デラコキシブ

NSAID鎮痛動物用医薬品
医薬品化合物
デラコキシブ
デラコキシブ分子の球棒モデル
臨床データ
商号デラマックス
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名

投与経路
オーラル
ATCvetコード
法的地位
法的地位
  • 獣医用のみ
薬物動態データ
タンパク質結合高(90%以上)
代謝肝臓の生体内変換
消失半減期2~3 mg/kgで3時間
排泄便中
識別子
  • 4-[3-(ジフルオロメチル)-5-(3-フルオロ-4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾール-1-イル]ベンゼンスルホンアミド
CAS番号
  • 169590-41-4 ☒
PubChem CID
  • 3058754
ケムスパイダー
  • 2319853 チェックはい
ユニイ
  • VX29JB5XWV
チェビ
  • チェビ:73032 ☒
チェムブル
  • ChEMBL28636 チェックはい
CompToxダッシュボード EPA
  • DTXSID4045975
ECHA 情報カード100.234.875
化学および物理データ
C 17 H 14 F 3 N 3 O 3 S
モル質量397.37  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(OC)c(F)c2)C(F)F)cc3)N
  • InChI=1S/C17H14F3N3O3S/c1-26-16-7-2-10(8-13(16)18)15-9-14(17(19)20)22-23(15)11-3-5-12(6-4-11)27(21,24)25/h2-9,17H,1H3,(H2,21,24,25) チェックはい
  • キー:WAZQAZKAZLXFMK-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒チェックはい (これは何ですか?)(確認)  

デラコキシブ(商品名デラマックス)は、コキシブ系の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、犬の変形性関節症に伴う疼痛の治療、または整形外科手術や歯科手術後の疼痛予防に使用されます。牛肉風味の錠剤として販売されています。[1]

医療用途

デラコキシブは、犬の変形性関節症に伴う痛みや炎症の抑制、および整形外科手術や歯科処置後の痛みの予防に使用されます。[2]

猫ではデラコキシブの使用は推奨されません。[3]

禁忌

デラコキシブは、デラコキシブや他のNSAIDsに過敏症のある犬、胃腸潰瘍、腎臓病、肝疾患、低タンパク血症、脱水症、または心臓病のある犬 の治療には禁忌です。

腎臓病を患っている犬では、投与量の調整が必要になる場合があります(薬のメリットがリスクを上回る場合)。一方、利尿薬療法を同時に受けている犬は、NSAID 毒性のリスクが高くなるため、この薬を与えてはいけません。

デラコキシブとステロイドまたは他のNSAIDsとの併用は避けてください。妊娠中または授乳中の犬、あるいは生後4ヶ月未満の犬におけるデラコキシブの安全性は確立されていません。

副作用

デラコキシブによる治療で最もよく見られる副作用は、嘔吐、食欲不振、無気力、うつ病です。[4]デラコキシブのその他の副作用は、胃腸管への影響によって引き起こされ、胃や腸の内壁のびらんや潰瘍が含まれます。[5]

デラコキシブを推奨用量より多く投与された犬、またはデラコキシブを他のNSAIDsコルチコステロイド薬と同時に(または直後に)投与された犬では、消化管を穿孔する潰瘍などの重篤な副作用が発生しています[4]

記録されている副作用には、重篤で時には致命的な臓器系の損傷や機能不全が含まれます。[6]その他の副作用には、飲水量や排尿量の増加、黄疸、血便または黒色便、歯茎の蒼白、ほてり、呼吸数の増加(速い呼吸または激しい呼吸)、協調運動障害、行動の変化などがあります。[要出典]

薬理学

デラコキシブはコキシブ系の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。[3]他のNSAIDと同様に、その効果はシクロオキシゲナーゼ(COX)酵素の阻害によって引き起こされます[7]犬の治療に使用される用量では、デラコキシブはCOX-1よりもCOX-2の阻害が大きくなります。[3]しかし、犬への推奨用量の2倍の用量では、デラコキシブはCOX-1も著しく阻害します。[8]

犬では、推奨用量でのデラコキシブの半減期は3時間です。 [8]

社会と文化

米国では、デラコキシブは2002年にノバルティスアニマルヘルス社によってデラマックスチュアブル錠という商品名で犬への使用が初めて承認されました。[1]

参考文献

  1. ^ ab 「FDAが動物用医薬品として初のコキシブ系薬剤としてDeramaxx錠を承認」dvm360.com. 2002年10月1日. 2017年8月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2017年8月12日閲覧
  2. ^ Budsberg SC (2015). 「第8章 非ステロイド性抗炎症薬」. Gaynor JS, Muir WW (編).獣医疼痛管理ハンドブック(第3版). Elsevier Mosby. pp.  142– 160. ISBN 9780323222143
  3. ^ abc Khan SA, McLean MK (2012年3月). 「犬と猫において頻繁に使用される非ステロイド性抗炎症薬の毒性学」.北米獣医クリニック. 小動物診療. 42 (2): 289– 306, vi– vii. doi :10.1016/j.cvsm.2012.01.003. PMID  22381180.
  4. ^ ab Peterson ME, Talcott PA (2013). 「第65章 非ステロイド性抗炎症薬 デラコキシブ」小動物毒性学(第3版) セントルイス、ミズーリ州:エルゼビア pp.  700– 701. ISBN 9781455707171
  5. ^ Papich M (2015). 「デラコキシブ」.サンダース獣医薬ハンドブック:小動物・大型動物(第4版). エルゼビア・ヘルスサイエンス. p. 211. ISBN 9780323244862
  6. ^ 「DERAMAXX(デラコキシブ)」(PDF) . Novartis Animal Health US, Inc. 2011年4月8日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2011年6月23日閲覧
  7. ^ Lees P (2013). 「第19章 鎮痛薬、抗炎症薬、解熱薬」. Riviere JE, Papich M (編). Veterinary Pharmacology and Therapeutics (第9版). John Wiley & Sons. pp.  457– 492. ISBN 9781118685907
  8. ^ ab Hanson PD, Maddison JE (2008). 「第13章 非ステロイド性抗炎症薬と軟骨保護薬」. Maddison JE, Page SW, Church DB (編).小動物臨床薬理学(第2版). エディンバラ: Saunders/Elsevier. pp. 287–308. ISBN 9780702028588
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