シラゾリン 名前 推奨IUPAC名 2- [ (2-シクロプロピルフェノキシ)メチル]-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール
識別子 チェムブル ケムスパイダー メッシュ シラゾリン ユニイ InChI=1S/C13H16N2O/c1-2-4-12(11(3-1)10-5-6-10)16-9-13-14-7-8-15-13/h1-4,10H,5-9H2,(H,14,15)
はい キー: YAORIDZYZDUZCM-UHFFFAOYSA-N
はい InChI=1/C13H16N2O/c1-2-4-12(11(3-1)10-5-6-10)16-9-13-14-7-8-15-13/h1-4,10H,5-9H2,(H,14,15)
キー: YAORIDZYZDUZCM-UHFFFAOYAV
O(c1c(cccc1)C2CC2)CC/3=N/CCN\3
プロパティ C 13 H 16 N 2 O モル質量 216.284 g·mol −1 特に記載がない限り、データは
標準状態 (25 °C [77 °F]、100 kPa)における材料のものです。
シラゾリンは、 α1A アドレナリン 受容体 に対する完全作動薬 であり、α1B およびα1D アドレナリン 受容体に対する部分作動薬 であり、[ 1 ] 、 α2 アドレナリン 受容体 に対する非選択的拮抗薬で もある。[ 2 ] これらの特性の組み合わせにより、シラゾリンは効果的な 血管収縮 薬となると考えられている。[ 2 ]
シラゾリンは、脳の視床下部室傍核のα1アドレナリン受容体を活性化することで、ラットの摂食量を減少させることも示されています。[ 3 ] シラゾリン の投与は 、 ラット の摂食量の減少を示した同じ受容体を活性化することで、サルの空間記憶にも障害を及ぼすようです。[ 4 ] [ 5 ] しかし、予備研究では、α2アドレナリン受容体を刺激することで、 作業記憶が比較的改善されました。[ 4 ]
参考文献 ^ Horie, K; Obika, K; Foglar, R. (1995). 「イミダゾリンαアドレナリン受容体作動薬(オキシメタゾリンおよびシラゾリン)のヒトクローンα 1 アドレナリン受容体サブタイプに対する選択性」 . British Journal of Pharmacology . 116 (1): 1611–8 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb16381.x . PMC 1908909. PMID 8564227 . ^ a b Ruffolo, RR Jr.; Waddell, JE (1982). 「イミダゾリンの受容体相互作用。IX. シラゾリンはα1アドレナリン作動薬およびα2アドレナリン拮抗薬である 」 . Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 222 (1): 29– 36. doi : 10.1016/S0022-3565(25)33148-4 . PMID 6123592 . ^ Davies, BT; Wellman, PJ (1992). 「α1アドレナリン受容体作動薬シラゾリンのラットにおける摂食行動への影響 」 . European Journal of Pharmacology . 210 (1): 11– 16. doi : 10.1016/0014-2999(92)90645-K . PMID 1350985 . ^ a b Arnsten, AFT; Jentsch, JD (1997年9月). 「α1アドレナリン作動薬シラゾリンは高齢サルの空間ワーキングメモリ能力を低下させる」 . 薬理 学・生化学・行動 . 58 (1): 55– 59. doi : 10.1016/s0091-3057(96)00477-7 . ISSN 0091-3057 . PMID 9264070. S2CID 20663570 . ^ Imbery, Irdmusa, Speidell, Streer, Griffin, Ted E., Mitra S., Andrew P., Mark S., John D. (2007年12月15日). 「ラット脳切片における温度分類された前視床下部ニューロンの発火率に対する、α1アドレナリン受容体作動薬シラゾリンの影響」 . Brain Research . 1193 : 93–101 . doi : 10.1016/j.brainres.2007.12.016 . PMC 2268753. PMID 18184607 . {{cite journal }}: CS1 maint: 複数の名前: 著者リスト (リンク )