CYP2A6
ホモサピエンスにおけるタンパク質コード遺伝子

CYP2A6
利用可能な構造
PDBオーソログ検索: PDBe RCSB
識別子
エイリアスCYP2A6、CPA6、CYP2A、CYP2A3、CYPIIA6、P450C2A、P450PB、シトクロムP450ファミリー2サブファミリーAメンバー6
外部IDオミム: 122720; MGI : 88597;ホモロジーン: 85917;ジーンカード：CYP2A6; OMA :CYP2A6 - オルソログ
オーソログ
種人間ねずみ
エントレズ

1548

13087

アンサンブル

ENSG00000255974

ENSMUSG00000005547

ユニプロット

P11509

P20852

RefSeq (mRNA)

NM_000762

NM_007812

RefSeq（タンパク質）

NP_000753

該当なし

場所（UCSC）19章: 40.84 – 40.85 Mb7章: 26.53 – 26.54 Mb
PubMed検索[3][4]
ウィキデータ
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シトクロムP450 2A6（略称：CYP2A6 ）は、シトクロムP450混合機能酸化酵素系の一員であり、体内の異物代謝に関与しています。CYP2A6は、ニコチンとコチニンの酸化を担う主要な酵素です。また、いくつかの医薬品、発がん物質、そして多くのクマリン型アルカロイドの代謝にも関与しています。CYP2A6は、人体においてクマリンの7-ヒドロキシ化を顕著に触媒する唯一の酵素であり、この反応生成物である7-ヒドロキシクマリンの生成は、CYP2A6活性のプローブとして用いられます。

CYP2A6遺伝子は、19番染色体q上のCYP2A、CYP2B、およびCYP2Fサブファミリーに属するシトクロムP450遺伝子の大規模なクラスターの一部です。この遺伝子は以前はCYP2A3と呼ばれていましたが、現在はCYP2A6に改名されています。[5]

インタラクティブな経路マップ

以下の遺伝子、タンパク質、代謝物をクリックすると、それぞれの記事にリンクします。[§ 1]

  1. ^インタラクティブなパスウェイマップは、WikiPathways: "FluoropyrimidineActivity_WP1601"で編集できます。

分布

CYP2A6 は小胞体に局在し、主に肝臓に存在します。

変動性

CYP2A6 アポタンパク質および mRNA レベルには個人間で大きなばらつきがあることが観察されています。

誘導

CYP2A6 はフェノバルビタールやリファンピシンによって誘導されることが知られており、他の抗てんかん薬にもこの作用があるのではないかと疑われています。

CYP2A6リガンド

CYP2A6の選択された誘導剤、阻害剤および基質
基質 阻害剤 誘導剤

参照

参考文献

  1. ^ abc GRCh38: Ensemblリリース89: ENSG00000255974 – Ensembl、2017年5月
  2. ^ abc GRCm38: Ensemblリリース89: ENSMUSG00000005547 – Ensembl、2017年5月
  3. ^ 「Human PubMed Reference:」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  4. ^ 「マウスPubMedリファレンス：」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  5. ^ パブリックドメイン この記事には、「Entrez Gene: CYP2A6 シトクロムP450、ファミリー2、サブファミリーA、ポリペプチド6」のパブリックドメイン資料が含まれています。参考配列コレクション。国立生物工学情報センター。
  6. ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad Lacy CF, Armstrong LL, Goldman MP, Lance LL (2007).シトクロムP450酵素：基質、阻害剤、誘導剤. Hudson, OH: LexiComp Inc. pp.  1899– 1912.
  7. ^ Wen X, Wang JS, Neuvonen PJ, Backman JT (2002). 「イソニアジドはヒト肝ミクロソーム中のシトクロムP450 1A2、2A6、2C19、および3A4アイソフォームのメカニズムに基づく阻害剤である」. Eur. J. Clin. Pharmacol . 57 (11): 799– 804. doi :10.1007/s00228-001-0396-3. PMID  11868802. S2CID  19299097.
  8. ^ Siu EC, Tyndale RF (2008). 「セレギリンはヒトおよびマウスにおけるニコチン代謝を阻害するCYP2A6のメカニズムに基づく不活性化剤である」. J. Pharmacol. Exp. Ther . 324 (3): 992–9 . doi :10.1124/jpet.107.133900. PMID  18065502. S2CID  9833233.

さらに読む

  • ペルコネン O、ラウティオ A、ラウニオ H、パサネン M (2000)。 「CYP2A6: ヒトクマリン 7-ヒドロキシラーゼ」。毒物学。144 ( 1–3 ): 139–47 . Bibcode :2000Toxgy.144..139P。土井：10.1016/S0300-483X(99)00200-0。PMID  10781881。
  • Fernandez-Salguero P, Gonzalez FJ (1995). 「CYP2A遺伝子サブファミリー：種差、調節、触媒活性、そして化学的発癌における役割」. Pharmacogenetics . 5 (Special Issue): S123–8. doi :10.1097/00008571-199512001-00013. PMID  7581481.
  • Smith G, Stubbins MJ, Harries LW, Wolf CR (1999). 「ヒトシトクロムP450モノオキシゲナーゼスーパーファミリーの分子遺伝学」. Xenobiotica . 28 (12): 1129–65 . doi :10.1080/004982598238868. PMID  9890157.
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  • Tyndale RF, Sellers EM (2002). 「CYP2A6を介したニコチン代謝における遺伝的変異は喫煙行動を変化させる」. Therapeutic Drug Monitoring . 24 (1): 163–71 . doi :10.1097/00007691-200202000-00026. PMID  11805739. S2CID  12837210.
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