ジプロクアロン

ジプロクアロン

臨床データ
ATCコード	なし
識別子
IUPAC名 3-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2-メチルキナゾリン-4-オン
CAS番号	36518-02-2^Y
PubChem CID	64112
ケムスパイダー	57691^Y
ユニイ	QY7HLH8V4L
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID30865821
ECHA 情報カード	100.048.240
化学および物理データ
式	C 12 H 14 N 2 O 3
モル質量	234.255  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 O=C1C2=CC=CC=C2N=C(C)N1CC(CO)O
InChI InChI=1S/C12H14N2O3/c1-8-13-11-5-3-2-4-10(11)12(17)14(8)6-9(16)7-15/h2-5,9,15-16H,6-7H2,1H3^Y キー:NTGLQWGMESPVBV-UHFFFAOYSA-N^Y
（確認する）

ジプロクアロンはキナゾリノン系のGABA作動薬で、 1950年代後半に化学製品会社Nogentaise de Produits Chimiqueのチームにより開発されたメタクアロンの類似体である。主にフランスと他のヨーロッパ諸国で販売された。[ 1 ]^ジプロクアロンには、GABA _a受容体のβサブタイプに対する作動薬としての活性、すべてのヒスタミン受容体に対する拮抗薬としての活性、シクロオキシゲナーゼ-1酵素の阻害 、そしておそらくシグマ-1受容体とシグマ-2受容体の両方に対する作動薬としての活性（これらの受容体の機能と臨床的意義はまだ解明されていない）により、鎮静、抗不安、抗ヒスタミン、鎮痛作用がある。ジプロクアロンは主に、変形性関節症や関節リウマチに伴う炎症性疼痛の治療に使用され、まれに不眠症、不安、神経痛の治療にも使用される。

ジプロクアロンは、メタクアロンの類似体として現在も広く臨床使用されている唯一の薬剤です。このクラスの他の薬剤に共通する鎮静作用と抗不安作用に加え、抗炎症作用と鎮痛作用という有用な作用があるためです。しかし、ジプロクアロンの乱用や過剰摂取の可能性については依然として懸念が残っています。そのため、ジプロクアロンは純粋な薬剤としてではなく、エテンザミドなどの他の薬剤との配合剤としてカンホスルホン酸塩としてのみ販売されています。

参照

• アフロクアロン
• エタクアロン
• メチルメタクアロン
• メクロクアロン
• メブロクアロン
• クロロクアロン
• ガンマアミノ酪酸

参考文献

1. Chaudharya AP, Shuklab AK, Pandeyb J, Kanta P (2018). 「生物学的に活性なキナゾリノン誘導体の開発に関する研究：レビュー」(PDF) .化学と生物学インターフェース. 8 (2): 62– 83.