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| 臨床データ | |
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| 発音 | SEF-di-nir |
| 商品名 | セフゾン、オムニセフ、その他 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| MedlinePlus | a698001 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 経口 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 16%～21%（用量依存的） |
| タンパク質結合 | 60%～70% |
| 代謝 | 無視できる |
| 消失半減期 | 1.7 ± 0.6時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| DrugBank |
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| ChemSpider |
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| UNII |
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| KEGG |
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| ChEBI |
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| ChEMBL |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHAインフォカード | 100.171.145 |
| 化学および物理データ | |
| 処方 | C 14 H 13 N 5 O 5 S 2 |
| モル質量 | 395.41 g·mol |
| 3Dモデル ( JSmol ) |
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| 融点 | 170℃ (338°F) (分解) |
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| （検証） | |
セフジニルは、オムニセフなどのブランド名で販売されており、細菌性肺炎、その他の呼吸器感染症、中耳炎、連鎖球菌性咽頭炎、蜂窩織炎などの細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。また、重度のペニシリンアレルギーのある人に対する代替抗生物質としても使用されることがあります。経口摂取します。[1] [2] [3]
一般的な副作用には、下痢、吐き気、皮膚の発疹などがあります。[1]重篤な副作用には、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症、アナフィラキシー、スティーブンス・ジョンソン症候群などがあります。[1]妊娠中および授乳中の使用は安全であると考えられていますが、十分に研究されていません。[4]
セフジニルは第3世代セファロスポリン系抗生物質であり、細菌の細胞壁形成能力を阻害することで細菌を死滅させます。[1]
医療用途
セフジニルの治療用途には、中耳炎、軟部組織感染症、副鼻腔炎、連鎖球菌性咽頭炎（ペニシリンアレルギー患者の場合）、市中肺炎、気管支炎の急性増悪などの呼吸器感染症が含まれます。
感受性菌
セフジニルは、セファロスポリン系の殺菌性 抗生物質です。いくつかのグラム陰性菌およびグラム陽性菌 による感染症の治療に使用できます。
細菌の感受性と耐性
セフジニルは広域スペクトルの抗生物質であり、肺炎、副鼻腔炎、気管支炎などの呼吸器感染症の治療に使用されています。以下は、いくつかの医学的に重要な微生物に対するMIC感受性データを示しています。[5]
- インフルエンザ菌：0.05～4μg/ml
- 肺炎球菌：0.006～64μg/ml
- 化膿レンサ球菌：≤0.004～2μg/ml
使用可能な剤形
セフジニルは経口投与されます。カプセル剤と懸濁液剤として入手可能です。投与量、投与スケジュール、および治療期間は感染症の種類によって異なります
セフジニルは、いくつかのブランド名とジェネリック医薬品として入手可能です。[6]
副作用
セフジニルの副作用には、下痢、膣感染症または炎症、吐き気、頭痛、腹痛などがあります。[7]
また、中毒性表皮壊死融解症、またはスティーブンス・ジョンソン症候群を引き起こす可能性のある薬剤の1つでもあります。[8]
小児用セフジニルは消化管内の鉄と結合する可能性があり、まれに便が錆色または赤色に変色することがあります。便中の血液は通常、暗褐色または黒色で、検査によって血液の有無を確認できます。赤みがかった便に腹痛、体重減少、下痢などを伴う場合は、抗生物質による クロストリジウム・ディフィシル感染症の可能性があります。
作用機序
合成
