ジムダゼニル

ジムダゼニル

臨床データ
商号	ジュノエニル
その他の名前	EVT-201; EVT201
ATCコード	N05CD16 ( WHO )
法的地位
法的地位	中国での処方箋
識別子
IUPAC名 7-クロロ-3-[5-[(ジメチルアミノ)メチル]-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル]-5-メチル-4H-イミダゾ[1,5- a ][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン
CAS番号	308239-86-3
PubChem CID	9885841
ドラッグバンク	DB05721
ケムスパイダー	8061514
ユニイ	6J8AF7CLE4
ケッグ	D13231
チェムブル	ChEMBL5095096
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID301032055
化学および物理データ
式	C 17 H 17 Cl N 6 O 2
モル質量	372.81  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 Clc4cccc3n2cnc(c1nc(on1)CN(C)C)c2CN(C(=O)c34)C
InChI InChI=1S/C17H17ClN6O2/c1-22(2)8-13-20-16(21-26-13)15-12-7-23( 3)17(25)14-10(18)5-4-6-11(14)24(12)9-19-15/h4-6,9H,7-8H2,1-3H3 キー:JCYLWUVDHLVGER-UHFFFAOYSA-N

ジュノエニルというブランド名で販売されているジムダゼニルは、中国で不眠症の治療薬として使用されている。^{[ 1 ]}ベンゾジアゼピン誘導体であり、 GABA _A受容体の部分的な正のアロステリックモジュレーターである。^{[ 2 ]} α ₂、α ₃、α ₅サブユニットと比較して、α ₁サブユニットに対する機能親和性が2～4倍高い。

医療用途

ジムダゼニルは不眠症の治療に有効性を示していますが、現在市販されているベンゾジアゼピンやZ薬と比較すると、固有の活性は低いです。^{[ 3 ]}しかし、有効性が低いため、運動協調運動障害などの副作用が少ないと考えられています。^{[ 3 ]}中国では、ジムダゼニルは不眠症の短期治療に承認されています。^{[ 4 ]}

歴史

ディムダゼニルは、もともとロシュ社が前臨床データに基づき、非鎮静性抗不安薬として開発しましたが、第I相臨床試験でヒトにおいて鎮静作用を示すことが判明しました。このため、その後エボテック社にライセンス供与され、現在は不眠症治療薬として開発されています。^{[ 3 ]} 2007年までに、ディムダゼニルはこの適応症に対する第II相臨床試験を完了し、良好な結果が報告されました。^{[ 5 ]}中国では、浙江京鑫製薬社が開発しました。

参考文献

1. Huang Z, Zhan S, Chen C, Zhang R, Zhou Y, He J, 他 (2024年2月). 「不眠症の成人におけるジムダゼニルの有効性と安全性：多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照第III相試験の結果」 . Sleep . 47 ( 2). doi : 10.1093/sleep/zsad272 . PMC  10851846. PMID  37875349 .
2. Guilleminault C (2010).睡眠医学. エルゼビア・ヘルスサイエンス. pp. 574–. ISBN 978-1-4377-1836-2。
3. Monti JM、Pandi-Perumal SR、Möhler H (2010 年 9 月 28 日)。GABA と睡眠: 分子、機能、臨床的側面。シュプリンガーのサイエンス＆ビジネスメディア。ページ 50–51。ISBN​​ 978-3-0346-0226-6。
4. Syed YY (2024年3月). 「ディムダゼニル：初回承認」 . Drugs . doi : 10.1007/s40265-024-02020-9 . PMID 38546956 . 
5. Plunkett JW (2007年9月). Plunkett's Biotech & Genetics Industry Almanac 2008: Biotech & Genetics Industry Market Research, Statistics, Trends & Leading Companies . Plunkett Research, Ltd. pp. 311–. ISBN 978-1-59392-087-6。