デクスランソプラゾール

デクスランソプラゾール

臨床データ
商品名	カピデックス、デキシラント、その他
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a695020
ライセンスデータ	US デイリーメッド： デクスランソプラゾール
投与経路	経口
薬物クラス	プロトンポンプ阻害剤
ATCコード	A02BC06 ( WHO )
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ
薬物動態データ
排泄	腎臓に50%、糞便に47% [1]
識別子
IUPAC名 ( R )-(+)-2-([3-メチル-4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-2-イル]メチルスルフィニル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール
CAS番号	138530-94-6^はい
PubChem CID	9578005
IUPHAR/BPS	5487
ケムスパイダー	7852369^いいえ
UNII	UYE4T5I70X
ケッグ	D08903^はい
ChEMBL	化学試験番号1201863^いいえ
ECHAインフォカード	100.215.667
化学および物理データ
配合表	C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S
モル質量	369.36  g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像
スマイル n1c2ccccc2[nH]c1[S@](=O)Cc3nccc(c3C)OCC(F)(F)F
InChI InChI=1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19)8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22)/t25-/m1/s1^いいえ キー：MJIHNNLFOKEZEW-RUZDIDTESA-N^いいえ
^いいえはい （これは何ですか？）（確認）

デキランソプラゾールは、胃酸を減らす薬です。^[2]胃食道逆流症の治療に使用されます。^{[2]有効性は他の}プロトンポンプ阻害薬（PPI）と同様です。^[3]経口摂取します。^[2]

一般的な副作用としては、下痢、腹痛、吐き気などがあります。^[2]重篤な副作用としては、骨粗鬆症、低血中マグネシウム濃度、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症、アナフィラキシー、肺炎などがあります。^[2]妊娠中および授乳中の使用の安全性は不明です。^[4]胃壁細胞のH ⁺ /K ⁺ -ATPaseを阻害することで作用します。^[2]

デクスランソプラゾールは2009年に米国で医療用として承認されました。^[2]カナダでは2016年、入手可能なプロトンポンプ阻害剤（PPI）の中で最も高価でした。^[3] 2022年には、米国で200 万回以上の処方があり、186番目に処方される薬剤でした。^{[5] [6]}

医療用途

デキスランソプラゾールは、びらん性食道炎の治癒と治癒維持、および胃食道逆流症（GERD）に伴う胸やけの治療に使用されます。 ^{[1]化学的に類似する}ランソプラゾール よりも効果が長く持続し、服用頻度も少なくて済みます。^[7]他のPPIよりも効果的であるという確かな証拠はありません。^[3]

副作用

臨床試験で報告された最も重大な副作用（2%以上）は、下痢、腹痛、膨満感、吐き気、上気道感染症、嘔吐、および鼓腸でした。^[1]

作用機序

ランソプラゾールと同様に、デキランソプラゾールはプロトンポンプに永続的に結合して阻害し、胃酸の生成を防ぎます。^[7]

化学

デキランソプラゾールはランソプラゾールの( R )-(+)-エナンチオマーであり、ランソプラゾールは( R )-(+)-エナンチオマーと( S )-(−)-エナンチオマーのラセミ混合物です。^[7] 武田薬品は、デキランソプラゾールの2種類の顆粒からなる二重放出製剤を製造しており、それぞれ異なるpHレベルで溶解するコーティングが施されています。^[7]

薬物動態

デキスランソプラゾール（( R )-(+)-ランソプラゾール）は、( S )-エナンチオマーと同様のプロトンポンプへの結合親和性を有しますが、(S)-ランソプラゾールと比較して、血漿薬物濃度時間曲線下面積（AUC）が3 ～ 5倍大きくなります。^{[7]二重放出}製剤であるため、最初の速放性により投与後約1時間で血漿中濃度のピークが生じ、2番目の遅延放出により約4時間後に別のピークが生じます。^{[8] [9]}

歴史

デクスランソプラゾールは、2009年に米国、2010年にカナダ、2011年にメキシコで承認されました。^[7]

社会と文化

カピデックスが2009年に承認されて以来、カピデックスとは用途が大きく異なるカソデックス（ビカルタミド）およびカディアン（モルヒネ）との混同による調剤ミスが報告されています。2010年、FDAは他の2つの薬剤との混同を避けるため、カピデックスの名称変更を承認し、武田薬品工業は新しい名称「デキシラント」で販売を開始しました。^[10]

参考文献

1. 製品情報：デクスラント遅延放出経口カプセル、デクスランソプラゾール遅延放出経口カプセル。武田薬品工業株式会社、イリノイ州ディアフィールド、2010年。改訂：2012年9月
2. 「デクスランソプラゾール専門家向けモノグラフ」Drugs.com . 米国医療システム薬剤師会. 2019年3月3日閲覧。
3. "[99] プロトンポンプ阻害剤の比較効果 | Therapeutics Initiative". 2016年6月28日. 2016年7月14日閲覧。
4. 「妊娠中のデクスランソプラゾールの使用」Drugs.com . 2019年3月3日閲覧。
5. “2022年のトップ300”. ClinCalc . 2024年8月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年8月30日閲覧。
6. 「デクスランソプラゾールの薬物使用統計、米国、2013年～2022年」ClinCalc . 2024年8月30日閲覧。
7. Behm BW, Peura DA (2011年8月). 「胃食道逆流症の管理におけるデクスランソプラゾールMR」. Expert Review of Gastroenterology & Hepatology . 5 (4): 439–45 . doi :10.1586/egh.11.37. PMID  21780890. S2CID  39848854.
8. FDAがKAPIDEX（デクスランソプラゾール）遅延放出カプセルをGERD治療薬として承認
9. Metz DC, Vakily M, Dixit T, Mulford D (2009年5月). 「レビュー記事：デクスランソプラゾールMRの二重遅延放出製剤：従来の単回放出型プロトンポンプ阻害薬療法の限界を克服する新たなアプローチ」Alimentary Pharmacology & Therapeutics . 29 (9): 928–37 . doi : 10.1111/j.1365-2036.2009.03984.x . PMID  19298580. S2CID  29286087.
10. 「カピデックス（デクスランソプラゾール）が米国で混乱を避けるためデキシラントに名称変更」武田薬品工業株式会社、2010年3月4日。