ジクロフェナミド

ジクロフェナミド

臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
メドラインプラス	a601233
ATCコード	S01EC02 ( WHO )
薬物動態データ
タンパク質結合	55%
識別子
IUPAC名 4,5-ジクロロベンゼン-1,3-ジスルホンアミド
CAS番号	120-97-8^はい
PubChem CID	3038
IUPHAR/BPS	6807
ドラッグバンク	DB01144^北
ケムスパイダー	2930^はい
ユニイ	VVJ6673MHY
ケッグ	D00518^はい
チェビ	チェビ:101085^はい
チェムブル	ChEMBL17^はい
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID1022922
ECHA 情報カード	100.004.037
化学および物理データ
式	C 6 H 6 Cl 2 N 2 O 4 S 2
モル質量	305.14  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
融点	228.5℃（443.3℉）
笑顔 Clc1c(cc(cc1Cl)S(=O)(=O)N)S(=O)(=O)N
InChI InChI=1S/C6H6Cl2N2O4S2/c7-4-1-3(15(9,11)12)2-5(6(4)8)16(10,13)14/h1-2H,(H2,9,11,12)(H2,10,13,14)^はい キー:GJQPMPFPNINLKP-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）（確認）

ジクロフェナミド（またはジクロルフェナミド）は、メタ-ジスルファモイルベンゼン系のスルホンアミドであり、炭酸脱水酵素阻害剤です。炭酸脱水酵素阻害剤としてのジクロルフェナミドは、急性閉塞隅角緑内障の治療に用いられます。ジクロルフェナミドは構造内に2つの硫酸基を含みますが、第一世代炭酸脱水酵素阻害剤に分類されます。

用途

ジクロフェナミドは、1958年に米国で緑内障の治療薬としてダラニドとして承認されました[ ^{1] [2] [3]。}その後、治療抵抗性てんかんに効果があることがわかりました^[4]。2015年には、この薬は米国でケベイスという名前で、原発性低カリウム性および高カリウム性周期性四肢麻痺の治療薬として希少疾病用医薬品として承認されました^{[1] [5]}。

料金

2001年、ジクロフェナミドの米国での定価は100錠入りで50ドルで、緑内障の治療薬として承認されていました。より優れた緑内障治療薬が開発されたため、メルク社はジクロフェナミドの製造を中止しました。2010年、サン・ファーマシューティカル・インダストリーズ社がその権利を購入しました。^[要出典] 2015年、FDAは周期性四肢麻痺の治療薬としてジクロフェナミドを希少疾病用医薬品として承認し、7年間の独占販売権を取得しました。同社の推定では、米国では5,000人が周期性四肢麻痺に罹患しています。2016年、ストロングブリッジ・バイオファーマ社がサン社を買収し、価格は100錠で15,001ドルに引き上げられました。治療費は年間109,500ドルから219,000ドルになります。サン社は保険に加入していない患者にはこの薬を無料で提供しています。^[5]

参考文献

1. 「周期性四肢麻痺に対するジクロルフェナイド（ケベイス）の使用」『ザ・メディカル・レター』2016年4月16日。 2017年12月19日閲覧。
2. 国際医薬品名：ジクロフェナミド
3. Kanski JJ (1968年8月). 「緑内障における炭酸脱水酵素阻害剤と浸透圧調節剤。炭酸脱水酵素阻害剤」.英国眼科学会誌. 52 (8): 642–3 . doi :10.1136/bjo.52.8.642. PMC 506660. PMID 5724852  . 
4. Rucquoy M, Sorel L (1978). 「治療抵抗性てんかんの治療におけるジクロフェナミド」. Acta Neurologica Belgica . 78 (3): 174– 82. PMID  352085.
5. Johnson CY (2017年12月18日). 「この昔の薬は無料だった。今では年間10万9500ドルもする」ワシントン・ポスト.