セフォジジム
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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
| ATCコード | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ |
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| チェムブル | |
| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.148.965 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 20 H 20 N 6 O 7 S 4 |
| モル質量 | 584.66 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
セフォジジムは、好気性グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広域スペクトルの活性を有する第3世代セファロスポリン系抗生物質です。臨床的には、上気道感染症、下気道感染症、尿路感染症、淋病に有効であることが示されています。セフォジジムは、ペニシリン結合タンパク質（PBP）1A/B、2、および3を標的とし、最終的に細菌細胞を死滅させる殺菌性抗生物質です。生体内感染モデルを用いた実験では、この薬剤による細菌除去効果は、他の第3世代セファロスポリン系抗生物質と同等以上であることが示されました。副作用プロファイルも他の第3世代セファロスポリン系抗生物質と同様であり、主に消化器系または皮膚系の副作用に限られています。[ 1 ]
現在、米国では FDA による使用承認を受けていません。
有効性と感受性
セフォジジムは、 in vitro試験結果から予測される以上の優れた臨床効果を示しました。この薬剤の特定の免疫調節特性が、特定の細菌種に対するin vivo活性の上昇を説明する可能性があります。これらの免疫調節特性は、損なわれた食細胞およびリンパ球の細胞機能を刺激します。[ 1 ] 2004年の研究では、セフォジジムが肺炎桿菌感染によって刺激された好中球においてToll様受容体4（TLR-4）の発現を増加させ、それが刺激された細胞におけるサイトカイン産生に影響を与えることが示されました。[ 2 ] 1992年にセフォジジムのin vitro感受性試験が実施され、一貫して感受性を示すグラム陰性菌には、大腸菌、肺炎桿菌、モルガネラ・モルガニ、プロテウス・ミラビリス、プルトニウム・ブルガリス、ソン赤痢菌、腸炎エルシニア、サルモネラ菌、インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリス、淋菌、髄膜炎菌を含む腸内細菌科細菌が含まれることが判明した。in vitro感受性のグラム陽性菌には、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、ストレプトコッカス・アガラクティエ、肺炎球菌、および化膿レンサ球菌が含まれる。in vitroでセフォジジムはエンテロバクター属菌には無効であることが示された。、緑膿菌、キサントモナス・マルトフィリアに対して不活性であった。グラム陽性細菌としては、表皮ブドウ球菌とメチシリン耐性黄色ブドウ球菌が挙げられる。この試験では、試験管内投与において、セフォジジム濃度8 mg/L以上で90%以上の菌株が阻害された場合、細菌は感受性と判断された。[ 1 ]
薬物動態学
セフォジジムを筋肉内投与した場合のバイオアベイラビリティは90%から100%です。多くの組織に分布し、約81%が血漿タンパク質、主にアルブミンに結合します。投与後約2～3時間で最小発育阻止濃度に達し、その後数時間維持されます。セフォジジムは主に腎臓から排泄され、大部分は最初の12時間以内に変化せずに排泄されます。より具体的には、セフォジジムは主に腎臓の糸球体濾過によって排泄されますが、一部は尿細管分泌によっても排泄されます。腎機能が正常な患者では、終末相消失半減期は約3.5時間です。[ 1 ]
副作用
セフォジジムは、臨床試験において概ね良好な忍容性を示しており、その副作用は主に消化器系または皮膚系の症状です。臨床試験では、消化器系の副作用が患者の2.4%に認められ、下痢、吐き気、嘔吐、トランスアミナーゼ値の上昇などが見られました。アレルギー症状は患者の1.1%に認められ、発疹、蕁麻疹、掻痒などが見られました。その他の副作用としては、局所反応、注射部位の疼痛、静脈炎などが見られました。[ 1 ]
管理
セフォジジムは、筋肉内注射、静脈内ボーラス注射、または点滴で投与され、通常1日1回または2回投与されます。臨床試験では、成人患者に最も多く用いられた用量は、1日2グラムから4グラムの筋肉内または静脈内投与で、単回投与または2回に分けて投与されました。[ 1 ]
参考文献
- ^ a b c d e f Barradell LB, Brogden RN (1992年11月). 「セフォジジム. 抗菌活性、薬物動態特性、および治療用途のレビュー」. Drugs . 44 ( 5): 800–34 . doi : 10.2165/00003495-199244050-00008 . PMID 1280568. S2CID 195697050 .
- ^ Song H, Li G, Ye J, Wan F, Qian Y (2004). 「セフォジジムのクレブシエラ・ニューモニエ刺激好中球に対する免疫調節効果」.免疫生物学. 209 (3): 277–82 . doi : 10.1016/j.imbio.2004.05.003 . PMID 15518339 .
