コリダリン

コリダリン
名前
IUPAC名
2,3,9,10-テトラメトキシ-13α-メチル-13aβ-ベルビン
IUPAC体系名
(13 S ,13a R )-2,3,9,10-テトラメトキシ-13-メチル-5,8,13,13a-テトラヒドロ-6 H -イソキノリノ[3,2- a ]イソキノリン
識別子
  • 518-69-4 チェックY
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • インタラクティブ画像
ケムスパイダー
  • 91533
ケッグ
  • C15530 チェックY
  • 101301
ユニイ
  • 08N392L8VX チェックY
  • DTXSID90199735
  • InChI=1S/C22H27NO4/c1-13-15-6-7-18(24-2)22(27-5)17(15)12-23-9-8-14-10-19(25-3)20(26-4)11-16(14)21(13)23/h6-7,10-11,13,21H,8-9,12H2,1-5H3/t13-,21+/m0/s1
    キー: VRSRXLJTYQVOHC-YEJXKQKISA-N
  • InChI=1/C22H27NO4/c1-13-15-6-7-18(24-2)22(27-5)17(15)12-23-9-8-14-10-19(25- 3)20(26-4)11-16(14)21(13)23/h6-7,10-11,13,21H,8-9,12H2,1-5H3/t13-,21+/m0/s1
    キー: VRSRXLJTYQVOHC-YEJXKQKIBZ
  • C[C@@H]1[C@@H]2C3=CC(=C(C=C3CCN2CC4=C1C=CC(=C4OC)OC)OC)OC
  • C[C@@H]1[C@@H]2C3=CC(=C(C=C3CCN2CC4=C1C=CC(=C4OC)OC)OC)OC
プロパティ
C 22 H 27 N O 4
モル質量 369.461  g·mol −1
特に記載がない限り、データは標準状態(25 °C [77 °F]、100 kPa)における材料のものです。
Chemical compound

コリダリンは、 Corydalis yanhusuoから単離されたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である[1]

コリダリンは、キク科の塊茎から単離された薬理活性イソキノリンアルカロイドです。多様な生物活性を有し、抗アセチルコリンエステラーゼ(AChE)活性(IC 50 = 15 μM)[2] 、抗アレルギー作用、鎮痛作用、胃内容排出促進作用などを示します。

コリダリンは強力な殺線虫活性を示し、細胞毒性は低く、糞線虫症の治療薬として有望である。コリダリンは、S. rattiおよびS. venezuelensisの3齢幼虫に対して殺線虫活性を示し、50%麻痺濃度(PC 50)はそれぞれ18μMおよび30μMである。[3]

コリダリンは、胃腸調節作用、抗疼痛作用、抗アレルギー作用、抗寄生虫作用を示す。コリダリン(1 mg/kgおよび3 mg/kg)は、アポモルフィン誘発性および開腹手術誘発性胃内容排出遅延ラットモデルにおいて、胃内容排出を促進する。[4]コリダリンは現在、機能性消化不良の潜在的治療薬として臨床試験中である

動物モデルでは、コリダリンは胃内容排出と小腸通過速度を高め、胃の弛緩を引き起こします。

他の動物モデルでは、コリダリンは化学的に誘発された疼痛を抑制することが示されています。さらに、この化合物は大動脈のマスト細胞依存性平滑筋収縮を阻害する可能性があります。

試験管内試験においてトロンビン誘導性血小板凝集を阻害する(IC 50 = 54.16 μg/ml)。[5]

参考文献

  1. ^ シャオ、ハイタオ;ポン、ジャオ。梁、燕。ヤン、ジエ。バイ、シュエ。ハオ、シャオヤン。ヤン、フーメイ。 Sun、Qian-Yun (2011 年 9 月)。 「コリダリス・ヤンフスオ由来のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤」。天然物研究25 (15)。テイラーとフランシス: 1418 ~ 1422 年。土井:10.1080/14786410802496911。ISSN  1478-6419。PMID  20234973。S2CID 23465603  。
  2. ^ Adsersen, Anne; Kjølbye, Anne; Dall, Ole; Jäger, Anna K. (2007年8月). 「Corydalis cava Schweigg. & Kort由来のアセチルコリンエステラーゼおよびブチリルコリンエステラーゼ阻害化合物」 . Journal of Ethnopharmacology . 113 (1): 179– 182. doi :10.1016/j.jep.2007.05.006. PMID  17574358.
  3. ^ 佐藤忠明;古賀正隆;松橋りなこ。小池一夫;多田 勲;二階堂保(2002年3月)「ストロンギロイデス・ラッティおよびS.ベネズエレンシスの第3期幼虫を用いたイソキノリンアルカロイドの殺線虫活性のアッセイ」獣医寄生虫学104 (2): 131–138土井:10.1016/S0304-4017(01)00619-7。PMID  11809332。
  4. ^ Lee, Tae Ho; Son, Miwon; Kim, Sun Yeou (2010). 「動物モデルにおけるエンゴサク塊茎由来コリダリンの胃運動機能への影響」. Biological and Pharmaceutical Bulletin . 33 (6): 958– 962. doi : 10.1248/bpb.33.958 . ISSN  0918-6158. PMID  20522959.
  5. ^ Zhang, Qian; Chen, Cen; Wang, Feng-Qin; Li, Chun-Hong; Zhang, Qi-Hui; Hu, Yuan-Jia; Xia, Zhi-Ning; Yang, Feng-Qing (2016-12-01). 「Rhizoma Corydalis由来の抗血小板凝集活性アルカロイドの同時スクリーニングおよび分析」. Pharmaceutical Biology . 54 (12): 3113– 3120. doi : 10.1080/13880209.2016.1211714 . ISSN  1388-0209. PMID  27558975. S2CID  20578877.
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