エストラジオールベンゾエート/エストラジオールジナント酸/テストステロンエナント酸ベンジル酸ヒドラゾン
併用薬
医薬品化合物
EB/EDE/TEBH
の組み合わせ
安息香酸エストラジオールエストロゲン
エストラジオールジエナンセートエストロゲン
テストステロンエナント酸ベンジル酸ヒドラゾンアンドロゲン;アナボリックステロイド
臨床データ
商号クリマクテロン、ラクティメックス、ラクトスタット、アメノース
その他の名前EB/EDE/TEBH

投与経路		筋肉内注射
識別子
CAS番号
  • 8063-58-9
PubChem CID
  • 9577491

EB/EDE/TEBHというエストラジオール安息香酸エステル/エストラジオールジナント酸エステル/テストステロンエナント酸ベンジル酸ヒドラゾン（EB/EDE/ TEBH ）は、クリマクテロン、ラクティメックス、ラクトスタット、アメノースという ブランド名で販売されており、エストロゲンであるエストラジオール安息香酸エステル（EB）、エストロゲンであるエストラジオールジナント酸エステル（EDE）、およびアンドロゲン/アナボリックステロイドであるテストステロンエナント酸ベンジル酸ヒドラゾン（TEBH）の注射用配合薬であり、閉経周辺期および閉経後の女性の更年期ホルモン療法や産後女性の乳汁分泌抑制に使用されます。[1] [2] [3] [4] [5] [6] [7]臨床試験でこの製剤が評価されています。[8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [1]

クリマクテロンとアメノースは、EB 1.0 mg、EDE 7.5 mg、TEBH 150 mg（遊離テストステロン69 mg）を含有し、更年期障害の治療に使用されました。[20] [17] [21]これらは筋肉内注射で投与され、通常は6週間に1回ですが、4週間から8週間ごと、またはより短い間隔で投与されました。[20]クリマクテロンは1961年にカナダで販売されましたが、拮抗するエストロゲンへの曝露（プロゲストゲンの同時投与なし）による子宮内膜増殖症や癌のリスク、および生理学的レベルを超えるテストステロン値の誘導のため、2005年10月にこの国では販売中止になりました。[1] [22] [23]

ラクトスタットとラクティメックスは、コーン油2mL中にEB6mg、EDE15mg、TEBH300mgを含有し、授乳を抑制するために使用されました。[2] [3] [24] [25]これらは出産後または授乳中に単回筋肉内注射として投与されました。[2]これらは以前はドイツとカナダで入手可能でした。[2] [25]

EB/EDE/TEBHの単回筋肉内注射とエストラジオール吉草酸エステル10mgの投与後のエストラジオールとテストステロンのレベルを28日間にわたって研究した。[14] [16]

