エストラジオールシピオネート/メドロキシプロゲステロン酢酸塩
エストラジオールシピオネート/メドロキシプロゲステロン酢酸塩
エストラジオールシピオネート（上）とメドロキシプロゲステロン酢酸塩（下）
の組み合わせ
エストラジオールシピオネートエストロゲン
メドロキシプロゲステロン酢酸塩プロゲストーゲン
臨床データ
商号シクロフェム、ルネル、その他[ 1 ]
その他の名前EC/MPA; シクロプロベラ; HRP-112
AHFS / Drugs.comMicromedex 詳細な消費者情報
妊娠カテゴリー
  • X
投与経路筋肉内注射
ATCコード
法的地位
法的地位
  • 米国：撤回
識別子
CAS番号
PubChem CID
ユニイ

エストラジオールシピオネート/メドロキシプロゲステロンアセテート（EC/MPA ）は、シクロフェムなどのブランド名で販売されており、注射による避妊薬の一種です。[ 2 ]エストロゲンであるエストラジオールシピオネート（EC）とプロゲスチンであるメドロキシプロゲステロンアセテート（MPA）を含有しています。[ 2 ]短期間の使用が推奨されており、月に1回筋肉注射で投与されます。[ 3 ]

EC/MPAの一般的な副作用には月経不順がありますが、通常は時間とともに改善します。[ 3 ]その他の副作用には、血栓、頭痛、脱毛、うつ病、吐き気、乳房痛などがあります。[ 3 ] [ 4 ]妊娠中の使用は推奨されません。[ 2 ]授乳中の使用は安全であると考えられます。[ 5 ]主に排卵を防ぐことで作用します。[ 2 ]

EC/MPAは1993年に医療用に使用され、2000年に米国で承認されました。[ 6 ] [ 2 ]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[ 7 ] [ 8 ]この薬は18カ国で使用が承認されています。[ 9 ]メキシコ、タイ、インドネシアなどでも使用されています。[ 6 ]米国ではもう市販されていません。[ 2 ]

医療用途

EC/MPAは、女性の妊娠を防ぐための月1回の複合注射避妊薬として使用されます。 [ 10 ]

利用可能なフォーム

EC/MPAは、5mgのECと25mgのMPAを0.5mLの水溶液に溶解した微結晶水性懸濁液の形で、月に1回筋肉内注射する。[ 10 ]単回投与バイアルおよびアンプルの形で提供される。[ 10 ]製剤の粒子径は、5～16μmの範囲内に93%ある。[ 11 ]

歴史

Depot MPA (DMPA) と EC/MPA は、1960 年代にUpjohnによって開発されました。 [ 12 ] [ 13 ] DMPA（商品名デポプロベラ）は、1969年に米国外で初めてプロゲストーゲン単独の注射避妊薬として導入され、その後1992年に米国で避妊薬として承認されました。 [ 14 ] [ 15 ] [ 13 ]避妊薬としてのEC/MPAに関する様々な予備研究が1968年から1978年の間に発表されました。[ 10 ] [ 16 ] [ 17 ] 1970年代後半、世界保健機関（WHO）は、世界中の女性と男性の避妊の選択肢を増やす努力の一環として、複合注射避妊薬を開発するためのヒト生殖に関する特別研究開発研究訓練プログラム（WHO/HRP）として知られる取り組みを開始しました。[ 16 ]彼らは、DMPAのようなプロゲストーゲン単独の注射避妊薬の使用中止の主な理由である月経不順の副作用を、エストロゲンの配合によって改善しようとした。 [ 10 ]この取り組みへの資金は、国連開発計画（UNDP）、国連人口基金（UNFPA）、世界銀行によって提供された。[ 16 ]

1980年に、WHOは、エストラジオールシピオネート、エストラジオールバレレート、エストラジオールベンゾエートの薬物動態研究を実施し、どのエステルが混合注射避妊薬に使用するのに最も適しているかを判断しました。[ 10 ] [ 16 ] [ 18 ]アップジョン社が以前にシクロプロベラというコード名でこの薬を最初に開発したのに続き、EC/MPAは、 1980年代から1990年代初頭にかけて、世界保健機関によってHRP-112というコード名で混合注射避妊薬として開発されました。[ 16 ] [ 10 ] WHOはまた、エストラジオールバレレート/ノルエチステロンエナンテート（コード名HRP-102）を混合注射避妊薬として開発しました。[ 16 ] [ 10 ] EC/MPAの開発は1990年代初頭までに完了し、WHO/HRPが設立したコンセプト財団といくつかの製薬会社にライセンス供与されました。[ 16 ] EC/MPAは、1993年にメキシコ、タイ、インドネシアでCyclofemなどのブランド名で複合注射避妊薬として導入されました。[ 6 ] [ 10 ] [ 19 ] 1998年までに、主にラテンアメリカとアジアの18か国で入手可能でした。 [ 16 ] 2000年後半、EC/MPAは、米国でUpjohnによってLunelleというブランド名で複合注射避妊薬として導入されました。[ 16 ] [ 12 ]しかし、この製剤は2003年後半に米国で中止されました。[ 20 ]

社会と文化

一般名

EC/MPAはもともとシクロプロベラ（またはシクロプロベラ）として知られており、以前の開発コード名HRP-112でも知られています。[ 21 ]

ブランド名

EC/MPA のブランド名には、シクロフェム、シクロフェミナ、シクロフェム、シクロフェミナ、シクロゲストン、フェメリン、フェミドロール、ゲスティン、ハーモニス、ルネラ、ルネル、ノバフェムなどがあります。[ 22 ] [ 23 ]

可用性

EC/MPAは少なくとも18カ国で使用が承認されています。[ 9 ]ボリビア、ブラジル、チリ、中国、コロンビア、コスタリカ、ドミニカ共和国、エクアドル、エルサルバドル、グアテマラ、香港、インドネシア、マレーシア、メキシコ、パナマ、ペルー、タイ、アメリカ合衆国、ジンバブエなどで現在または過去に使用されています。[ 22 ] [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 9 ] [ 6 ] [ 27 ] [ 28 ]この薬はアメリカ合衆国ではもう入手できません。[ 2 ]

参照

参考文献

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