セファロスポリン中間体（1）の第一級アミンを4-ブロモ-3-オキソブタノイルブロミド（2）でアシル化すると、アミド（3）が得られます。次に、この化合物の活性メチレン基を亜硝酸ナトリウムでニトロソ化すると、最初の生成物は自発的に互変異性化し、オキシム（4）が得られます。ブロモケトン官能基は最後から2番目の段階でチオ尿素と反応し、セフジニルのチアゾール環を形成します。これは、トリフルオロ酢酸でベンズヒドリルエステル保護基を除去した後に得られる生成物です。[9] [10] [11]
社会と文化
経済
セフジニルは1979年に特許を取得し、1991年に初めて医療用として承認されました。[12]
ワーナー・ランバート社は、藤沢薬品工業株式会社から米国での販売ライセンスを取得しました。[13] アボット社はその後、1998年12月にワーナー・ランバート社との契約を通じて、セフジニルの米国での販売権を取得しました。[14]セフジニルは1997年12月4日に米国食品医薬品局（FDA）によって承認されました。 [15]米国ではアボットラボラトリーズ社からオムニセフとして、インドではアボット社からセドニルとして、グレンマーク社からケフニルとして、ザラファーマ社からセフデアとして、ランバクシー社からセフディエルとして販売されています。
2008年時点で、セフジニルは米国で最も売れているセファロスポリン系抗生物質であり、ジェネリック医薬品の小売売上高は5億8500万ドルを超えました。 [16] [更新が必要]
2023年には、米国で165番目に処方される薬剤となり、300 万件以上の処方がありました。[17] [18]
参考文献
- ^ abcd 「セフジニル専門家向けモノグラフ」。Drugs.com 。米国医療システム薬剤師協会。2019年3月23日閲覧
- ^ 「セフジニル（経口投与）」。メイヨークリニック。 2025年5月26日閲覧。
- ^ 「セフジニル：MedlinePlus医薬品情報」。medlineplus.gov 。 2025年5月26日閲覧
- ^ 「妊娠中のセフジニルの使用」。Drugs.com 。 2019年3月3日閲覧。
- ^ 「感受性と最小発育阻止濃度（MIC）データ」（PDF）。2015年10月14日。 2015年10月1日閲覧。
- ^ 「専門家向けセフジニルモノグラフ」。Drugs.com 。米国医療システム薬剤師協会。2019年3月23日閲覧。
- ^ 「オムニセフカプセル患者情報」（PDF）。アボットラボラトリーズ。2004年2月。 2006年11月18日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2006年11月24日閲覧。
- ^ 「オムニセフ製造業者の添付文書」（PDF）。FDA 。2016年12月11日閲覧[リンク切れ]
- ^ 稲本雄一、千葉孝文、上村孝文、高谷孝文（1988年6月）「FK 482、新規経口活性セファロスポリン合成および生物学的特性」The Journal of Antibiotics . 41 (6): 828–30 . doi : 10.7164/antibiotics.41.828 . PMID 3255303
- ^ 鎌池 浩、成田 雄、沖田 剛、阿部 雄、飯村 誠、戸松 憲一、他 (1988年11月). 「新規セファロスポリンBMY-28232およびその経口用プロドラッグ型エステルの合成と生物活性」The Journal of Antibiotics . 41 (11): 1602–16 . doi : 10.7164/antibiotics.41.1602 . PMID 3198494
- ^ González M, Rodríguez Z, Tolón B, Rodríguez JC, Velez H, Valdés B, et al. (2003年6月). 「セフジニルの調製のための代替手順」. Farmaco . 58 (6): 409–18 . doi :10.1016/S0014-827X(03)00063-6. PMID 12767379.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 49X. ISBN 9783527607495.
- ^ 「文書」. elsevierbi.com
- ^ 「Medicis.com - Medicis Pharmaceutical Corporation」globenewswire.com。2014年7月14日時点のオリジナルよりアーカイブ
- ^ 「Cefdinirの医学的事実（Drugs.comより）」。drugs.com。
- ^ 「2008年 小売売上高上位200社 ジェネリック医薬品」(PDF)。2012年1月12日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 (399.4 KB) . Drug Topics (2009年5月26日). 2009年7月24日閲覧。
- ^ 「2023年のトップ300」。ClinCalc 。 2025年8月12日時点のオリジナルからアーカイブ。2025年8月12日閲覧。
- ^ 「セフジニルの医薬品使用統計、米国、2013年～2023年」。ClinCalc 。2025年8月19日閲覧。