女性に使用されるアンドロゲン補充療法の処方と投与量
ルート 薬 主要ブランド名 形状 投与量
オーラル ウンデカン酸テストステロン アンドリオル、ジャテンゾ カプセル 40～80mg 1回/1～2日
メチルテストステロン メタンドレン、エストラテスト 錠剤 0.5～10mg/日
フルオキシメステロン ハロテストン 錠剤 1～2.5 mg 1回/1～2日
ノルメタンドロンa ギネコシド 錠剤 5mg/日
チボロン リビアル 錠剤 1.25～2.5 mg/日
プラステロン（DHEA）b – 錠剤 10～100 mg/日
舌下 メチルテストステロン メタンドレン 錠剤 0.25 mg/日
経皮 テストステロン イントリンサ パッチ 150～300μg/日
アンドロジェル ジェル、クリーム 1～10mg/日
膣 プラステロン（DHEA） イントラローザ 入れる 6.5 mg/日
注射 テストステロンプロピオン酸a テストビロン 油溶液 25mg 1回/1～2週間
テストステロンエナント酸エステル デラテストリル、プリモディアンデポ 油溶液 25～100mg 1回/4～6週間
テストステロンシピオネート デポ テストステロン、デポ テスタジオール 油溶液 25～100mg 1回/4～6週間
テストステロンイソ酪酸a フェマンドレンM、フォリビリン 水性懸濁液 25～50mg 1回/4～6週間
混合テストステロンエステル クリマクテロンa 油溶液 150 mg 1回/4～8週間
オムナドレン、サスタノン 油溶液 50～100mg 1回/4～6週間
ナンドロロンデカノエート デカデュラボリン 油溶液 25～50mg 1回/6～12週間
プラステロンエナント酸a ギノディアン・デポ 油溶液 200mg 1回/4～6週間
インプラント テストステロン テストーペル ペレット 50～100mg 1回/3～6ヶ月
注記： 閉経前女性は1日あたり約230 ± 70 μg （4週間あたり6.4 ± 2.0 mg）のテストステロンを産生しますが、その範囲は1日あたり130～330 μg（4週間あたり3.6～9.2 mg）です。脚注： a = ほとんどが販売中止または入手不可。b =市販薬。出典：テンプレートを参照。
筋肉内注射による天然エストロゲンの効力と持続時間
エストロゲン 形状 投与量（mg） 投与量別の持続期間（mg）
EPD CICD
エストラジオール 水溶液 ? – 1日未満
オイルソルン。 40～60歳 – 1～2 ≈ 1～2日
水性懸濁液 ? 3.5 0.5～2 ≈ 2～7日; 3.5 ≈ 5日超
顕微鏡 ? – 1 ≈ 30日
安息香酸エストラジオール オイルソルン。 25～35歳 – 1.66 ≈ 2～3日; 5 ≈ 3～6日
水性懸濁液 20 – 10 ≈ 16～21日
乳剤 ? – 10 ≈ 14～21日
エストラジオールジプロピオネート オイルソルン。 25～30歳 – 5 ≈ 5～8日
吉草酸エストラジオール オイルソルン。 20～30 5 5 ≈ 7～8日; 10 ≈ 10～14日;
40 ≈ 14～21日; 100 ≈ 21～28日
エストラジオールベンゾブチレート オイルソルン。 ? 10 10 ≈ 21日
エストラジオールシピオネート オイルソルン。 20～30 – 5 ≈ 11～14日
水性懸濁液 ? 5 5 ≈ 14～24日
エストラジオールエナント酸エステル オイルソルン。 ? 5～10 10 ≈ 20～30日
エストラジオールジエナンセート オイルソルン。 ? – 7.5 ≈ >40日
エストラジオールウンデシル酸塩 オイルソルン。 ? – 10～20 ≈ 40～60日;
25～50 ≈ 60～120日
ポリエストラジオールリン酸 水溶液 40～60歳 – 40 ≈ 30 日; 80 ≈ 60 日;
160 ≈ 120 日
エストロン オイルソルン。 ? – 1～2日 ≈ 2～3日
水性懸濁液 ? – 0.1～2 ≈ 2～7日
エストリオール オイルソルン。 ? – 1～2日 ≈ 1～4日
ポリエストリオールリン酸 水溶液 ? – 50 ≈ 30日; 80 ≈ 60日
注釈と出典
注記：すべての水性懸濁液は微結晶 粒子サイズです。月経周期中のエストラジオール産生量は30～640µg/日（1ヶ月または1周期あたり総量6.4～8.6mg）です。安息香酸エストラジオールまたは吉草酸エストラジオールの膣上皮成熟用量は5～7mg/週と報告されています。ウンデシル酸エストラジオールの有効な排卵抑制用量は20～30mg/月です。出典：テンプレートを参照。
筋肉内注射によるエストラジオールベンゾエート/エストラジオールジエナント酸/テストステロンエナント酸ベンジル酸ヒドラゾンによるホルモンレベル

参照

参考文献

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  2. ^ abcd Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis.ゲオルグ・ティーム・フェルラーク。 1969年。 387,390。[Kelly と Primose と Dodek は、次のアンドロゲンとエストロゲンの組み合わせが特に効果的で忍容性が高いことを発見しました: 300 mg の 3-ベンジル酸ヒドラゾン-テストステロン-17-エナント酸塩、15 mg のエストラジオール ジエナント酸塩、6 mg のエストラジオール安息香酸塩を 2 ml のコーン油に溶かしたもの。この製品はドイツで Lactimex という名前で販売されており、当社で臨床検査済みです。] [...] 1200 人の産後患者のうち 4 分の 1 がさまざまな理由で授乳を中止し、Lactimex (プロチナ: ベンジル酸ヒドラゾン-テストステロン-オエナンサット 300 mg、エストラジオール-ジ-オエナンサット 15 mg、エストラジオール-ベンゾエート 6 mg を 1.0 ml の油中に含む) の注射を受けました。76 % の症例では 1 回の注射で十分でしたが、残りの 24 % の症例では 2 回目の注射が必要でした。最初の注射から出産後時間が経っている場合は、2 回目の注射が必要になることはまれでした。静脈内オキシトシン (オラストシン) による医学的誘発が事前に行われている症例では、Lactimex の高用量は必要ありませんでした。
  3. ^ ab Zentralblatt für Gynäkologie. JA Barth. 1971. Lactimex製剤（3-ベンジルヒドラゾン-テストステロン-17-エナント酸300 mg + エストラジオール-ジエナント酸15 mg + エストラジオールベンゾエート6 mgをコーン油2 mlに溶解）を注射した。[...]
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