ドキセファゼパム

ドキセファゼパム

臨床データ
投与経路	オーラル
ATCコード	N05CD12 ( WHO )
法的地位
法的地位	CA：スケジュールIV 米国：スケジュールIV
薬物動態データ
代謝	肝臓
消失半減期	3～4時間[ 1 ]
排泄	腎臓
識別子
IUPAC名 9-クロロ-6-(2-フルオロフェニル)-4-ヒドロキシ-2-(2-ヒドロキシエチル)-2,5-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-5,8,10,12-テトラエン-3-オン
CAS番号	40762-15-0^北
PubChem CID	38668
ドラッグバンク	DB13837^北
ケムスパイダー	35431^はい
ユニイ	231RV72C8L
ケッグ	D07327^はい
チェムブル	ChEMBL64677^はい
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID2020551
化学および物理データ
式	C 17 H 14 Cl F N 2 O 3
モル質量	348.76  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 FC1=CC=CC=C1C2=NC(C(N(CCO)C3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
InChI InChI=1S/C17H14ClFN2O3/c18-10-5-6-14-12(9-10)15(11-3-1-2-4-13(11)19)20-16(23)17(24)21(14)7-8-22/h1-6,9,16,22-23H,7-8H2^はい キー:VOJLELRQLPENHL-UHFFFAOYSA-N^はい
^北はい （これは何ですか？）

ドキサンスという商品名で販売されているドキファゼパムは、ベンゾジアゼピン系薬剤です。抗不安作用、抗けいれん作用、鎮静作用、骨格筋弛緩作用を有し、睡眠薬として治療に用いられます。^{[ 2 ]} 1975年にバビーニらが行った研究によると、このフルラゼパム誘導体はフルラゼパムの2～4倍の効力を持ちながら、実験動物における毒性は半分でした。^{[ 3 ]}

1972年に特許を取得し、1984年に医療用に使用されるようになりました。^{[ 4 ]}

副作用

世界保健機関（WHO）と国際がん研究機関（IARC）の「ヒトに対する発がん性リスクの評価に関するIARCモノグラフ」第66巻に掲載されている「ドキファゼパム」のセクション5.5では、ドキファゼパムのヒトおよび実験動物に対する発がん性/毒性作用について説明しており、「ドキファゼパムのヒトに対する発がん性に関する証拠は不十分」であり、「ドキファゼパムの発がん性に関する実験的証拠は限られている」と述べ、この物質のヒトに対する発がん性の総合的な評価は「分類できない」と結論付けている。^{[ 5 ]}

参照

• ベンゾジアゼピン

参考文献

1. 「ドキセファゼパム」。IPCS INTOX 。2008年7月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。
2. Rodriguez G, Rosadini G, Sannita WG, Strumia E (1984). 「ドキセファゼパムの正常睡眠への影響。脳波と神経心理学的研究」. Neuropsychobiology . 11 (2): 133– 139. doi : 10.1159/000118066 . PMID 6483162 . 
3. Babbini M, Torrielli MV, Strumia E, Gaiardi M, Bartoletti M, De Marchi F (1975年8月). 「フルラゼパムと比較した新規ベンゾジアゼピンの鎮静催眠作用。薬理学的および臨床的知見」. Arzneimittel-Forschung . 25 (8): 1294– 1300. PMID 241364 . 
4. Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495。
5. 「ドキセファゼパム」（PDF） .ヒトに対する発がん性リスク評価に関するIARCモノグラフ. 66.国際がん研究機関（IARC）: 97–104 . 1996年2月13～20日. PMC 7681544. PMID 9097119. 2014年7月10日閲覧。  

外部リンク

• Inchem.org - ドキセファゼパム
• IARCモノグラフ - ドキセファゼパム