カルボプロスト
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| 臨床データ | |
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| 商号 | ヘマベート |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| メドラインプラス | a600042 |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | 筋肉内 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ | |
| チェビ | |
| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 36 O 5 |
| モル質量 | 368.514 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
カルボプロスト（INN 、トロメタミン塩ヘマベート、タムの商標名）は、子宮収縮作用を持つPGF 2α（具体的には15-メチル-PGF 2α）の合成プロスタグランジン類似体です。
カルボプロストの主な用途は、産後出血という産科的緊急事態の際に産後出血を軽減することです。
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カルボプロストは、他の方法ではコントロールできない子宮弛緩症による産後出血の治療に用いられます。ある研究では、帝王切開を受けるハイリスク患者において、カルボプロストトロメタミンはオキシトシンよりも産後出血の予防に効果的であることが示されています。[ 2 ]
カルボプロストは、薬物中絶に広く使用された最初の薬剤でした。現在でも妊娠中期中絶に使用されることがありますが、一般的にはミフェプリストンとミソプロストールの併用に取って代わられています。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]
禁忌
カルボプロストは、重度の心血管疾患、腎疾患、肝疾患には禁忌です。また、急性骨盤内炎症性疾患にも禁忌です。カルボプロストまたはその成分に対する過敏症も禁忌です。[ 3 ]
予防
- 喘息
- 貧血
- 黄疸
- 糖尿病
- 発作性疾患
- 過去の子宮手術
副作用
- 下痢（最も一般的、突然発症することがある）
- 顔面紅潮またはほてり
- 熱
- 寒気
- 吐き気/嘔吐
ストレージと可用性
カルボプロストは、その塩誘導体であるトロメタミンと共に、250マイクログラム/ミリリットルの有効成分を含む1ミリリットルアンプルで供給されます。本剤は2～8℃（36～46°F）で冷蔵保存する必要があります。[ 3 ]
合成
天然プロスタグランジンの重要な不活性化代謝は、C-15ヒドロキシル基を対応するケトン基に酵素酸化することである。この反応は、メチル化によってC-15第三級カルビノール系列に変換することで阻害され、活性は保持される。
この分子特性は、メチルグリニャール試薬またはトリメチルアルミニウムとの反応によって、コーリーラクトン（ 1 ）の段階で容易に導入される。得られた第三級カルビノール混合物（2 ）は、ジアステレオマーの分離を含む標準的な変換反応によってオキシトシンカルボプロスト（ 3 ）に変換され、最終生成物はC-15類似体となる。このジアステレオマーは、C-15（S）異性体よりもプロスタグランジンによる副作用が少ないとされている。
参考文献
- ^ 「カルボプロスト-REACH（Reach Pharmaceuticals Pty Ltd）」医薬品・医療品管理局（TGA） 2023年7月28日。 2023年9月10日閲覧。
- ^ Bai J, Sun Q, Zhai H (2014年1月). 「帝王切開を受けるハイリスク患者における産後出血予防におけるオキシトシンとカルボプロストトロメタミンの比較」 .実験・治療医学. 7 (1): 46– 50. doi : 10.3892/etm.2013.1379 . PMC 3861477. PMID 24348762 .
- ^ a b cヘマベート[添付文書]. ニューヨーク、NY：ファルマシア・アンド・アップジョン社; 2014年。
- ^「カルボプロスト」 - 医薬品ファクトシート、メイヨークリニック。最終更新日：2024年7月1日 https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/carboprost-intramuscular-route/proper-use/drg-20067975
- ^ Vukelić J. 初産婦におけるジノプロストンゲルの二重塗布とカルボプロストトロメタミンの筋肉内投与による第2トリメスター妊娠中絶. Med Pregl. 2001年1-2月;54(1-2):11-6. 英語、クロアチア語. PMID: 11436877.
- ^ Bygdeman, M., & Gemzell-Danielsson, K. (2008). 妊娠中期中絶法の歴史的概観. Reproductive Health Matters, 16(sup31), 196–204. https://doi.org/10.1016/S0968-8080(08)31385-8
- ^ Schwallie PC, Lamborn KR. (15S)-15-メチルPGF2αの筋肉内投与による中絶誘発。815症例の概要。J Reprod Med. 1979年12月;23(6):289-93. PMID: 392084.
- ^バスカー A、ディモフ V、バリガ S、キンラ G、ヒンゴラニ V、ラウマス KR。女性の中絶誘発のための膣内投与後の15(S)15-メチル-PGF 2 アルファ-メチルエステルの血漿レベル。避妊。 1979 年 11 月;20(5):519-31。土井: 10.1016/0010-7824(79)90057-x。 PMID: 527343。
- ^ Yankee EW, Axen U, Bundy GL (1974年9月). 「15-メチルプロスタグランジンの全合成」. Journal of the American Chemical Society . 96 (18): 5865–76 . Bibcode : 1974JAChS..96.5865Y . doi : 10.1021/ja00825a027 . PMID 4416671 .
- ^ Bundy G, Lincoln F, Nelson N, Pike J, Schneider W (1971年4月). 「新規プロスタグランジン合成」 . Annals of the New York Academy of Sciences . 180 (1): 76– 90. Bibcode : 1971NYASA.180...76B . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1971.tb53186.x . PMID 5286110. S2CID 34735617 .
- ^ GL Bundy et al.、 DE 2121980、ゴードン、レナード; Pike、John Edward & Schneider、William Paul、「Verfahren zur Herstellung nueur Prostansäurederivate [新しいプロスタン酸誘導体の製造方法]」、1971 年 11 月 25 日発行、The Upjohn Co.に譲渡。
さらに読む
- Indman PD (2004年2月). 「カルボプロストを用いた粘膜下筋腫の子宮鏡下切除術の促進」.米国婦人科腹腔鏡専門医協会誌. 11 (1): 68– 72. doi : 10.1016/S1074-3804(05)60014-X . PMID 15104835 .
- Vukelić J (2001). 「ジノプロストンゲルの二重塗布とカルボプロストトロメタミンの筋肉内投与による初産婦の第2トリメスター妊娠中絶」. Medicinski Pregled . 54 ( 1–2 ): 11–6 . PMID 11436877 .
- Ippoliti C, Przepiorka D, Mehra R, Neumann J, Wood J, Claxton D, et al. (1995年12月). 「骨髄移植後の出血性膀胱炎治療における膀胱内カルボプロスト」. Urology . 46 (6): 811–5 . doi : 10.1016/S0090-4295(99)80349-5 . PMID 7502421 .
外部リンク
