セフォベシン

セフォベシン
臨床データ
商号コンビニ
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名
妊娠カテゴリー
  • 妊娠中の猫、繁殖期、授乳期の猫には投与しないでください。
投与経路肩甲背皮下注射
ATCvetコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
タンパク質結合犬:98.5%、猫:99.8%
代謝なし
消失半減期犬:133時間、猫:166時間
排泄尿/胆汁中では変化なし
識別子
  • (7 R )-7-([(2 Z )-2-(2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル)-2-メトキシイミノアセチル]アミノ)-8-オキソ-3-[(2 S )-オキソラン-2-イル]-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクト-2-エン-2-カルボン酸
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
化学および物理データ
C 17 H 19 N 5 O 6 S 2
モル質量453.49  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)\c3nc(sc3)N)[C@H]4OCCC4)C(=O)O
  • InChI=1S/C17H19N5O6S2/c1-27-21-10(8-6-30-17(18)19-8)13(23)20-11-14(24)22-12(16(25)26)7(5-29-15( 11)22)9-3-2-4-28-9/h6,9,11,15H,2-5H2,1H3,(H2,18,19)(H,20,23)(H,25,26)/b21-10+/t9-,11+,15+/m0/s1 ☒
  • キー:ZJGQFXVQDVCVOK-MSUXKOGISA-N ☒
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セフォベシンINN)はセファロスポリン系の抗生物質で、の皮膚感染症の治療薬として認可されています。ゾエティス社がコンベニアという商標名で販売しています。猫ではパスツレラ・マルトシダ、犬ではスタフィロコッカス・インターメディウスストレプトコッカス・カニスによる皮膚感染症の治療に用いられます。長時間作用型注射用抗生物質の利点は、毎日投与する場合と異なり、投与を忘れることがないことです。投与を忘れると、部分的に耐性のある微生物が回復する可能性があります。欠点は、感染症が治まってから数週間は治療効果を発揮しない濃度が存在することです。これは微生物の耐性の発現と関連しています。妊娠中または授乳中の動物、あるいはペニシリンまたはセファロスポリン系薬剤にアレルギーの既往歴のある動物には使用しないでください。[ 3 ]

医療用途

セフォベシンは、皮下注射で投与される広域スペクトルの第三世代セファロスポリン系抗生物質である。[ 4 ]犬や猫の皮膚および軟部組織感染症の治療に使用される。[ 4 ]抗菌効果は投与後14日間持続する。[ 5 ]

薬物試験において、セフォベシンを犬に投与したところ、皮膚感染症(二次性表在性膿皮症膿瘍、感染創)に対して92.4%の有効性を示しました。猫では、皮膚感染症に対して96.8%の有効性を示しました。[ 3 ]

禁忌

禁忌には、セフォベシン、またはペニシリンやセファロスポリンなどのβ-ラクタム環を含む抗生物質に対する既知のアレルギーが含まれます。副作用にはアナフィラキシーが含まれる場合があります。本剤はヒトには使用しないでください。小児の手の届かないところに保管してください。同様のアレルギーの既往歴がある方は、セフォベシンを取り扱う際に皮膚への接触を避けてください。

副作用

犬では、無気力、食欲不振、嘔吐、下痢、血便、鼓腸などの副作用が現れることがあります。猫では、嘔吐、下痢、食欲不振、無気力、異常な活動性、排尿障害などの副作用が現れることがあります。また、血清中のアラニントランスアミナーゼ(ALT)およびγ-グルタミルトランスフェラーゼの軽度上昇も起こることがあります。[ 3 ]

犬や猫で報告されているその他の事象としては、死亡、震え/運動失調、発作、アナフィラキシー、急性肺水腫、顔面浮腫、注射部位反応(脱毛、かさぶた、壊死、紅斑)、溶血性貧血、流涎、掻痒、無気力、嘔吐、下痢、食欲不振などがある。[ 6 ]

薬理学

作用機序

セフォベシンはペニシリン結合タンパク質に結合し、細菌細胞壁の合成を阻害します。タンパク質結合性が高いため、緑膿菌腸球菌には効果がありません。最大の抗菌活性は、セフォベシン投与後約2日で発現します。[ 7 ]

薬物動態学

犬ではセフォベシンの半減期は5.5日、猫では6.9日です。[ 7 ]鳥類や爬虫類では半減期はわずか数時間で、犬や猫よりもはるかに短くなります。[ 8 ]猫では、セフォベシンの99%が血漿中のタンパク質結合します。[ 7 ]

社会と文化

セフォベシンは2006年6月に欧州連合で初めて使用が承認され、[ 9 ] 、 2008年6月に米国での使用が承認されました。[ 10 ]

参考文献

  1. ^ “コンビニエンスEPAR” .欧州医薬品庁 (EMA)。 2007 年 9 月 5 日。2024 年12 月 26 日に取得
  2. ^ 「Convenia PI」 .医薬品連合登録簿. 2006年6月21日. 2024年12月26日閲覧
  3. ^ a b cファイザーアニマルヘルス。「ファイザー・コンビニニア」(PDF)。ファイザー2013 年1 月 29 日に取得
  4. ^ a bファイザーアニマルヘルス. 「Convenia」 . ファイザー. 2012年4月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年1月29日閲覧
  5. ^ Maddison JE, Page SW, Church DB編 (2008). 「第8章 抗菌薬 セファロスポリンおよびセファマイシン」小動物臨床薬理学(第2版) エディンバラ:Saunders/Elsevier. pp.  164– 168. ISBN 9780702028588
  6. ^ Convenia 処方情報. 「Convenia 処方情報」(PDF) . ファイザー. 2015年10月18日閲覧
  7. ^ a b c Boothe DM (2012). 「第7章 抗菌薬」. Boothe DM (編).小動物臨床薬理学・治療学(第2版). セントルイス, ミズーリ州: Elsevier Saunders. ISBN 9781437723571
  8. ^ Thuesen LR, Bertelsen MF, Brimer L, Skaanild MT (2009年12月). 「鶏およびグリーンイグアナにおけるセフォベシンの薬物動態パラメータの選択」 ( PDF) . Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics . 32 (6): 613–7 . doi : 10.1111/j.1365-2885.2009.01083.x . PMID 20444017. S2CID 44902923 .  
  9. ^ 「Conveniaに関する欧州公共評価報告書(EMEAウェブサイトより)」2008年8月4日時点のオリジナルよりアーカイブ2008年7月11日閲覧。
  10. ^ 「FDA、犬と猫向けの初かつ唯一の単回投与抗生物質を承認」(プレスリリース)ファイザー社、 2008年6月30日。 2008年7月11日閲覧