロ-4-(3-ヒドロキシフェニル)-3-(4-メチルフェニル)-6-オキソピロロ[3,4- c ]ピラゾール-5( 1H )-イル]安息香酸
CAS番号
  • 834903-43-4 チェックY
PubChem CID
  • 16020046
IUPHAR/BPS
  • 6577
ケムスパイダー
  • 12543007
ユニイ
  • 5AUY4Y2UPU
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID001112141
ECHA 情報カード100.233.214
化学および物理データ
C 25 H 19 N 3 O 4
モル質量425.444  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • Cc5ccc(c3n[nH]c4C(=O)N(c1ccc(C(=O)O)cc1)C(c2cccc(O)c2)c34)cc5
  • InChI=1S/C25H19N3O4/c1-14-5-7-15(8-6-14)21-20-22(27-26-21)24(30)28(18-11-9-16(10-12-18)25(31)32)23(20)17-3-2-4-19(29)13-17/h2-13,23,29H,1H3,(H,26,27)(H,31,32)
  • キー:VGUQVYZXABOXCX-UHFFFAOYSA-N

CID16020046は、かつてのオーファン受容体GPR55 [ 1]に対して逆作動薬として作用する化合物であり、この受容体に対して特徴付けられた最初の選択的逆作動薬である可能性があります。この化合物は、創傷治癒免疫系のT細胞およびB細胞の活性化など、GPR55を介した多くの反応を阻害することが判明しており、またGPR55作動薬による刺激がない場合でも逆作動薬として作用します。しかし、関連するCB1およびCB2カンナビノイド受容体やその他の多くの標的に対して優れた選択性を示すことが判明している一方で CID16020046の関連受容体GPR18に対してはまだ試験されていないため、この標的に対するGPR55選択性は確立されていません。[2]抗炎症作用 があり[3] [4] [5] GPR55を介した活性とCB1介した活性の相互作用を研究するために使用されており[6]この化合物を使用した研究では、学習と記憶におけるGPR55の役割が明らかになっています。[7] [8]

参照

参考文献

  1. ^ Brown AJ, Castellano-Pellicena I, Haslam CP, Nichols PL, Dowell SJ (2018). 「GPR55拮抗薬(CID16020046)の構造活性相関」.薬理学. 102 ( 5– 6): 324– 331. doi :10.1159/000493490. PMID  30296786. S2CID  52938892.
  2. ^ Kargl J, Brown AJ, Andersen L, Dorn G, Schicho R, Waldhoer M, Heinemann A (2013年7月). 「選択的拮抗薬は、血小板および内皮細胞の機能におけるGタンパク質共役受容体55の潜在的な役割を明らかにする」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 346 (1): 54– 66. doi :10.1124/jpet.113.204180. PMID  23639801. S2CID  17801.
  3. ^ スタンチッチ A、ヤンドル K、ハーゼノール C、ライヒマン F、マルシェ G、シュリゴイ R、ハイネマン A、シュトール M、シッチョ R (2015 年 10 月)。 「GPR55 アンタゴニスト CID16020046 は腸の炎症を防ぎます。」神経胃腸学と運動性27 (10): 1432–45 .土井:10.1111/nmo.12639。PMC 4587547PMID  26227635。 
  4. ^ Montecucco F, Bondarenko AI, Lenglet S, Burger F, Piscitelli F, Carbone F, et al. (2016年10月). 「GPR55拮抗薬CID16020046による治療は、マウスの動脈硬化における好中球活性化を増加させる」. Thrombosis and Haemostasis . 116 (5): 987– 997. doi :10.1160/TH16-02-0139. PMID  27465665.
  5. ^ Wang Y, Pan W, Wang Y, Yin Y (2020年3月). 「GPR55拮抗薬CID16020046はヒト大動脈内皮細胞(HAEC)における酸化LDL誘発性炎症を抑制する」Archives of Biochemistry and Biophysics . 681 108254. doi :10.1016/j.abb.2020.108254. PMID  31904362. S2CID  209895392.
  6. ^ Wang XF, Galaj E, Bi GH, Zhang C, He Y, Zhan J, et al. (2020年4月). 「GPR55受容体とGPR2受容体の比較」. British Journal of Pharmacology . 177 (8): 1865– 1880. doi :10.1111/bph.14958. PMC 7070166. PMID 31877572  . 
  7. ^ マリシャル=カンシーノ BA、サンチェス=フエンテス A、メンデス=ディアス M、ルイス=コントレラス AE、プロスペロ=ガルシア O (2016 年 6 月)。 「背外側線条体におけるGPR55の遮断は、T迷路パラダイムにおけるラットの能力を損なう。」行動薬理学27 (4): 393–6 .土井:10.1097/FBP.0000000000000185。PMID  26292188。S2CID 3627821  。
  8. ^ Hurst K, Badgley C, Ellsworth T, Bell S, Friend L, Prince B, Welch J, Cowan Z, Williamson R, Lyon C, Anderson B, Poole B, Christensen M, McNeil M, Call J, Edwards JG (2017年9月). 「推定リゾホスファチジルイノシトール受容体GPR55は海馬のシナプス可塑性を制御する」. Hippocampus . 27 (9): 985– 998. doi :10.1002/hipo.22747. PMC 5568947. PMID  28653801 . 
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