ジクラゼパム
ベンゾジアゼピン
医薬品化合物
ジクラゼパム
臨床データ

投与経路		経口、舌下
法的地位
法的地位
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ?
代謝肝臓
消失半減期約42時間[2]
排泄腎臓
識別子
  • 7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1-メチル-1,3-ジヒドロ-2H - 1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン
CAS番号
  • 2894-68-0 チェックはい
PubChem CID
  • 76168
ケムスパイダー
  • 68652
ユニイ
  • 070818R7PB
ケッグ
  • C22813 チェックはい
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID30183138
化学および物理データ
式C 16 H 12 Cl 2 N 2 O
モル質量319.19  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CN1C2=C(C=C(C=C2)Cl)C(C3=C(Cl)C=CC=C3)=NCC1=O
  • InChI=1S/C16H12Cl2N2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3
  • キー:VPAYQWRBBOGGPY-UHFFFAOYSA-N
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

ジクラゼパム（Ro5-3448 ）は、クロロジアゼパム、2'-クロロジアゼパムとも呼ばれ、ベンゾジアゼピン系薬物であり 、ジアゼパムの機能類似体です。 1960年にホフマン・ラ・ロシュ社のレオ・スターンバックとそのチームによって初めて合成されました。[3]現在、医薬品としての使用は承認されておらず、非規制薬物として販売されています。[4] [5] [6] [7]ヒトにおける有効性と安全性は試験されていません。

動物モデルでは、その効果はジアゼパムに似ており、長時間作用型の抗不安薬、抗けいれん薬、催眠薬、鎮静薬、骨格筋弛緩薬、および健忘薬の特性を持っています。[引用が必要]

代謝

この化合物の代謝が評価されており、[2]ジクラゼパムの半減期はおよそ 42 時間で、N脱メチル化されてデロラゼパムとなり、親化合物の投与後 6 日間尿中に検出されることが明らかになっています。[8]検出された他の代謝物はロラゼパムとロルメタゼパムで、それぞれ 19 日間と 11 日間尿中に検出され、N脱メチル化と同時に起こるシトクロム P450酵素による水酸化を示しています。

イギリス

英国では、ジクラゼパムは、1971年薬物乱用防止法の2017年5月の改正により、他のベンゾジアゼピン系薬剤とともにクラスCの薬物に分類されました。 [9]

アメリカ合衆国

2022年12月23日、DEAはジクラゼパムを暫定的にスケジュールIに指定することについて検討を開始したと発表した。[10]

その後、2023年7月25日にDEAは、ジクラゼパムが2023年7月26日から2025年7月26日までスケジュールIの規制物質として一時的に指定されることを通知する事前印刷通知を発表しました。[11] 2025年7月25日、翌日から発効し、DEAは一時的な指定を2026年7月26日まで延長しました。[12]

参照

参考文献

  1. ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
  2. ^ ab Moosmann B, Bisel P, Auwärter V (2014年7～8月). 「デザイナーベンゾジアゼピンであるジクラゼパムの特性評価と代謝および薬物動態に関する予備データ」. Drug Testing and Analysis . 6 ( 7–8 ): 757– 763. doi :10.1002/dta.1628. PMID  24604775.
  3. ^ US 3136815、「アミノ置換ベンゾフェノンオキシムおよびその誘導体」 
  4. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (2017年4月). 「CEDIA、EMIT II Plus、HEIA、およびKIMS II免疫化学スクリーニングアッセイにおけるデザイナーベンゾジアゼピンの検出可能性」. Drug Testing and Analysis . 9 (4): 640– 645. doi :10.1002/dta.2003. PMID  27366870.
  5. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (2016年11月). 「法医学的症例における新規デザイナーベンゾジアゼピンの血中濃度」. Forensic Sc​​ience International . 268 : 35–38 . doi :10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID  27685473.
  6. ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (2018年3月). 「新規精神活性物質として出現したベンゾジアゼピンの実験値と理論値のlog D7.4、pKa、および血漿タンパク質結合値」. Drug Testing and Analysis . 10 (8): 1258– 1269. doi :10.1002/dta.2387. PMID  29582576.
  7. ^ Manchester KR, Waters L, Haider S, Maskell PD (2022年7月). 「デザイナーベンゾジアゼピンの血中血漿比と予測されるGABAA結合親和性」.法医学毒性学. 40 (2): 349– 356. doi : 10.1007/s11419-022-00616-y . PMC 9715504. PMID 36454409.  S2CID 247455284  . 
  8. ^ Bareggi SR, Truci G, Leva S, Zecca L, Pirola R, Smirne S (1988). 「ヒトにおけるクロルデスメチルジアゼパムの静脈内および経口投与時の薬物動態と生物学的利用能」. European Journal of Clinical Pharmacology . 34 (1): 109– 112. doi :10.1007/bf01061430. PMID  2896126. S2CID  1574555.
  9. ^ 「1971年薬物乱用防止法（改正）2017年命令」。
  10. ^ 「（提案規則）規制物質スケジュール：エチゾラム、フルアルプラゾラム、クロナゾラム、フルブロマゾラム、およびジクラゼパムのスケジュールIへの暫定的な配置」連邦官報。DEA。2022年12月23日。
  11. ^ 「規制物質スケジュール：エチゾラム、フルアルプラゾラム、クロナゾラム、フルブロマゾラム、ジクラゼパムのスケジュールIへの暫定的な掲載」（PDF）連邦官報。DEA。2023年7月25日。 2023年7月25日閲覧。
  12. ^ 「規制物質のスケジュール：規制物質法スケジュールIにおけるクロナゾラム、ジクラゼパム、エチゾラム、フルアルプラゾラム、フルブロマゾラムの一時的指定の延長」連邦官報2025年7月25日2025年8月13日閲覧。
「https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=ジクラゼパム&oldid=1314212001」より取得